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| 通用名 | 地高辛片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | DIGAOXIN TABLETS |
| 拼音名 | DIGAOXIN PIAN |
| 藥品類別 | 強心藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 治療劑量時 1、正性肌力作用：本品選擇性地與心機細胞膜Na+--K++ATP酶結(jié)合而抑制 該酶活性，使心肌細胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運受損，心肌細胞內(nèi)Na+濃度 升高，從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍，使細胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+ 儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca2+釋放；心肌細胞內(nèi)Ca2+濃度增高，激 動心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。 2、負性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流 動力學狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強迷走神經(jīng)張力，因而 減慢心率。此外，小劑量時提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動的敏感性，可增強其減慢 心率作用。大劑量（通常接近中毒量）則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而 呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導阻滯。 3、心臟電生理作用：通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作 用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導速度，延長 其有效不應(yīng)期，導致房室結(jié)隱匿性傳導增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室 率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當用于房性心動過速和房撲時，可能導致心 房率的加速和心房撲動轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期。 |
| 藥代動力學 | 本品為由毛花洋地黃提純制得的強心甙，其特點是排泄較快而蓄積性較小。 口服主要經(jīng)小腸上部吸收，吸收不完全，也不規(guī)則，口服吸收率約75%，生物利 用度：片劑為60%–80%，口服起效時間0.5–2小時，血漿濃度達峰時間2–3小 時，獲最大效應(yīng)時間為4–6小時。地高辛消除半衰期平均為36小時。 分布：吸收后廣泛分布到各組織，部分經(jīng)膽道吸收入血，形成肝–腸循環(huán)。 血漿蛋白結(jié)合率低，為20%–25%，表觀分布容積為6–10L/㎏。 代謝與排泄：地 高辛在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少，主要以原形由腎排除，尿中排出量為用量的 50%–70%。 |
| 適應(yīng)癥 | 1、用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。 尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌 嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1 缺乏癥的心功能不全療效差； 2、用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性 心動過速。 |
| 用法用量 | 成人常用量 口服：常用0.125~0.5㎎，每日－次，7天可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度； 若達快速負荷量，可每6~8小時給藥0.25㎎，總劑量0.75~1.25㎎/日；維持量， 每日－次0.125~0.5㎎。 小兒常用量 口服：本品總量，早產(chǎn)兒0.02~0.03㎎/㎏；1月以下新生兒 0.03~0.04㎎/㎏；1月~2歲，0.05~0.06㎎/㎏；2~5歲，0.03~0.04㎎/㎏；5~10歲， 0.02~0.035/㎏；10歲或10歲以上，照成人常用量；本品總量分3次或每6~8小 時給予。維持量為總量的1/5~1/3，分2次，每12小時1次或每日1次。在小嬰 幼兒（尤其早產(chǎn)兒）需仔細滴定劑量和密切監(jiān)測血藥濃度和心電圖。近年通過研 究證明，地高辛逐日給予－定劑量，經(jīng)6~7天能在體內(nèi)達到穩(wěn)定的濃度而發(fā)揮全 效作用，因此，病情不急而又易中毒著者，可逐日按5.5ug/㎏給藥，也能獲得滿 意的治療效果，并能減少中毒發(fā)生率。 |
| 不良反應(yīng) | （1） 常見的不良反應(yīng)包括：促心律失常作用、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺 激延髓中樞）、下腹痛、異常的無力、軟弱。 （2） 少見的反應(yīng)包括：視力模糊或"色視"，如黃視、綠視、腹瀉、中樞 神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯亂。 （3）罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹（過敏反應(yīng)）。 （4）在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，促心律失常最重要，最常見者為室性早搏， 約占促心律失常不良反應(yīng)的33%。其次為房室傳導阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性 心動過速，陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心 室顫動等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生 兒可有P－R間期延長。 |
| 禁忌癥 | ① 與鈣注射劑合用； ② 任何洋地黃類制劑中毒； ③ 室性心動過速、心室顫動； ④ 梗阻性肥厚型心肌�。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動仍可考慮）； ⑤ 預激綜合征伴心房顫動或撲動。 |
| 注意事項 | （1） 不宜與酸、堿類配伍。 （2） 慎用： ① 低鉀血癥； ② 不完全性房室傳導阻滯； ③ 高鈣血癥； ④ 甲狀腺功能低下； ⑤ 缺血性心臟病； ⑥ 心肌梗死； ⑦ 心肌炎； ⑧ 腎功能損害。 （3） 用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查： ① 血壓、心率及心律； ② 心電圖； ③ 心功能監(jiān)測； ④ 電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂； ⑤ 腎功能； ⑥ 疑有洋地黃中毒時，應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小， －般于停藥后1－2天中毒表現(xiàn)可以消退。 （4）應(yīng)用時注意監(jiān)測地高辛血藥濃度。 （5）應(yīng)用本品劑量應(yīng)個體化。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能增加，分娩后6周須減量。本 品可排入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。 |
| 兒童用藥 | 新生兒對本品的耐受性不定，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對本品敏 感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量 略大。 |
| 老年患者用藥 | 老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對本品耐 受性低，必須減少劑量。 |
| 藥物相互作用 | ⑴與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide，制品為 丁尿胺）、依他尼酸（Ethacrynic Acid,利尿酸）等同用時，可引起低血鉀而致洋 地黃中毒。 ⑵與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺 （Colestyramine,消膽胺）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine） 或新霉素、對氨水楊酸同用時，可抑制洋地黃強心甙吸收而導致強心甙作用減弱。 ⑶ 與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺（Pancuronium Bromide, 潘可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林，Scoline;Suxamethonium Chloride) 或擬腎上腺素類藥同用時，可因作用相加而導致心律失常。 ⑷ 有嚴重或完全性房室傳導阻滯且伴正常血鉀者的應(yīng)用洋地黃患者不應(yīng)同 時應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品同用時，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。 ⑸ β受體阻滯劑與本品同用，有導致房室傳導阻滯發(fā)生嚴重心動過緩的可 能，應(yīng)重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心 律失常。 ⑹ 與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量 相關(guān)，甚至可達到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎 尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。兩藥合用時應(yīng)酌減地高 辛用量1/2－1/3。 ⑺ 與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對地高辛的清 除率而提高其血藥濃度，可引起嚴重心動過緩。 ⑻ 螺內(nèi)酯可延長本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測本品的血 藥濃度。 ⑼血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。 ⑽ 依酚氯胺（Edrophonium Chloride,Tensilon騰喜龍）與本品合用可致明顯 心動過緩。 ⑾吲哚美辛（Indometacin,消炎痛）可減少本品的腎清除，使本品半衰期延 長，有中毒危險，需監(jiān)測血藥濃度及心電圖。 ⑿ 與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。 ⒀ 洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹慎，尤其是也靜注鈣鹽時，可 發(fā)生心 臟傳導阻滯。 ⒁ 紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。 ⒂ 甲氧氯普胺（Metoclopramide,Maxolon滅吐靈）因促進腸道運動而減少 地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動而提高地高辛生物利用度 約25%。 |
| 藥物過量 | ⑴ 若地高辛血藥濃度為﹥2.0～2.5ng/ml,應(yīng)警惕地高辛藥物過量或毒性反 應(yīng)。 ⑵ 患者在2－3周之前服用過任何洋地黃制劑，宜予小劑量給藥，以免中毒。 ⑶ 強心甙劑量計算應(yīng)按標準體重，因脂肪組織不攝取強心甙。 ⑷ 推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。 ⑸ 肝功能不全者，應(yīng)選用不以肝臟代謝為主的洋地黃制劑。 ⑹ 腎功能不全者，應(yīng)選用主要經(jīng)腎臟排泄的洋地黃制劑。 ⑺ 應(yīng)用洋地黃患者對電復律極為敏感，應(yīng)高度警惕。 ⑻ 透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。 ⑼ 在本品引起嚴重或完全性房室傳導阻滯時，不宜補鉀。 ⑽ 腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應(yīng)。 嬰幼兒尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測下調(diào)整劑量。 ⑿ 當患者由強心甙注射液改為本品時，為補償藥物間藥動學差別，需要調(diào) 整劑量。 ⒀ 應(yīng)靜脈給藥，因為肌肉注射有明顯局部反應(yīng)，且作用慢、生物利用度差。 ⒁ 本品過量及毒性反應(yīng)的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有 低鉀血癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。發(fā)生促心律失常者可用： ① 氯化鉀靜脈滴注，對消除異位心律往往有效。 ② 苯妥英納，該藥能與強心甙競爭性爭奪Na－K－ATP酶，因而有解毒效 應(yīng)。成人用100－200㎎加注射用水20ml緩慢靜注，如情況不緊急，亦可口服， 每次0.1㎎，每日3－4次。 ③利多卡因，對消除室性心律失常有效，成人用50－100㎎加入葡萄糖注射 液中靜脈注射，必要時可重復。 ④ 阿托品，對緩慢性心律失常者可用。成人用0.5－2㎎皮下或靜脈注射。 ⑤心動過緩或完全房室傳導阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時，可植入臨時起 搏器。應(yīng)用異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。 ⑥ 依地酸鈣納（Calcium Disodium Edetate），以其與鈣螯合的作用，也可用 于治療洋地黃所致的心律失常。 ⑦ 對可能有生命危險的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片 段，每40㎎地高辛免疫Fab片段，大約結(jié)合0.6㎎地高辛或洋地黃毒甙。 |
| 貯藏 | 密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 地高辛 | ||||||||
| 化學名 | 3β-[[O-2,O-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代]-12β,14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內(nèi)酯 | ||||||||
| 拼音名 | DIGAOXIN | ||||||||
| 英文名 | DIGOXIN | ||||||||
| CAS No. | 20830-75-5 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C41H64O14 | ||||||||
| 分子量 | 780.95 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 0.25mg | ||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 地高辛酏劑、地高辛注射液 |
