| 通用名 | 硝酸咪康唑膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | MICONAZOLE NITRATE CAPSULES |
| 拼音名 | XIAOSUAN MIKANGZUO JIAONANG |
| 藥品類別 | 抗真菌類 |
| 性狀 | 本品的內(nèi)容物為白色或類白色的結(jié)晶性粉末；無臭或幾乎無臭。 |
| 藥理毒理 | 廣譜抗真菌藥。本品在4mg/L濃度時(shí)可抑制大部分真
菌生長，芽生菌屬、組織漿胞菌屬對其呈現(xiàn)高度敏感，隱
球菌屬、念珠菌屬、球孢子菌屬等亦對本品敏感。
本品通過干擾細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌
細(xì)胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜
并改變其通透性，以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏；本品也可
抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過
氧化酶的活性，引起細(xì)胞內(nèi)過氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)
構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)?
侵襲性菌絲的過程。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服吸收差，口服1g后血藥峰濃度僅為1mg/L。
血分布半衰期(t1/2α)約為0.4小時(shí)，血消除半衰期(t1/2β)約
為2.1小時(shí),終末半衰期(t1/2)為20～24小時(shí)，血清蛋白結(jié)
合率為90%。在體內(nèi)分布廣泛，可滲入炎癥的關(guān)節(jié)、眼球
的玻璃體及腹腔中，但在腦脊液、痰液、房水中濃度均甚
低, 對血腦屏障的穿透性亦差。本品主要經(jīng)肝臟代謝滅活
為無活性的代謝物�？诜康�14%～22%自尿排出，主要為
無活性的代謝物，其中不到1%為原形物�？诜康�50%以
原形自糞便排出。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品主要用于治療腸道念珠菌感染。 |
| 用法用量 | 飯后口服。成人一次0.25～0.5g，一日0.5～1g。小
兒口服初始劑量為每日30～60mg/kg，而后減為每日10～
20mg/kg；嬰兒每日30mg/kg，分2次給藥。療程視病情而
定。 |
| 不良反應(yīng) | 1.消化道反應(yīng)如惡心、嘔吐、腹瀉和食欲減退；
2.少數(shù)患者可發(fā)生皮膚瘙癢、皮疹、頭暈、發(fā)冷、發(fā)
熱等，偶可發(fā)生過敏性休克；
3.偶可發(fā)生正常紅細(xì)胞性貧血、粒細(xì)胞和血小板減
少、高脂血癥（如膽固醇和三酰甘油的升高）。偶可致血
清氨基轉(zhuǎn)移酶一過性輕度升高。 |
| 禁忌癥 | 一歲以下嬰兒、孕婦、肝功能障礙患者及對本品過敏
者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 治療期間定期檢查周圍血象、血膽固醇、三酰甘油、
血清氨基轉(zhuǎn)移酶等。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動(dòng)物試驗(yàn)顯示咪康唑?qū)μ河卸拘?因此孕婦禁用本
品；本品是否會分泌進(jìn)入乳汁尚不明確,因此不推薦哺乳期
婦女使用本品。 |
| 兒童用藥 | 由于兒童處在生長發(fā)育期，肝功能還不完善，用藥量
應(yīng)酌減。 |
| 老年患者用藥 | 對肝功能出現(xiàn)減退的老年患者，用藥量應(yīng)酌減。 |
| 藥物相互作用 | 1.本品與香豆素或茚滿二酮衍生物等抗凝藥合用時(shí)，
可增強(qiáng)此類藥物的作用，導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間延長，對患者
應(yīng)嚴(yán)密觀察，監(jiān)測凝血酶原時(shí)間，調(diào)整抗凝藥的劑量。
2.本品可使環(huán)孢素的血藥濃度增高，并可能使腎毒性
發(fā)生的危險(xiǎn)性增加，當(dāng)兩藥合用時(shí)，應(yīng)對環(huán)孢素的血藥濃
度進(jìn)行監(jiān)測。
3.利福平可增強(qiáng)本品的代謝，增加肝臟毒性，合用時(shí)
可降低本品的血藥濃度，導(dǎo)致治療失敗。與異煙肼合用時(shí)
亦可降低本品的血藥濃度，故應(yīng)謹(jǐn)慎合用上述藥物。
4.苯妥英鈉與本品合用可引起兩種藥物代謝的改變，
并使本品的達(dá)峰時(shí)間延遲，兩藥合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察其反
應(yīng)。
5.本品與降糖藥合用時(shí)，可由于抑制后者的代謝而致
嚴(yán)重低血糖癥。
6.本品與西沙必利合用屬禁忌，因合用時(shí)抑制細(xì)胞色
素P-450代謝通道,可導(dǎo)致心律紊亂。本品若與阿司咪唑或
特非那定合用也有發(fā)生心律失常的危險(xiǎn),故也應(yīng)避免。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
