藥根堿

    1.對(duì)腎上腺素α受體的作用
藥根堿拮抗去氧腎上腺素(兔主動(dòng)脈)及可樂(lè)寧(大鼠輸精管)量一效曲線,其PA2值分別為5.73和5.86。在毀脊髓大鼠藥根堿可使甲氧胺、B-HT920 累積升壓反應(yīng)曲線平行右移。藥根堿對(duì)電刺激大鼠輸精管所致收縮以及刺激大鼠C7-T1脊神經(jīng)所致心率增快均呈現(xiàn)雙向影響。結(jié)果說(shuō)明藥根堿能阻斷腎上腺素α1受體,且對(duì)α2受體呈現(xiàn)部分激動(dòng)作用。
2.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用
藥根堿可使豚鼠左房收縮力和±dF/dt依濃度地增加,-dF/dt/df下降,收縮期舒張時(shí)間延長(zhǎng),并提高腎上腺素誘發(fā)的左房自律性降低乳頭狀肌的自律性。延長(zhǎng)左房功能性不應(yīng)期,降低右房自搏頻率。藥根堿能明顯增強(qiáng)心肌的正性階梯現(xiàn)象,對(duì)雙脈沖刺激及靜息后增強(qiáng)效應(yīng)無(wú)影響。實(shí)驗(yàn)表明,藥根堿對(duì)心肌的作用與小檗胺相似。其正性肌力作用與外Ca2+內(nèi)流有關(guān),而不涉及細(xì)胞內(nèi)Ca+2的釋放。
藥根堿10mg/kg  iv對(duì)大鼠心肌缺血和復(fù)灌所致的心律失常的開(kāi)始時(shí)間推遲,持續(xù)時(shí)間縮短,并使復(fù)灌期間室性心律失常的發(fā)生率和動(dòng)物死亡率降低。耳靜脈注射藥根堿每次0.75mg/kg,還能使家兔冠脈結(jié)扎所致的心肌梗死范圍縮小。
藥根堿具有降壓作用,靜注于麻醉兔可引起血壓下降,對(duì)離體蛙心藥根堿先抑制后興奮,對(duì)蟾蜍后肢血管無(wú)明顯影響。由于椎動(dòng)脈注射時(shí)無(wú)降壓作用,對(duì)阻斷頸動(dòng)脈血流及閉塞氣管引起的升壓反射均無(wú)影響,說(shuō)明藥根堿的降壓作用與中樞也無(wú)關(guān),阿托品不影響其降壓作用,但藥根堿可抑制腎上腺素的升壓作用,表明其降壓作用可能與抗交感神經(jīng)介質(zhì)有關(guān)。
3.抗菌作用
藥根堿的抗菌譜廣,對(duì)細(xì)菌、真菌有抑制作用。對(duì)白色念珠菌具有強(qiáng)烈抑制作用,對(duì)卡爾酵母菌比巴馬亭弱,對(duì)構(gòu)成植物病害的某些真菌也有抑制作用。對(duì)陰道毛滴蟲(chóng)亦有活性。
4.其他作用
(1)利膽作用
藥根堿的利膽作用較弱但較持久。
(2)抗癌作用
對(duì)于小鼠腹水癌細(xì)胞對(duì)氧的攝取,有強(qiáng)烈的抑制作用。
(3)鎮(zhèn)靜作用
藥根堿100mg/kg腹腔注射可減少小鼠的自發(fā)活動(dòng),延長(zhǎng)戊巴比妥鈉所致動(dòng)物睡眠時(shí)間,并可使閾下劑量的戊巴比妥鈉引起小鼠睡眠,表明有鎮(zhèn)靜作用。
(4)藥根堿可促進(jìn)離體腸管的自發(fā)運(yùn)動(dòng),高濃度(0.01%以上)則可致張力增加,運(yùn)動(dòng)抑制。