| 通用名 | 氨苯砜片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | DAPSONE TABLETS |
| 拼音名 | ANBENFENG PIAN |
| 藥品類別 | 抗麻風(fēng)病藥 |
| 性狀 | 本品為白色或類白色片 |
| 藥理毒理 | 本品為砜類抑菌劑，對麻風(fēng)桿菌有較強的抑菌作用，大
劑量時顯示殺菌作用。其作用機制與磺胺類藥物相似，作用
于細(xì)菌的二氫葉酸合成酶，干擾葉酸的合成。兩者的抗菌譜
相似，均可為氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可作為二氫葉酸還
原酶抑制劑。此外，本品尚具免疫抑制作用，可能與抑制皰
疹樣皮炎的作用有關(guān)。如長期單用，麻風(fēng)桿菌易對本品產(chǎn)生
耐藥。 |
| 藥代動力學(xué) | 本品口服后吸收迅速而完全。蛋白結(jié)合率為50%～90%。
吸收后廣泛分布于全身組織和體液中，以肝、腎的濃度為高，
病損皮膚的濃度比正常皮膚高10倍。本品在肝內(nèi)經(jīng)N-乙酰
轉(zhuǎn)移酶代謝�；颊呖煞譃榘北巾柯阴；秃涂煲阴；�，
前者服藥后其血藥峰濃度亦較高，易產(chǎn)生不良反應(yīng)，尤其血
液系統(tǒng)的不良反應(yīng)，但臨床療效未見增加�？煲阴；突颊�
用藥時可能需要調(diào)整劑量�？诜髷�(shù)分鐘即可在血液中測得
本品，達峰時間為2～6小時，有時為4～8小時，本品存在
肝膽循環(huán)，所以排泄緩慢，消除半衰期為10～50小時（平
均為28小時）。停藥后本品在血液中仍可持續(xù)存在達數(shù)周之
久。約70%～85%的給藥量以原型和代謝產(chǎn)物自尿中排出，少
量經(jīng)糞便、汗液、唾液、痰液和乳汁排泄。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品與其他抑制麻風(fēng)藥聯(lián)合用于由麻風(fēng)分枝桿菌引起
的各種類型麻風(fēng)和皰疹樣皮炎的治療，也用于膿皰性皮膚
病、類天皰瘡、壞死性膿皮病、復(fù)發(fā)性多軟骨炎、環(huán)形肉芽
腫、系統(tǒng)性紅斑狼瘡的某些皮膚病變、放線菌性足分支菌病、
聚會性痤瘡、銀屑病、帶狀皰疹的治療�？膳c甲氧芐啶聯(lián)合
治療肺孢三者聯(lián)合用于預(yù)防間日瘧。 |
| 用法用量 | 1．抑制麻風(fēng) 口服，與一種或多種其他抗麻風(fēng)藥合用。
成人 一次50～100 mg，一日一次；或按體重一次0.9～
1.4mg/kg，一日一次，最高劑量每日200mg�？膳c開始每日
口服12.5～25mg，以后逐漸加量到每日100 mg。小兒按體
重一次0.9～1.4mg/kg，一日一次。
由于本品有蓄積作用，故每服藥6日停藥1日，每服藥
10周停藥2周。
2．治療皰疹樣皮炎 口服，成人起始每日50mg，如癥
狀未完全抑制，每日劑量可增加至300mg，成人最高劑量每
日500mg，待病情控制后減至最低有效維持量。小兒開始按
體重一次2mg/kg，一日一次，如癥狀未完全抑制，可逐漸增
加劑量，待病情控制后減至最小有效量。
3．預(yù)防瘧疾，本品100mg與乙胺嘧啶12.5mg聯(lián)合，1
次頓服，每7日服藥1次。 |
| 不良反應(yīng) | 1．本品治療初期，部分患者可產(chǎn)生輕度不適，如惡心、
上腹不適、納差、頭痛、頭暈、失眠、無力等，但不久均可
自行消失。
2．貧血，可由于溶血、缺鐵或營養(yǎng)不良所致，一般見
于治療初期，且能自行糾正。亦可有粒細(xì)胞缺乏、白細(xì)胞減
少等血液系統(tǒng)反應(yīng)。
3．藥疹，嚴(yán)重者表現(xiàn)為剝脫性皮炎，如有發(fā)熱、淋巴
結(jié)腫大、肝、腎功能損害和單核細(xì)胞增多，稱為“氨苯砜綜
合征”。
4．急性中毒，一次服用大劑量本品可使血紅蛋白轉(zhuǎn)為
高鐵血紅蛋白，造成組織缺氧、紫紺、中毒性肝炎、腎炎和
神經(jīng)精神等損害，如未及時治療可致死亡。 |
| 禁忌癥 | 對本品及磺胺類藥物過敏者、嚴(yán)重肝功能損害和精神障
礙者禁用。 |
| 注意事項 | 1．下列情況應(yīng)慎用本品：嚴(yán)重貧血、G-6-PD缺乏、變
性血紅蛋白還原酶缺乏癥、肝、腎功能減退、胃和十二指腸
潰瘍病及有精神病史者。
2．交叉過敏：砜類藥物之間存在交叉過敏現(xiàn)象。此外，
對磺胺類、呋塞米類、噻嗪類、磺酰脲類以及碳酸酐酶抑制
藥過敏的患者亦可能對本品發(fā)生過敏。
3．隨訪檢查：
(1)血常規(guī)計數(shù)，用藥前和治療第一月中每周一次，以
后每月一次，連續(xù)6個月，以后每半年一次。
(2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD）測定，如為G-6-PD
缺乏者則本品應(yīng)慎用。
(3)肝功能試驗（如尿膽紅素和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測
定），治療中患者發(fā)生食欲減退、惡心或嘔吐時應(yīng)作測定，
如有肝臟損害，應(yīng)停用本品。
(4)腎功能測定，有腎功能減退者在治療中應(yīng)定期測定
腎功能，并據(jù)以調(diào)整劑量。
4．原發(fā)性和繼發(fā)性耐氨苯砜麻風(fēng)桿菌菌株日漸增多，
本品不宜單獨用于治療麻風(fēng)，應(yīng)與利福平、氯法齊明、乙硫
異煙胺、丙硫異煙胺、氧氟沙星、米諾環(huán)素、克拉霉素等聯(lián)
合應(yīng)用。
5．皮損查菌陰性者療程6個月，陽性者至少2年或用
藥至細(xì)菌轉(zhuǎn)陰。對未定型和結(jié)核樣麻風(fēng)的治療需持續(xù)3年，
二型麻風(fēng)需2～10年，瘤型麻風(fēng)需終身服藥。
6．快乙酰化型患者本品的血藥濃度可能很低，需調(diào)整
劑量。慢乙酰化型患者本品的血藥濃度可能較高，亦需調(diào)整
劑量。
7．腎功能減退患者用藥時需減量，如肌酐清除率低于
4ml/min時需測定血藥濃度，無尿患者應(yīng)停用本品。
8．用藥過程中如出現(xiàn)新的或中毒性皮膚發(fā)應(yīng)，應(yīng)迅速
停用本品。但出現(xiàn)麻風(fēng)反應(yīng)狀態(tài)時不需停藥。
9．治療中如出現(xiàn)嚴(yán)重“可逆性”發(fā)應(yīng)（I型）或神經(jīng)炎
時，應(yīng)合用大劑量腎上腺激素。
10．葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者應(yīng)用本品時需減量。
11．治療庖疹樣皮炎時，應(yīng)服用無麩質(zhì)飲食，連續(xù)6個
月，使氨苯砜的劑量可減少50%或停用本品。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可在乳汁中達有效濃度，對新生兒具預(yù)防作用。但
砜類藥物在G-6-PD缺乏的新生兒中可能引起溶血性貧血。
孕婦及哺乳期婦女用藥前應(yīng)充分權(quán)衡利弊后決定是否采用，
如確有應(yīng)用指征者應(yīng)在嚴(yán)密觀察下應(yīng)用。 |
| 兒童用藥 | 兒童用量酌減，一般對兒童的生長發(fā)育無明顯影響。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者肝腎功能有所減退，用藥量應(yīng)酌減。 |
| 藥物相互作用 | ．與丙磺舒合用可減少腎小管分泌砜類，使砜類藥物
血濃度高而持久，易發(fā)生毒性反應(yīng)。因此在應(yīng)用丙磺舒的同
時或以后需調(diào)整砜類的劑量。
2．利福平可刺激肝微粒體酶的活性，使本品血藥濃度
降低1/7-1/10，故服用利福平的同時或以后應(yīng)用氨苯砜時需
調(diào)整后者的劑量。
3．本品不宜與骨髓抑制藥物合用，因可加重白細(xì)胞和
血小板減少的程度，必須合用時應(yīng)密切觀察對骨髓的毒性。
4．本品與其他溶血藥物合用時可加劇溶血反應(yīng)。
5．與甲氧芐啶合用時，兩者的血藥濃度均可增高，其
機制可能為：
(1)抑制氨苯砜在肝臟的代謝。
(2)兩者競爭在腎臟中的排泄，本品血藥濃度增高可加
重其不良反應(yīng)。
6．與去羥肌苷合用時可加減少本品的吸收，因為口服
去羥肌苷需同時服用緩沖液以中和胃酸，而本品則需在酸性
環(huán)境中增加吸收，因此如兩者必須同用時應(yīng)至少間隔2小時。 |
| 藥物過量 | 過量服用本品主要導(dǎo)致高鐵血紅蛋白血癥、溶血、肝腎
功能損害和精神障礙。逾量的處理：
(1)洗胃，給予活性炭30g，同時給予瀉藥每6小時1次，
至少持續(xù)24～48小時。
(2)緊急情況下，對正常及變性血紅蛋白還原酶缺乏的
患者用亞甲藍1～2mg/kg緩慢靜注，如變性血紅蛋白重性積
蓄，可重復(fù)注射。
(3)非緊急情況時，用亞甲藍3～5mg/kg，每4～6小時
口服1次，但G-6-PD缺乏患者不能使用。亦可用活性炭，
即使在使用本品數(shù)小時后仍可應(yīng)用。 |
| 貯藏 | 密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
