| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\青霉素類 |
| 英文名 | Cloxacillin |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | 鄰氯青霉素 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色粉末或結(jié)晶性粉末。其鈉鹽分子式C19H17ClN3NaO5S。為白色粉末或結(jié)晶性粉末，微臭，味苦，有引濕性。在水中易溶，在乙醇中溶解，在醋酸乙酯中幾乎不溶。注射用氯唑西林鈉為氯唑西林鈉的無(wú)菌粉末，含氯唑西林按平均裝量計(jì)算，應(yīng)為標(biāo)示量的95.0%-105.0%。 |
| 功效 | |
| 主治 | 可用于革蘭陽(yáng)性球菌包括產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌引起的感染，包括皮膚軟組織感染，呼吸道感染，骨關(guān)節(jié)感染，對(duì)本品敏感金葡菌引起的敗血癥、心內(nèi)膜炎及其它感染。氯唑西林對(duì)甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌（MRSA)無(wú)效，故對(duì)本品耐藥的金黃色葡萄球菌需注意鑒別是否為MRSA，以便及時(shí)選用去甲萬(wàn)古霉素等有效抗生素。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為異噁唑類半合成青霉素，是同類品種中公認(rèn)較好的一個(gè)。對(duì)葡萄球菌產(chǎn)生的耐青霉素β-內(nèi)酰胺酶（青霉素酶)穩(wěn)定，對(duì)產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌的體外抗菌作用與苯唑西林相似稍強(qiáng)。對(duì)青霉素敏感的金黃色葡萄球菌與青霉素G耐藥金黃色葡萄球菌的MIC（Mg/L)分別為0.12與0.25，對(duì)化膿性鏈球菌與肺炎鏈球菌的MIC（mg/L)分別為0.05-0.l與0.25-0.5。對(duì)青霉素G敏感菌的抗菌作用比青霉素G弱5-10倍，對(duì)青霉素G耐藥金黃色葡萄球菌的作用比青霉素G強(qiáng)10-20倍。對(duì)青霉素G敏感的陰性球菌淋球菌、腦膜炎球菌亦有較好抗菌作用，MIC（mg/L)分別為0.12與0.25mg/L。糞鏈球菌、甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌、腸道陰性桿菌及銅綠假單胞菌與厭氧脆弱擬桿菌均對(duì)本品耐藥�？咕饔脵C(jī)制同青霉素G，與細(xì)菌胞膜上主要PBPs結(jié)合，影響細(xì)菌細(xì)胞壁合成，為繁殖期殺菌藥。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 氯唑西林對(duì)胃酸穩(wěn)定，口服吸收40%-70%，達(dá)峰時(shí)間約1小時(shí)。健康志愿者單次口服本品250mg、500mg、1g，服后1小時(shí)的血清藥物濃度范圍分別為2.7-4.8mg/L（250mg)、8.2-14.4mg/L（500mg)與18.7-28.0mg/L（1g)。有效濃度可維持4-6小時(shí)。飯后服藥受食物影響，達(dá)峰推遲，血藥峰濃度下降，故應(yīng)于飯前0.5-1小時(shí)服藥。肌內(nèi)注射0.5g，血藥峰濃度14-16mg/L。靜脈滴注氯唑西林1g，滴注30分鐘，滴注結(jié)束時(shí)平均血藥濃度為85mg/L，2小時(shí)后為8mg/L。本品消除t1/2為24-54分鐘，血漿蛋白結(jié)合率94%。尿中以原形排出給藥量56%，肝中代謝約25%。肝或腎功能損害病人與老年人對(duì)本品體內(nèi)動(dòng)力學(xué)過(guò)程無(wú)明顯影響。肝腎功能均有損害的病人才需調(diào)整給藥劑量。 |
| 劑型 | 顆粒劑,注射劑 |
| 規(guī)格 | 顆粒劑：50mg，125mg，250mg。 注射劑（鈉鹽)：0.5g。 |
| 用法用量 | 口服：1次0.5-1g，1日3-4次。 肌內(nèi)注射：1次0.5-1g，1日3-4次。 靜脈滴注：1次0.5-1g，溶于100ml輸液內(nèi)，滴注0.5-1小時(shí)，1日3-4次，必要時(shí)每4小時(shí)1次。小兒每日30-50mg/kg，分次給藥。 |
| 不良反應(yīng) | 1．過(guò)敏反應(yīng) 本品與青霉素G有交叉過(guò)敏反應(yīng)。不論注射給藥或口服給藥均有可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)。需警惕威脅生命的過(guò)敏休克反應(yīng)。 2．胃腸反應(yīng) 口服可偶見(jiàn)惡心、嘔吐、腹瀉等消化道反應(yīng)。 3．中性粒細(xì)胞減少 與其它β-內(nèi)酰胺類抗生素類似，偶見(jiàn)中性粒細(xì)胞下降。 4．其他反應(yīng) 大劑量使用偶見(jiàn)AST升高，如病人腎功能衰竭時(shí)，本品大劑量使用也可能發(fā)生驚厥。均少見(jiàn)。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．應(yīng)注意詢問(wèn)患者青霉素過(guò)敏史并注意觀察患者有無(wú)過(guò)敏疾患或過(guò)敏狀態(tài)。對(duì)青霉素過(guò)敏者禁用。 2．使用前應(yīng)作皮膚過(guò)敏試驗(yàn)。可用青霉素G皮試液，也可用本品配制成500μg/ml皮試液，皮內(nèi)注射0.05-0.1ml，20分鐘后觀察結(jié)果。皮試陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。 3．眼科局部忌用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)報(bào)告本品眼局部用藥可引起角膜混濁。 |
| 貯藏 | 密閉，在干燥處保存。 |
| 備注 |
