| 公開(公告)號 | CN1313080C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(專利)號 | CN01811445.8 |
| 申請日期 | 2001.04.20 |
| 專利名稱 | 改進(jìn)的水不溶性藥物粒子的制備方法 |
| 主分類號 | A61K9/14(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.4.20 US 60/198,579 |
| 申請(專利權(quán))人 | 斯凱伊藥品加拿大公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·佩斯;A·K·米斯拉 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-04-20 PCT/US2001/012749 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.12.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;羅才希 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備含有水溶性差藥物的微小粒子的方法，包括以下步驟：(a)在水溶性差藥物熔點(diǎn)或以上的第一溫度范圍內(nèi)高剪切混合水溶性差的藥物和一種或多種表面活性劑在不含有機(jī)溶劑的水性載體中的混合物，以形成含有藥物的熱混懸液，其中的藥物是熔融的；(b)在第一溫度范圍和第一壓力為2,000psi到30,000psi的范圍內(nèi)均化所述熱混懸液以形成含有藥物的熱勻漿，其中的藥物是熔融的；(c)冷卻所述熱勻漿至低于水溶性差藥物熔點(diǎn)的第二溫度范圍，以形成含有藥物的短暫穩(wěn)定型冷勻漿；(d)在低于藥物熔點(diǎn)的第二溫度范圍和第二壓力為2,000psi到30,000psi的范圍內(nèi)向所述冷勻漿實(shí)施粒子穩(wěn)定化能量操作以形成含有藥物的穩(wěn)定微小粒子的冷分散體，其中所述粒子穩(wěn)定化能量操作選自均化、微流態(tài)化、及超聲處理；以及(e)干燥所述冷分散體以形成干燥的含有所述水溶性差藥物的微小粒子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備含有水溶性差藥物的微小粒子的方法，其步驟包括：(a)在水溶性差藥物熔點(diǎn)或以上的第一溫度范圍內(nèi)高剪切混合水溶性差的藥物和一種或多種表面活性劑在不含有機(jī)溶劑的水性載體中的混合物以形成含有藥物的熱混懸液；(b)在第一溫度范圍和第一壓力范圍內(nèi)均化所述熱混懸液以形成含有藥物的熱勻漿；(c)冷卻所述熱勻漿至低于水溶性差藥物熔點(diǎn)的第二溫度范圍以形成含有藥物的短暫穩(wěn)定型冷勻漿；(d)在低于藥物熔點(diǎn)的第二溫度范圍和第二壓力范圍內(nèi)向所述冷勻漿實(shí)施粒子穩(wěn)定化能量操作以形成含有藥物的微小粒子的冷分散體；以及(e)干燥所述冷分散體以形成干燥的含有所述水溶性差藥物的微小粒子。 |
| 國際公布 | 2001-11-01 WO2001/080828 英 |
