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注射用氫化可的松琥珀酸鈉

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名注射用氫化可的松琥珀酸鈉
曾用名 
英文名HYDROCORTISONE SODIUM SUCCINATE FOR INJECTION
拼音名ZHSHEYONG QINGHUAKEDISONG HUPOSUANNA
藥品類別腎上腺皮質(zhì)激素類
性狀本品為白色或幾乎白色的疏松塊狀物。
藥理毒理腎上腺皮質(zhì)激素類藥。氫化可的松琥珀酸鈉是氫化可的松的鹽類化合物。具有抗 炎、抗過敏和抑制免疫等多種藥理作用。 (1)抗炎作用:糖皮質(zhì)激素減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng),從而減輕炎癥的表現(xiàn)。 (2)免疫抑制作用:防止或抑制細(xì)胞中介的免疫反應(yīng),延遲性的過敏反應(yīng),并減輕原 發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展。 (3)抗毒、抗休克作用:糖皮質(zhì)激素能對抗細(xì)菌內(nèi)毒素對機(jī)體的刺激反應(yīng),減輕細(xì)胞 損傷,發(fā)揮保護(hù)機(jī)體的作用。
藥代動力學(xué)氫化可的松琥珀酸鈉鹽為水溶性制劑,可用于靜脈注射或作為迅速吸收的肌肉 注射劑而迅速發(fā)揮作用,其生物T1/2約為100分鐘,血中90%以上的氫化可的松與血 漿蛋白相結(jié)合。本品主要經(jīng)肝臟代謝,轉(zhuǎn)化為四氫可的松和四氫氫化可的松,大數(shù) 代謝產(chǎn)物結(jié)合成葡糖醛酸酯,極少量以原型經(jīng)尿排泄。
適應(yīng)癥用于搶救危重病人如中毒性感染、過敏性休克、嚴(yán)重的腎上腺皮質(zhì)功能減退癥、 結(jié)締組織病、嚴(yán)重的支氣管哮喘等過敏性疾病,并可用于預(yù)防和治療移植物急性排 斥反應(yīng)。
用法用量臨用前,用生理氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后使用。 靜脈注射 用于治療成人腎上腺皮質(zhì)功能減退及垂體前葉功能減退危象,嚴(yán)重 過敏反應(yīng),哮喘持續(xù)狀態(tài)、休克,每次游離型100mg或氫化可的松琥珀酸鈉135mg 靜脈滴注,可用至每日300mg至400mg,療程不超過3-5日。
不良反應(yīng)糖皮質(zhì)激素在應(yīng)用生理劑量替代治療時無明顯不良反應(yīng),不良反應(yīng)多發(fā)生在應(yīng) 用藥藥理劑量時,而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關(guān)系。 常見不良反應(yīng)有以下幾類: 1.長程使用可引起以下副作用:醫(yī)源性庫欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮 腫、紫紋、易出血傾向、創(chuàng)口癒合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、 骨質(zhì)疏松或骨折(包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折)、肌無力、肌萎縮、低 血鉀綜合征、胃腸道刺激(惡心、嘔吐)、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔,兒童生長 受到抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。 2.患者可出現(xiàn)精神癥狀:欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙,也可表現(xiàn)為抑 制。精神癥狀由易發(fā)生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。 3.并發(fā)感染為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)。以真菌、結(jié)核菌、葡萄球菌、變形 桿菌、綠膿桿菌和各種皰疹病毒為主。 4.糖皮質(zhì)激素停藥綜合征。有時患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、 低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱,經(jīng)仔細(xì)檢查 如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來疾病的復(fù)燃,則可考慮為對糖皮質(zhì)激素的依賴 綜合征。 5.靜脈迅速給予大劑量可能發(fā)生全身性的過敏反應(yīng),包括面部、鼻黏膜、眼瞼腫脹, 尋麻疹,氣短,胸悶,喘鳴
禁忌癥對本品及其它甾體激素過敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用,特殊情況應(yīng)權(quán) 衡利弊使用,但應(yīng)注意病情惡化可能:嚴(yán)重的精神。ㄟ^去或現(xiàn)在)和癲癇,活動 性消化性潰瘍病,新近胃腸吻合手術(shù),骨折,創(chuàng)傷修復(fù)期,角膜潰瘍,腎上腺皮質(zhì) 機(jī)能亢進(jìn)癥,高血壓,糖尿病,孕婦,抗菌藥物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉 菌感染、較重的骨質(zhì)疏松等。
注意事項1. 誘發(fā)感染:在激素作用下,原來已被控制的感染可活動起來,最常見者為結(jié)核感 染復(fù)發(fā)。在某些感染時應(yīng)用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒癥 狀,但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化,在短期用藥后,即應(yīng) 迅速減量、停藥。 2. 對診斷的干擾: (1) 糖皮質(zhì)激素可使血糖、血膽固醇和血脂肪酸、血鈉水平升高、使血鈣、血鉀下 降。 (2) 對外周血象的影響為淋巴細(xì)胞、真核細(xì)胞及嗜酸、嗜堿細(xì)胞數(shù)下降,多核白細(xì) 胞和血小板增加,后者也可下降。 (3) 長期大劑量服用糖皮質(zhì)激素可使皮膚試驗結(jié)果呈假陰性,如結(jié)核菌素試驗、組 織胞漿菌素試驗和過敏反應(yīng)皮試等。 (4) 還可使甲狀腺131I攝取率下降,減弱促甲狀腺激素(TSH)對TSH釋放素(TRH) 刺激的反應(yīng),使TRH興奮實驗結(jié)果呈假陽性。干擾促黃體生成素釋放素(LHRH) 興奮試驗的結(jié)果。 (5) 使同位素腦和骨顯象減弱或稀疏。 3. 下列情況應(yīng)慎用:心臟病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩(wěn)定和有精 神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性皰疹、高脂蛋白血 癥、高血壓、甲減(此時糖皮質(zhì)激素作用增強(qiáng))、重癥肌無力、骨質(zhì)疏松、胃潰瘍、 胃炎或食管炎、腎功能損害或結(jié)石、結(jié)核病等。 4. 隨訪檢查:長期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素者,應(yīng)定期檢查以下項目: (1) 血糖、尿糖或糖耐量試驗,尤其是糖尿病或糖尿病傾向者。 (2) 小兒應(yīng)定期檢測生長和發(fā)育情況。 (3) 眼科檢查,注意白內(nèi)障、青光眼或眼部感染的發(fā)生。 (4) 血清電解質(zhì)和大便隱血。 (5) 高血壓和骨質(zhì)疏松的檢查,尤以老年人為然。
孕婦及哺乳期婦女用藥(1) 妊娠期用藥:糖皮質(zhì)激素可通過胎盤。動物實驗研究證實孕期給藥可增加胚胎 腭裂,胎盤功能不全、自發(fā)性流產(chǎn)和子宮內(nèi)生長發(fā)育遲緩的發(fā)生率。人類使用 藥理劑量的糖皮質(zhì)激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發(fā)生 率。 (2) 哺乳期用藥:由于糖皮質(zhì)激素可由乳汁中排泄,對嬰兒造成不良影響,如生長 受抑制、腎上腺皮質(zhì)功能抑制等。 孕婦及哺乳期婦女在權(quán)衡利弊情況下,盡可能避免使用。
兒童用藥小兒如長期使用腎上腺皮質(zhì)激素,須十分慎重。
老年患者用藥老年患者用糖皮質(zhì)激素易發(fā)生高血壓及糖尿病。老年患者尤其是 更年期后的女性應(yīng)用糖皮質(zhì)激素易加重骨質(zhì)疏松。
藥物相互作用⑴非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥可加強(qiáng)其致潰瘍作用。 ⑵可增強(qiáng)對乙酰氨基酚的肝毒性。 ⑶與兩性霉素B或碳酸酐酶抑制劑合用,可加重低鉀血癥,長期與碳酸酐酶抑制劑 合用,易發(fā)生低血鈣和骨質(zhì)疏松。 ⑷與蛋白質(zhì)同化激素合用,可增加水腫的發(fā)生率,使痤瘡加重。 ⑸與抗膽堿能藥(如阿托品)長期合用,可致眼壓增高。 ⑹三環(huán)類抗抑郁藥可使其引起的精神癥狀加重。 ⑺與降糖藥如胰島素合用時,因可使糖尿病患者血糖升高,應(yīng)適當(dāng)調(diào)整降糖藥劑量。 ⑻甲狀腺激素可使其代謝清除率增加,故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與其合用,應(yīng)適當(dāng) 調(diào)整后者的劑量。 ⑼與避孕藥或雌激素制劑合用,可加強(qiáng)其治療作用和不良反應(yīng)。 ⑽與強(qiáng)心苷合用,可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發(fā)生。 ⑾與排鉀利尿藥合用,可致嚴(yán)重低血鉀,并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿 效應(yīng)。 ⑿與麻黃堿合用,可增強(qiáng)其代謝清除。 ⒀與免疫抑制劑合用,可增加感染的危險性,并可能誘發(fā)淋巴瘤或其他淋巴細(xì)胞增生 性疾病。 ⒁可增加異煙肼在肝臟代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。 ⒂可促進(jìn)美西律在體內(nèi)代謝,降低血藥濃度。 ⒃與水楊酸鹽合用,可減少血漿水楊酸鹽的濃度。 ⒄與生長激素合用,可抑制后者的促生長作用。
藥物過量可引起類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合癥。
貯藏密閉,遮光保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名氫化可的松琥珀酸鈉
化學(xué)名11β,17-二羥基-21-(3-羧基-1-羥丙氧基)孕甾-4-烯-3,20-二酮,-鈉鹽
拼音名ZHSHEYONG QINGHUAKEDISONG
英文名HYDROCORTISONE 21-HEMISUCCINATE*SODIUM CELL CULTU
CAS No.125-04-2
結(jié)構(gòu)式
分子式C25H33NaO8
分子量484.52
規(guī)  格(1)50mg(按氫化可的松計算) (2)100mg (按氫化可的松計算) (3)500mg
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