組胺受體阻斷藥

　　組胺（histamine)是廣泛存在于人體組織的自身活性物質(zhì)（autacoids)。組織中的組胺主要含于肥大細(xì)胞及嗜堿細(xì)胞中。因此，含有較多肥大細(xì)胞的皮膚、支氣管粘膜和腸粘膜中組胺濃度較高，腦脊液中也有較高濃度。肥大細(xì)胞顆粒中的組胺常與蛋白質(zhì)結(jié)合，物理或化學(xué)等刺激能使肥大細(xì)胞脫顆粒，導(dǎo)致組胺釋放。組胺與靶細(xì)胞上特異受體結(jié)合，產(chǎn)生生物效應(yīng)；如小動(dòng)脈、小靜脈和毛細(xì)血管舒張，引起血壓下降甚至休克；增加心率和心肌收縮力，抑制房室傳導(dǎo)；興奮平滑肌，引起支氣管痙攣，胃腸絞痛；刺激胃壁細(xì)胞，引起胃酸分泌。組胺受體有H₁、H₂、H₃亞型。各亞型受體功能見表29-1。組胺的臨床應(yīng)用已逐漸減少，但其受體阻斷藥在臨床上卻有重大價(jià)值。

表29-1 組胺受體分布及效應(yīng)表