血小板在止血、血栓形成、動脈粥樣硬化等過程中起著重要作用。藥物主要通過抑制花生四烯酸代謝,增加血小板內cAMP濃度等機制而抑制血小板粘附、聚集和分泌功能。
阿司匹林能與環(huán)加氧酶活性部分絲氨酸發(fā)生不可逆的乙;磻,使酶失活,抑制花生四烯酸代謝,減少對血小板有強大促聚集作用的血栓烷A2(TXA2)的產生,使血小板功能抑制。環(huán)加氧酶的抑制,也抑制血管內皮產生前列環(huán)素(PGI2),后者對血小板也有抑制作用。然而阿司匹林對血小板中環(huán)加氧酶的抑制是不可逆的,只有當新的血小板進入血液循環(huán)才能恢復。而血管內皮細胞中環(huán)加氧酶因DNA合成而較快恢復。因此,每天口服75mg的阿司匹林就能引起最大抗血小板作用,F(xiàn)已明確,阿司匹林對血小板功能亢進而引起血栓栓塞性疾病效果肯定。對急性心肌梗塞或不穩(wěn)定性心絞痛患者,可降低再梗塞率及死亡率;對一過性腦缺血也可減少發(fā)生率及死亡率。
雙嘧達莫(dipyridamole)又名潘生。╬ersantin),對血小板有抑制作用。能抑制磷酸二酯酶,使cAMP增高,也能抑制腺苷攝取,進而激活血小板腺苷環(huán)化酶使cAMP濃度增高。單獨應用作用較弱。與華法林合用防止心臟瓣膜置換術術后血栓形成。醫(yī)學全在線gydjdsj.org.cn
前列環(huán)素
前列環(huán)素(prostacyclin,PGI2)能激活腺苷環(huán)化酶而使cAMP濃度增高。既能抑制多種誘導劑引起的血小板聚集與分泌,又能擴張血管,有抗血栓形成作用。PGI2極不穩(wěn)定,t1/2僅2~3分。采用靜脈滴注,用于急性心肌梗塞,外周閉塞性血管疾病等。
噻氯匹啶
噻氯匹啶(ticlopidine)為一強效血小板抑制劑,能抑制ADP、AA、膠原、凝血酶和血小板活化因子等所引起的血小板聚集?诜樟己茫R床應用24~48小時出現(xiàn)作用,3~5天達高峰,t1/2為24~33小時。用于預防急性心肌再梗塞,一過性腦缺血及中風和治療間歇性跛行,有穩(wěn)定型心絞痛等。