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| 通用名 | 洋地黃毒甙片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | DIGITOXIN TABLTS |
| 拼音名 | YANGDIHUANG DUDAI PIAN |
| 藥品類別 | 強心藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 治療劑量 1、正性肌力作用：本品選擇性地與心肌細胞膜Na+--K++ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性， 使心肌細胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運受損，心肌細胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上 Na+-Ca2+交換趨于活躍，使細胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲量亦增多，心肌興奮時， 有較多的Ca2+釋放；心肌細胞內(nèi)Ca2+濃度增高，激動心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。 ②負性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心排出量增加，血流動力學狀 態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率、延緩 房室傳導。此外，小劑量時提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動的敏感性，可增強其減慢心率作 用。由于其負性頻率作用，使舒張期相對延長，有利于增加心肌血供；大劑量（通常接 近中毒量）則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房 室傳導阻滯。 ③心臟電生理作用：通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用，降低 竇房結(jié)自律性；提高普肯野纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導速度，延長其有效不應(yīng)期，導 致房室結(jié)隱匿性傳導增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有 效不應(yīng)期，當用于房性心動過速和房撲時，可能導致心房率的加速和心房撲動轉(zhuǎn)為心房 纖顫；縮短普肯野纖維有效不應(yīng)期。 |
| 藥代動力學 | 口服幾乎能完全吸收（96%以上）。生物利用度高達90%以上，口服后1－4小時起 效，8－14小時作用達峰，持續(xù)約14天。靜注后0.5小時起效，4－8小時達最大效應(yīng)。 由于有較大蓄積作用，可能引起洋地黃中毒。治療血藥濃度為13－25ng/ml,半衰期為 120－216小時。 本品向組織分布慢而廣泛，以腎、心肌濃度最高，骨骼肌內(nèi)濃度雖低于心肌濃度， 但因骨骼肌占身體重量40%故骨骼肌內(nèi)含藥量最多。本品血漿蛋白結(jié)合率達97%。表觀 分布容積為0.5L/㎏。 本品主要經(jīng)肝微粒體酶代謝清除，故肝微粒體酶誘導劑可促進其代謝。代謝速率存 在個體差異，清除半衰期長短有差異，一般為4－7天，經(jīng)腎排泄量20－30%。本品吸收 后部分進入肝腸循環(huán)經(jīng)膽道排泄入腸，再由腸道吸收，故其原形隨糞排出量僅10－20%。 肝功不良時，其肝外消除途徑增強，故清除半衰期稍延長。洋地黃毒甙中毒濃度為﹥ 35ng/ml。 |
| 適應(yīng)癥 | 主要用于充血型心力衰竭，由于其作用慢而持久，適用于慢性心功能不全患者長期 服用。尤其適用于伴有腎功能損害的充血型心力衰竭患者。 |
| 用法用量 | 1、成人常用量，洋地黃化總量0.7－1.2㎎，每6－8小時給0.05－0.1㎎口服。 維持量為每日0.05－0.1㎎。 2、小兒常用量：洋地黃化按下列劑量分三次或每6小時給予。早產(chǎn)兒或足月新生 兒，按體重0.022㎎/㎏或按體表面積0.3－0.35㎎/㎡；2周－1歲，按體重0.045㎎/ ㎏；2歲及2歲以上，按體重0.03㎎/㎏； 3、維持量為洋地黃化總量的1/10，每日一次。 |
| 不良反應(yīng) | 1、常見的不良反應(yīng)包括：新出現(xiàn)的心律失常、胃納不佳或惡心、嘔吐（刺激延髓 中樞）、下腹痛、無力等。 2、少見的反應(yīng)包括：視力模糊或“黃視”（中毒癥狀）、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng) 如精神抑郁或錯亂。 3、罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹（過敏反應(yīng)）。 4、在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占心臟反 應(yīng)的33%。其次為房室傳導阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動過速，陣發(fā)性房性心動過 速伴房室傳導阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反 應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P－R間期延長。 |
| 禁忌癥 | 1、任何強心甙制劑中毒； 2、室性心動過速、心室顫動； 3、梗阻性肥厚型心肌�。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動仍可考慮）； 4、預激綜合征伴心房顫動或撲動。 |
| 注意事項 | 1、洋地黃排泄緩慢，易于蓄積中毒，故用藥前應(yīng)詳詢服藥史，原則上兩周內(nèi)未用 過慢效洋地黃者，才能按常規(guī)給予，否則應(yīng)按具體情況調(diào)整用量。 2、強心甙治療量和中毒量之間相差很小，每個病人對其耐受性和消除速度又有很 大差異，而所列各種洋地黃劑量大都是平均劑量，故需根據(jù)病情、制劑、療效及其他因 素來摸索不同病人的最佳劑量。 3、陣發(fā)性室性心動過速、、房室傳導阻滯、主動脈瘤及小兒急性風濕熱所引起的心 力衰竭，忌用或慎用強心甙。心肌炎及肺心病患者對強心甙敏感，應(yīng)注意用量。 4、強心甙中毒，一般會有惡心、嘔吐、厭食、頭痛、眩暈等，首先應(yīng)鑒別是由于 心功能不全加重，還是強心甙過量所致，因前者需調(diào)整劑量，后者則宜停藥。中毒一旦 確立，須立即停藥，并根據(jù)具體情況應(yīng)用下列藥物： ① 輕者，口服鉀制劑，如氯化鉀，每次1g，1日3次；若病情緊急，如出現(xiàn)精神 癥狀及嚴重心律失常，則每24小時用1.5－3g氯化鉀，溶于5%葡萄糖溶液500ml中， 緩慢靜滴；同時也需補充鎂鹽，可使用硫酸鎂或L－天門冬氨酸鉀鎂。但腎功能不全、 高鉀血癥或重癥房室傳導阻滯者不宜用鉀鹽。 ② 強心甙引起的房室傳導阻滯、竇性心動過緩、、竇性停搏等，可靜注阿托品0.5 －1mg，2－3小時重復一次。 ③洋地黃引起的室性心律失常，以用苯妥英鈉效果較好。對緊急病例，一般先靜滴 250mg，然后再根據(jù)病情繼續(xù)靜滴100mg或肌注100mg，此后可改口服，每日400mg分次 服用。對非緊急病例，僅口服給藥即可。利多卡因亦可用于洋地黃類引起的室性心律失 常和心室顫動。心動過緩或完全房室傳導阻滯有發(fā)生阿斯綜合征的可能時，可安置臨時 起搏器。異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。⑸ 用藥期間忌用鈣劑。 5、用藥期間忌用鈣劑。 6、不宜與酸、堿類配伍。 7、 慎用： ① 低鉀血癥； ② 不完全性房室傳導阻滯； ③ 高鈣血癥； ④ 甲狀腺功能低下； ⑤ 缺血性心臟�。� ⑥ 心肌梗死； ⑦ 心肌炎； ⑧ 腎功能損害。 8、用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查： ① 血壓、心率及心律； ② 心電圖； ③ 心功能監(jiān)測； ④ 電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂； ⑤ 腎功能； ⑥ 疑有洋地黃中毒時，應(yīng)查洋地黃血藥濃度。 9、強心甙劑量計算應(yīng)按標準體重，因脂肪組織不攝取強心甙。 10、推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。 11、肝功能不全者，擬選用不經(jīng)肝臟代謝的洋地黃制劑。 12、腎功能不全者，不宜應(yīng)用地高辛，應(yīng)選用洋地黃毒甙。 13、洋地黃化患者常對電復律極為敏感，應(yīng)高度警惕嚴重并發(fā)癥的出現(xiàn)。 14、透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。 15、在本品引起嚴重或完全性房室傳導阻滯時，不宜補鉀。 16、腎功能不全、老年患者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒尤其 是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測下調(diào)整劑量。 17、傳統(tǒng)的治療心力衰竭是在數(shù)日內(nèi)給本品較大劑量（負荷量）以達到洋地黃化， 然后逐日給以維持量來彌補消除量。目前速給法多選用速效強心甙，如毒毛化甙K等， 因洋地黃快速給藥欠安全，今已少用。 18、當患者由強心甙注射液改為本品時，為補償藥物間藥代動力學差別，需要調(diào)整 劑量。 19、依地酸鈣納（Calcium Disodium Edetate），以其與鈣螯合的作用，也可用于 治療洋地黃所致的心律失常。 20、對可能有生命危險的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段，每 40㎎地高辛免疫Fab片段，大約結(jié)合0、6㎎地高辛或洋地黃毒甙。 21、注意肝功能不良時應(yīng)減量。同時服用苯妥英納、苯巴比妥、保泰松、利福平會 使血中洋地黃毒甙濃度降低50%。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可通過胎盤，故妊娠后期母體用量可能適當增加，分娩后6周減量。本品可排 入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)用須權(quán)衡利弊。 |
| 兒童用藥 | 新生兒對本品的耐受性個體差異較大，其腎清除減少；早產(chǎn)兒與未成熟兒對本品敏 感，按其不成熟程度而減小劑量。按體重或體表面積，1月以上嬰兒比成人用量略大。 |
| 老年患者用藥 | 老年人肝腎功能不全，表觀分布容積減小或電解質(zhì)平衡失調(diào)者，對本品耐受性低， 必須減少劑量。尤其適用于伴有腎功能損害的心力衰竭患者。 |
| 藥物相互作用 | 1、與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼（Bumetanide，制品為丁尿胺）、 依他尼酸（Ethacrynic Acid,利尿酸）等同用時，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。 2、與制酸藥（尤其三硅酸鎂）或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺 （Cholestyramine,消膽胺）和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶（Sulfasalazine）或 新霉素、對氨水楊酸同用時，可抑制洋地黃強心甙吸收而導致強心甙作用減弱。 3、與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺（Pancuronium Bromide,潘 可龍，巴活郎）、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林，Scoline;Suxamethonium Chloride) 或 擬腎上腺素類藥同用時，可因作用相加而導致心律失常。 4、有嚴重或完全性房室傳導阻滯且伴正常血鉀者的洋地黃化患者不應(yīng)同時應(yīng)用鉀 鹽，但噻嗪類利尿劑與本品同用時，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。 5、β受體阻滯劑與本品同用，有導致房室傳導阻滯發(fā)生嚴重心動過緩的可能，應(yīng) 重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。 6、與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)， 甚至可達到中毒濃度，即使停用洋地黃，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié) 合處置換出洋地黃，減少其分布容積之故。兩藥合用時應(yīng)酌減洋地黃用量1/2－1/3。 7、與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對洋地黃的清除率而 提高其血藥濃度，可引起嚴重心動過緩。 8、螺內(nèi)酯可延長本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測本品的血藥濃度。 9、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。 10、依酚氯胺（Edrophonium Chloride,Tensilon騰喜龍）與本品合用可致明顯心 動過緩。 11、吲哚美辛（Indometacin,消炎痛）可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長， 有中毒危險，需監(jiān)測血藥濃度及心電圖。 12、與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。 13、洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應(yīng)十分謹慎，尤同時靜注鈣鹽時，可發(fā)生心臟傳導阻 滯。 14、紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。 15、甲氧氯普胺（Metoclopramide,Maxolon滅吐靈）因促進腸道運動而減少洋地黃 的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動而提高洋地黃生物利用度約25%。 16、應(yīng)用強心甙期間，或停用后7天以內(nèi)，忌用腎上腺素、麻黃堿及其類似藥物， 因為這些藥物可能增加強心甙的毒性。 17、利血平可增加洋地黃對心臟的毒性反應(yīng)，引起心律失常，對洋地黃毒甙則使其 排泄增加，故二者與利血平合用時須加警惕。 |
| 藥物過量 | ⑴ 若地高辛血藥濃度為﹥2.0～2.5ng/ml,應(yīng)警惕地高辛藥物過量或毒性反應(yīng)。 ⑵ 患者在2－3周之前服用過任何洋地黃制劑，宜予小劑量給藥，以免中毒。 ⑶ 強心甙劑量計算應(yīng)按標準體重，因脂肪組織不攝取強心甙。 ⑷ 推薦劑量只是平均劑量，必須按照患者需要調(diào)整每次劑量。 ⑸ 肝功能不全者，應(yīng)選用不以肝臟代謝為主的洋地黃制劑。 ⑹ 腎功能不全者，應(yīng)選用主要經(jīng)腎臟排泄的洋地黃制劑。 ⑺ 應(yīng)用洋地黃患者對電復律極為敏感，應(yīng)高度警惕。 ⑻ 透析不能從體內(nèi)迅速去除本品。 ⑼ 在本品引起嚴重或完全性房室傳導阻滯時，不宜補鉀。 ⑽ 腎功能不全、老年及虛弱者在常用劑量及血藥濃度時就可有中毒反應(yīng)。嬰幼兒 尤其是早產(chǎn)兒和發(fā)育不全兒，要在血藥濃度及心電監(jiān)測下調(diào)整劑量。 ⑿ 當患者由強心甙注射液改為本品時，為補償藥物間藥動學差別，需要調(diào)整劑量。 ⒀ 應(yīng)靜脈給藥，因為肌肉注射有明顯局部反應(yīng)，且作用慢、生物利用度差。 ⒁ 本品過量及毒性反應(yīng)的處理：輕度中毒者，停用本品及利尿治療，如有低鉀血 癥而腎功能尚好，可給以鉀鹽。發(fā)生促心律失常者可用： ① 氯化鉀靜脈滴注，對消除異位心律往往有效。 ② 苯妥英納，該藥能與強心甙競爭性爭奪Na－K－ATP酶，因而有解毒效應(yīng)。成人 用100~200㎎加注射用水20ml緩慢靜注，如情況不緊急，亦可口服，每次0.1㎎，每 日3－4次。 利多卡因，對消除室性心律失常有效，成人用50~100㎎加入葡萄糖注射液中靜脈 注射，必要時可重復。 阿托品，對緩慢性心律失常者可用。成人用0.5~2㎎皮下或靜脈注射。 ⑤心動過緩或完全房室傳導阻滯有發(fā)生阿斯綜合癥的可能時，可植入臨時起搏器。 應(yīng)用異丙腎上腺素，可以提高緩慢的心率。 ⑥ 依地酸鈣納（Calcium Disodium Edetate），以其與鈣螯合的作用，也可用于治 療洋地黃所致的心律失常。 ⑦ 對可能有生命危險的洋地黃中毒可經(jīng)膜濾器靜脈給與地高辛免疫Fab片段，每 40㎎地高辛免疫Fab片段，大約結(jié)合0.6㎎地高辛或洋地黃毒甙。 |
| 貯藏 | 密封保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 洋地黃毒甙 | ||||||||
| 化學名 | 3β-[O-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-0-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代]-14β-羥基-5β-心甾-20(22)烯內(nèi)酯 | ||||||||
| 拼音名 | YANGDIHUANG DUDAI | ||||||||
| 英文名 | DIGITOXIN | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C41H64O13 | ||||||||
| 分子量 | 764.95 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 0.1mg | ||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 洋地黃毒甙注射液 |
