柔紅霉素

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柔紅霉素

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

抗腫瘤抗生素

藥物名稱：

柔紅霉素

英文名稱：

Daunorubicin

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	正定霉素
2	柔毛霉素
3	紅比霉素

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑(粉)	10mg；20mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Daunorubicin

藥理作用：

DNR具有一個(gè)蒽環(huán)平面，可通過(guò)它嵌合于：DNA堿基對(duì)之間，并緊密地結(jié)合到DNA上，因而使核酸中含有相當(dāng)高濃度的藥物。它通過(guò)DNA生成復(fù)合物而抑制DNA和RNA的合成，特別是抑制mRNA合成。對(duì)細(xì)胞各期均有殺傷作用，為細(xì)胞周期非特異性藥物，但對(duì)S期更敏感。

藥動(dòng)學(xué)：

口服不吸收。因是重要的發(fā)泡劑，能引起組織壞死，故不應(yīng)肌注或皮下注射藥物。靜脈注入后可被全身組織迅速攝取，但不進(jìn)入腦脊液中，藥物通過(guò)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入細(xì)胞，細(xì)胞對(duì)藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的抑制是導(dǎo)致耐藥性的主要機(jī)制。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)，靜注30分鐘后，分布濃度依次為：肺>腎>心>十二指腸>脾>肝，腦、睪丸和血中較少。在淋巴腺和骨髓內(nèi)最高濃度可維持8～24小時(shí)。大部分從膽汁中排出，約有1/6出現(xiàn)于尿中。

適應(yīng)癥：

1.急性淋巴細(xì)胞白血病、急性粒細(xì)胞白血病、神經(jīng)母細(xì)胞瘤。
2.慢性粒細(xì)胞白血病急性變者。

用法用量：

1.靜注或靜滴先用生理鹽水稀釋2mg/ml，開(kāi)始0.5～O.8mg/kg，用生理鹽水250ml溶解后靜滴，1小時(shí)內(nèi)滴完，每周2次，也可lmg/kg，每天1次靜注，連用5天�？偭浚簩�(shí)體瘤8～10mg/kg，因毒性作用大，不可用維持量。
2.小兒用法靜注或靜滴，1mg/kg，用生理鹽水或5％葡萄糖注射液稀釋，連用2～5天，每療程總量不超過(guò)1.5mg/kg.療程間隔至少7～10天，總共不宜超過(guò)4個(gè)療程，總劑量不超過(guò)6mg/kg。

不良反應(yīng)：

1.骨髓抑制較嚴(yán)重，可迅速引起全血象下降，治療中應(yīng)嚴(yán)密觀察，視血象、骨髓抑制程度決定用量。
2.心臟毒性總劑量超過(guò)15mg/kg者，可致心動(dòng)過(guò)速和心衰。
3.胃腸道反應(yīng) 惡心、嘔吐、腹瀉、口腔潰瘍、肝功損害及脫發(fā)，可對(duì)癥處理。
4.局部刺激較大，可發(fā)生靜脈炎。藥物漏出血管外可引起局部硬結(jié)或壞死。

相互作用：

與過(guò)酸、堿的藥物混用時(shí)，可降低效價(jià)或失效。

注意事項(xiàng)：

1.有骨髓抑制者忌用。有心臟病者忌用。
2.肝功不良者慎用。
3.注射時(shí)切勿漏出血管外，按要求配制藥液。一般稀釋至1mg/ml后靜注或靜滴。
4.應(yīng)用時(shí)不宜與過(guò)酸、堿的藥物混用，以免降低效價(jià)或失效。
5.密封、防潮、室溫下保存。

療效評(píng)價(jià)：

對(duì)急性淋巴細(xì)胞白血病、急性粒細(xì)胞白血病、神經(jīng)母細(xì)胞瘤有效。對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病急性變者也有效。對(duì)急性非淋巴細(xì)胞白血病(ANLL)有效率為60％～80％。如缺DNR可用阿克拉霉素A代替。

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