化學(xué)名 | |
藥物名稱 | |
異名(中) | |
異名(英) | |
分子量 | |
理化性質(zhì) | |
構(gòu)效關(guān)系 | |
藥化作用 | 1.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響 石杉?jí)A有提高記憶的能力。用大鼠丫迷宮箱進(jìn)行明暗分辨測(cè)試表明,ip石杉?jí)A0.1、0.2mg/kg或ig 0.3mg/kg均能改善CO2產(chǎn)生的識(shí)別障礙,ig0.4mg/kg對(duì)東莨菪堿(0.5mg/kg,ip)所致的短時(shí)記憶障礙也有改善作用。Ip石杉?jí)A0.1~0.3mg/kg 對(duì)老齡大鼠的學(xué)習(xí)、記憶保持過(guò)程有明顯的促進(jìn)作用。石杉?jí)A增強(qiáng)記憶再現(xiàn)的作用可分別為SC東莨菪堿、阿托品或icv密膽堿所拮抗,但不受SC甲基溴化阿托品的影響。 石杉?jí)A71~100μg/kgiv能使兔腦皮層持續(xù)出現(xiàn)低幅波,海馬呈有規(guī)則的θ波。Eeg總功率及皮層區(qū)主頻率功率明顯下降,海馬的主頻率右移至θ段。0.2mg/kg的石杉?jí)A甲可拮抗0.3mg/kg東莨菪堿的作用。翻轉(zhuǎn)東莨菪堿所引起的作用。同樣,icv 石杉?jí)A甲10μg/kg使兔所引起的功率變更的變化亦可為iv東莨菪 0.2mg/kg所逆轉(zhuǎn)。 2.酶抑制作用 石杉?jí)A體外對(duì)人、狗、家兔、貓、大鼠和小鼠紅細(xì)胞AChE的PI150 值表明,石杉?jí)A對(duì)人及不同動(dòng)物真性ChE(紅細(xì)胞和腦)活力均有較強(qiáng)的抑制作用,而在假性ChE(血漿)上顯示了較大的種屬差異。小鼠給石杉?jí)A(ip)后5min,腦AChE活力的抑制率達(dá)峰值時(shí)的70%,在給藥后30min,AChE活力抑制率達(dá)峰值,但給藥后8h,AChE活力仍有一定水平的抑制。石杉?jí)A對(duì)大鼠血清及豬尾核的膽堿酯活力均有抑制作用。其對(duì) AChE的抑制作用為毒扁豆堿的3倍,加蘭他敏的30倍。其抑制作用是可逆的,為混合型。 3.對(duì)肌肉的影響 麻醉兔在體坐骨神經(jīng)-腓腸肌、正中神經(jīng)-旋前圓肌制備實(shí)驗(yàn)表明:正常兔累積iv石杉?jí)A使腓腸肌單收縮平均增強(qiáng)50%的同時(shí),功能性收縮-強(qiáng)直收縮平均抑制率20%,肌肉電位也受部分阻斷。但對(duì)EAMG兔,iv石杉?jí)A甲25μg/kg能顯著增強(qiáng)和改善其病態(tài)肌肉的電位和收縮功能,并能對(duì)抗d-TC所引起的阻斷。 |
毒性 | 大鼠 ip LD50 為5mg/kg,以臨床用量45~90倍的劑量給犬用藥6個(gè)月,未見明顯毒副反應(yīng),無(wú)致畸致突作用。
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臨床 | 用于老年性記憶功能減退; 用于重癥肌無(wú)力。
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不良反應(yīng) | |
成分分類 | |
用途分類 | |
來(lái)源 | |
化學(xué)號(hào) | |
參考文獻(xiàn) | 1.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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分子式 | |
熔點(diǎn) | |
旋光度 | |
沸點(diǎn) | |
來(lái)源拉丁學(xué)名 |