| 通用名 | 氯法齊明膠丸 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CLOFAZIMINE SOFT CAPSULES |
| 拼音名 | LUFAQIMING JIAOWAN |
| 藥品類別 | 抗麻風(fēng)病藥 |
| 性狀 | 本品為膠丸，內(nèi)含棕紅色或紅褐色粉末的混懸油狀液。 |
| 藥理毒理 | 本品不僅對(duì)麻風(fēng)桿菌有緩慢殺菌作用，與其他抗分枝桿
菌藥合用對(duì)結(jié)核分枝桿菌、潰瘍分枝桿菌亦有效。此外還具
有抗炎作用，對(duì)治療和預(yù)防II型麻風(fēng)反應(yīng)結(jié)節(jié)性和多形性
紅斑等均有效。其抗菌作用可能通過干擾麻風(fēng)桿菌的
核酸代謝，與其DNA結(jié)合，抑制依賴DNA的RNA聚合酶，阻
止RNA的合成，從而抑制細(xì)菌蛋白的合成，發(fā)揮其抗菌作用。
本品的抗炎作用可能與穩(wěn)定細(xì)胞溶酶體膜有關(guān)。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服吸收率個(gè)體差異大，約45%～62%，與食物同服
可增加其吸收。由于藥物的高親脂性，主要沉著于脂肪組織
和網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的細(xì)胞內(nèi)，被全身的巨噬細(xì)胞攝取，分布至
腸系膜淋巴結(jié)、腎上腺、皮下脂肪、肝、膽、膽汁、脾、小
腸、肌肉、骨、乳汁和皮膚中，組織濃度高于血濃度，腦脊
液內(nèi)濃度低。本品從組織中釋放及排泄緩慢，每日口服100mg
和300mg，平均血藥濃度分別為0.7mg/L和1mg/L。每日口
服300mg，連續(xù)2個(gè)月或更長(zhǎng)時(shí)間，血藥峰濃度為1mg/L。
單次給藥后消除半衰期約為10日，反復(fù)給藥后消除半衰期
至少為70日�？诜䥺蝿�300mg后，50%以原型在糞便中排出，
24小時(shí)內(nèi)以原型及代謝產(chǎn)物經(jīng)尿排泄僅為微量，占0.01%～
0.41%。3天內(nèi)，約11%～66%的藥物經(jīng)糞、膽汁排泄。少量
由痰液、皮脂、汗液排泄，乳汁中也含有藥物。 |
| 適應(yīng)癥 | 1.作為治療瘤型麻風(fēng)的選用藥，通常應(yīng)與氨苯砜聯(lián)合使
用。
2.與利福平或乙硫異煙胺聯(lián)合用于治療耐砜類藥物的
菌株所致的感染。
3.本品也可用于紅斑結(jié)節(jié)性麻風(fēng)反應(yīng)和其他藥物引起
的急性麻風(fēng)反應(yīng)。
4.本品亦可與其他抗結(jié)核藥合用于艾滋病患者并發(fā)非
典型分枝桿菌感染，但臨床療效常不滿意。 |
| 用法用量 | 1.耐氨苯砜的各型麻風(fēng)，口服, 一次50～100mg, 一日
1次, 與其他一種或幾種抗麻風(fēng)藥合用。
2.伴紅斑結(jié)節(jié)麻風(fēng)反應(yīng)的各型麻風(fēng) 有神經(jīng)損害或皮
膚潰瘍兇兆者, 每日口服100～300mg, 有助于減少和撤除潑
尼松(每日40～80mg)。待反應(yīng)控制后, 逐漸遞減至每日
l00mg。為使組織內(nèi)達(dá)到足夠的藥物濃度, 用藥2個(gè)月后才
逐漸減少潑尼松的用量。無(wú)神經(jīng)損害或皮膚潰瘍兇兆時(shí), 按
耐氨苯砜的各型麻風(fēng)處理。
3.治療氨苯砜敏感的各型麻風(fēng) 本品可與其他兩種抗
麻風(fēng)藥合用。如可能三藥合用至少2年以上, 直至皮膚涂片
查菌轉(zhuǎn)陰。此后, 繼續(xù)采用一種合適的藥物。
4.成人每日最大量 不超過300mg。小兒劑量尚未確認(rèn)。 |
| 不良反應(yīng) | 1.皮膚粘膜著色為其主要不良反應(yīng)。服藥2周后即可出
現(xiàn)皮膚和粘膜紅染，呈粉紅色、棕色、甚至黑色。著色程度
與劑量、療程成正比。停藥2月后色素逐漸減退，約1～2
年才能褪完。本品可使尿液、汗液、乳汁、精液和唾液呈淡
紅色，且可通過胎盤使胎兒著色，但未有致畸報(bào)道。應(yīng)注意
個(gè)別患者因皮膚著色反應(yīng)而導(dǎo)致抑郁癥，曾有報(bào)道，2例患
者繼皮膚色素減退后，因精神抑郁而自殺。
2.約70%～80%用本品治療的病人皮膚有魚鱗病樣改變，
尤以四肢和冬季為主。停藥后2～3月可好轉(zhuǎn)。
3.本品可致食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃
腸道反應(yīng)。
4.個(gè)別患者可產(chǎn)生眩暈、嗜睡、肝炎、上消化道出血、
皮膚瘙癢等。
5.個(gè)別患者可產(chǎn)生皮膚色素減退。
6.個(gè)別報(bào)道發(fā)生阿斯綜合征。
7.偶有服藥期間發(fā)生脾梗死、腸梗阻或消化道出血而需
進(jìn)行剖腹探查者。因此應(yīng)高度注意服藥期間出現(xiàn)急腹癥癥狀
者。 |
| 禁忌癥 | 1.對(duì)本品過敏者禁用。
2.嚴(yán)重肝、腎功能障礙及胃腸道疾患者。 |
| 注意事項(xiàng) | 1.有胃腸疾患史或肝功能損害及對(duì)本品不能耐受者慎
用。
2.應(yīng)與食物或牛奶同時(shí)服用。
3.為防止耐藥性產(chǎn)生,本品應(yīng)與一種或多種其他抗麻風(fēng)
藥物合用。
4.治療伴紅斑結(jié)節(jié)麻風(fēng)反應(yīng)的多種桿菌性麻風(fēng)時(shí),如有
神經(jīng)損害或皮膚潰瘍兇兆,本品可與腎上腺皮質(zhì)激素合用。
5.多種桿菌性(界線型、界線-瘤型和瘤型麻風(fēng))麻風(fēng)療
程應(yīng)持續(xù)2年以上,甚至終生給藥。
6.每日劑量超過100mg時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察，療程應(yīng)盡可能短。
7.對(duì)診斷的干擾: 可致血沉加快、血糖、白蛋白、血清
氨基轉(zhuǎn)移酶及膽紅素升高，血鉀降低。
8.用藥期間，病人出現(xiàn)腹部絞痛、惡心、嘔吐、腹瀉時(shí)
應(yīng)減量、延長(zhǎng)給藥間期或停藥。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品能透過胎盤并進(jìn)入乳汁，使新生兒和哺乳兒皮膚染
色。孕婦避免應(yīng)用本品，哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1.本品與氨苯砜合用時(shí)，其抗炎作用下降，但不影響抗
菌作用。
2.本品與利福平合用時(shí)，可能減少利福平的吸收率并延
遲其達(dá)峰時(shí)間。 |
| 藥物過量 | 藥物過量時(shí)予以催吐、洗胃、導(dǎo)瀉，必要時(shí)予以對(duì)癥、
支持治療。 |
| 貯藏 | 遮光，密封，在陰涼干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
