| 通用名 | 四環(huán)素片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | TETRACYCLINE TABLETS |
| 拼音名 | SIHUANSU PIAN |
| 藥品類別 | 四環(huán)素類 |
| 性狀 | 本品為黃色片或糖衣片。 |
| 藥理毒理 | 本品為廣譜抑菌劑，高濃度時具殺菌作用。除了常見的
革蘭陽性菌、革蘭陰性菌以及厭氧菌外，多數(shù)立克次體屬、
支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體也對本品
敏感。本品對革蘭陽性菌的作用優(yōu)于革蘭陰性菌，但腸球菌
屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性
李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬等對本品敏感。本品對
淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌對四環(huán)素
也耐藥。本品對弧菌、鼠疫桿菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶
爾森菌等革蘭陰性菌抗菌作用良好，對銅綠假單胞菌無抗菌
活性，對部分厭氧菌屬細(xì)菌具一定抗菌作用，但遠(yuǎn)不如甲硝
唑、克林霉素和氯霉素，因此臨床上并不選用。多年來由于
四環(huán)素類的廣泛應(yīng)用,臨床常見病原菌包括葡萄球菌等革蘭
陽性菌及腸桿菌屬等革蘭陰性桿菌對四環(huán)素多數(shù)耐藥，并且,
同類品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制在于藥物能特異
性地與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，阻止氨基酰－
tRNA在該位上的聯(lián)結(jié)，從而抑制肽連的增長和影響細(xì)菌蛋白
質(zhì)的合成。 |
| 藥代動力學(xué) | 本品為四環(huán)素堿，口服可吸收但不完全，約30%～40%
的給藥量可從胃腸道吸收�？诜帐苁澄锖徒饘匐x子的影
響，后者與藥物形成絡(luò)合物使吸收減少。單劑口服本品250mg
后，血藥峰濃度(Cmax)為2～4mg/L。多劑口服該藥250mg或
500mg（每6小時服藥1次后），穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別可達(dá)1～
3mg/L和1.5～5mg/L。吸收后廣泛分布于體內(nèi)組織和體液，
易滲入胸水、腹水、胎兒循環(huán)，但不易透過血-腦脊液屏障，
能沉積于骨、骨髓、牙齒及牙釉質(zhì)中。本品可分泌至乳汁，
乳汁中濃度可達(dá)母血濃度的60%～80%。蛋白結(jié)合率為55%～
70%，，本品主要自腎小球濾過排出體外，腎功能正常者血消
除半衰期（t1/2?）為6～11小時, 無尿患者可達(dá)57～108小
時,其未吸收部分自糞便以原形排出，少量藥物自膽汁分泌
至腸道排出，故腎功能減退時可明顯影響藥物的清除。本品
可自血液透析緩慢清除，約可清除給藥量的10%～15%。 |
| 適應(yīng)癥 | 1．本品作為首選或選用藥物應(yīng)用于下列疾病：
(1)立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷
寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。
(2)支原體屬感染。
(3)衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉牙腫、
非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。
(4)回歸熱。
(5)布魯菌病。
(6)霍亂。
(7)兔熱病。
(8)鼠疫。
(9)軟下疳。
治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。
2．由于目前常見致病菌對四環(huán)素類耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重，僅
在病原菌對本品呈現(xiàn)敏感時，方有指征選用該類藥物。由于
溶血性鏈球菌多對本品呈現(xiàn)耐藥，不宜選用于該類菌所致感
染的治療。本品亦不宜用于治療溶血性鏈球菌感染和任何類
型的葡萄球菌感染。
3.本品可用于對青霉素類過敏的破傷風(fēng)、氣性壞疽、雅
司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、單核細(xì)胞增
多性李斯特菌感染的患者。 |
| 用法用量 | 口服，成人常用量：一次0.25～0.5g，每6小時1次。
8歲以上小兒常用量：每次25～50mg/kg,每6小時1次。療
程一般為7～14日，支原體肺炎、布魯菌病需3周左右。 |
| 不良反應(yīng) | 1.胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉等，
偶可引起胰腺炎、食管炎和食管潰瘍的報道，多發(fā)生于服藥
后立即臥床的患者。
2.本品可致肝毒性，通常為脂肪肝變性，妊娠期婦女、
原有腎功能損害的患者易發(fā)生肝毒性，但肝毒性亦可發(fā)生于
并無上述情況的患者。四環(huán)素所致胰腺炎也可與肝毒性同時
發(fā)生，患者并不伴有原發(fā)肝病。
3.變態(tài)反應(yīng)：多為斑丘疹和紅斑，少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁麻
疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統(tǒng)性紅斑
狼瘡皮疹加重，表皮剝脫性皮炎并不常見。偶有過敏性休克
和哮喘發(fā)生。某些用四環(huán)素的患者日曬時會有光敏現(xiàn)象。所
以，應(yīng)建議患者服用本品期間不要直接暴露于陽光或紫外線
下，一旦皮膚有紅斑應(yīng)立即停藥。
4.血液系統(tǒng)：偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性
粒細(xì)胞減少和嗜酸粒細(xì)胞減少。
5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶可致良性顱內(nèi)壓增高，可表現(xiàn)為頭
痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫等。
6.腎毒性：原有顯著腎功能損害的患者可能發(fā)生氮質(zhì)血
癥加重、高磷酸血癥和酸中毒。
7.二重感染:長期應(yīng)用本品可發(fā)生耐藥金黃色葡萄球
菌、革蘭陰性桿菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感
染，嚴(yán)重者可致敗血癥。
8.四環(huán)素類的應(yīng)用可使人體內(nèi)正常菌群減少，導(dǎo)致維生
素B缺乏、真菌繁殖，出現(xiàn)口干、咽炎、口角炎、舌炎、舌
苔色暗或變色等。 |
| 禁忌癥 | 對四環(huán)素類藥物過敏者禁用。 |
| 注意事項 | 1.交叉過敏反應(yīng)：各種四環(huán)素類藥物間可產(chǎn)生交叉過敏
反應(yīng)。
2.對診斷的干擾：
(1)測定尿鄰苯二酚胺（Hingerty法）濃度時，由于四
環(huán)素對熒光的干擾，可使測定結(jié)果偏高。
(2)本品可使堿性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血
清膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶（AST、ALT）的測定值升高。
3．長期用藥期間應(yīng)定期隨訪檢查血常規(guī)以及肝、腎功
能。
4．應(yīng)用本品時應(yīng)飲用足量（約240ml）水，避免食道潰
瘍和減少胃腸道刺激癥狀。
5．本品宜空腹口服，即餐前1小時或餐后2小時服用，
以避免食物對吸收的影響。
6．下列情況存在時須慎用或避免應(yīng)用本品：
(1)由于本品可致肝損害，因此原有肝病者不宜用此類
藥物。
(2)由于本品可加重氮質(zhì)血癥，已有腎功能損害不宜應(yīng)
用此類藥物，如確有指征應(yīng)用時須慎重考慮，并根據(jù)腎功能
損害的程度減量應(yīng)用。
7．治療性病時，如懷疑同時合并螺旋體感染，用藥前
須行暗視野顯微鏡檢查及血清學(xué)檢查，后者每月1次，至少
4次。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)，沉積在牙齒和骨的
鈣質(zhì)區(qū)內(nèi)，引起胎兒牙齒變色，牙釉質(zhì)再生不良及抑制胎兒
骨骼生長，該類藥物在動物中有致畸胎作用，因此妊娠期婦
女不宜應(yīng)用。同時妊娠期婦女對四環(huán)素的肝毒性反應(yīng)尤為敏
感，應(yīng)避免使用此類藥物。
本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，對乳兒有潛在的
發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的可能，哺乳期婦女應(yīng)用時應(yīng)暫停授乳。 |
| 兒童用藥 | 在牙齒發(fā)育期間（懷孕中后期、嬰兒和8歲以下兒童）
應(yīng)用本品時，四環(huán)素可在任何骨組織中形成穩(wěn)定的鈣化合
物，導(dǎo)致恒齒黃染、牙釉質(zhì)發(fā)育不良和骨生長抑制，故8歲
以下小兒不宜用本品。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者常伴有腎功能減退，因此需調(diào)整劑量。應(yīng)用本
品，易引起肝毒性，故老年患者需慎用。 |
| 藥物相互作用 | 1．與制酸藥如碳酸氫鈉同用時，由于胃內(nèi)pH值增高，
可使本品吸收減少，活性減低，故服用本品后1～3小時內(nèi)
不應(yīng)服用制酸藥。
2．含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物，可與本品形成不
溶性絡(luò)合物，使本品吸收減少。
3．與全身麻醉藥甲氧氟烷合用時，可增強其腎毒性。
4．與強利尿藥如呋塞米等藥物合用時可加重腎功能損
害。
5．與其他肝毒性藥物（如抗腫瘤化療藥物）合用時可
加重肝損害。
6．降血脂藥考來烯胺或考來替泊可影響本品的吸收，
必須間隔數(shù)小時分開服用。
7．本品可降低避孕藥效果，增加經(jīng)期外出血的可能。
8．本品可抑制血漿凝血酶原的活性，所以接受抗凝治
療的患者需要調(diào)整抗凝藥的劑量。 |
| 藥物過量 | 本品無特異性拮抗劑，藥物過量時主要是對癥療法和支
持療法，如洗胃、用催吐藥及補液等。 |
| 貯藏 | 遮光，密封，在干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
