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注射用頭孢拉定

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名注射用頭孢拉定
曾用名 
英文名CEFRADINE FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG TOUBAO LADING
藥品類別頭孢菌素及碳青霉烯類
性狀本品為頭孢拉定加適量助溶劑制成的無菌粉末,呈白色或類白色。
藥理毒理本品為第一代頭孢菌素,對(duì)不產(chǎn)青霉素酶和產(chǎn)青霉素酶 金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈 球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌的部分菌株具良好抗 菌作用。厭氧革蘭陽性菌對(duì)本品多敏感,脆弱擬桿菌對(duì)本品 呈現(xiàn)耐藥。耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對(duì)本品耐藥。 本品對(duì)革蘭陽性菌與革蘭陰性菌的作用與頭孢氨芐相似。本 品對(duì)淋球菌有一定作用,對(duì)產(chǎn)酶淋球菌也具活性;對(duì)流感嗜 血桿菌的活性較差。
藥代動(dòng)力學(xué)靜脈滴注本品0.5g后5分鐘后血藥濃度為46mg/L,肌 內(nèi)注射0.5g后平均6mg/L的血藥峰濃度(Cmax)于給藥后1~ 2小時(shí)到達(dá)。肌內(nèi)注射吸收較口服為差,但血藥濃度維持較 久。血消除半衰期(t1/2?)為0.8~1小時(shí)。本品在組織體液中 分布良好。肝組織中的濃度與血清濃度相等。在心肌、子宮、 肺、前列腺和骨組織中皆可獲有效濃度。腦脊液中藥物濃度 僅為同期血藥濃度的8%~12%。本品可透過血-胎盤屏障進(jìn)入 胎兒血循環(huán),少量經(jīng)乳汁排出。血清蛋白結(jié)合率為6%~10%。 靜脈給藥后6小時(shí)尿中累積排出量為給藥量的90%以上;肌 內(nèi)注射后6小時(shí)尿中累積排出給藥量的66%。尿中濃度甚高, 多可超過1000mg/L。少量本品可自膽汁排泄,后者的濃度可 為血清濃度的4倍。本品在體內(nèi)很少代謝,能為血液透析和 腹膜透析清除。丙磺舒可減少本品經(jīng)腎排泄。
適應(yīng)癥適用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、支 氣管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮膚軟組織 感染等。
用法用量靜脈滴注、靜脈注射或肌內(nèi)注射,成人,一次0.5~1.0g, 每6小時(shí)1次,一日最高劑量為8g。兒童(1周歲以上)按體 重一次12.5~25mg/kg,每6小時(shí)1次。 肌酐清除率大于20ml/min、5~20ml/min或小于5ml/min 時(shí),劑量宜調(diào)整為每6小時(shí)0.5g、0.25g和每12小時(shí)0.25g。 配制肌內(nèi)注射用藥時(shí),將2ml注射用水加入0.5g裝瓶 內(nèi),須作深部肌內(nèi)注射。 配制靜脈注射液時(shí),將至少10ml注射用水或5%葡萄糖 注射液分別注入0.5g裝瓶內(nèi)。于5分鐘內(nèi)注射完畢。 配制靜脈滴注液時(shí),將適宜的稀釋液10ml分別注入0.5g 裝瓶內(nèi),然后再以氯化鈉注射液或5%葡萄糖液作進(jìn)一步稀 釋。
不良反應(yīng)本品不良反應(yīng)較輕,發(fā)生率也較低,約6%。惡心、嘔吐、 腹瀉、上腹部不適等胃腸道反應(yīng)較為常見。藥疹發(fā)生率約 1%~3%,偽膜性腸炎、嗜酸粒細(xì)胞增多、直接Coombs試驗(yàn) 陽性反應(yīng)、周圍血象白細(xì)胞及中性粒細(xì)胞減少等見于個(gè)別患 者。少數(shù)患者可出現(xiàn)暫時(shí)性血尿素氮升高,血清氨基轉(zhuǎn)移酶、 血清堿性磷酸酶一過性升高。本品肌內(nèi)注射疼痛明顯,靜脈 注射后有發(fā)生靜脈炎的報(bào)道。
禁忌癥對(duì)頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng) 史者禁用本品。
注意事項(xiàng)1.在應(yīng)用本品前須詳細(xì)詢問患者對(duì)頭孢菌素類、青霉 素類及其他藥物過敏史,有青霉素類藥物過敏性休克史者不 可應(yīng)用本品,其他患者應(yīng)用本品時(shí)必須注意頭孢菌素類與青 霉素類存在交叉過敏反應(yīng)的機(jī)會(huì)約有5%~7%,需在嚴(yán)密觀察 下慎用。一旦發(fā)生過敏反應(yīng),立即停用藥物。如發(fā)生過敏性 休克,須立即就地?fù)尵,包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺 素、糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用等措施。 2.本品主要經(jīng)腎排出,腎功能減退者須減少劑量或延 長給藥間期。 3.應(yīng)用本品的患者以硫酸銅法測定尿糖時(shí)可出現(xiàn)假陽 性反應(yīng)。
孕婦及哺乳期婦女用藥因本品可透過血-胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán),孕婦用藥 需有確切適應(yīng)癥。本品亦少量可進(jìn)入乳汁,雖至今尚無哺乳 期婦女應(yīng)用頭孢菌素類發(fā)生問題的報(bào)告,但應(yīng)用時(shí)仍須權(quán)衡 利弊。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用1.本品與氨基糖苷類抗生素可相互滅活,當(dāng)前述藥物 同時(shí)給予時(shí),應(yīng)在不同部位給藥,兩類藥物不能混入同一容 器內(nèi)。 2.本品不能與其他抗生素相混給藥。 3.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強(qiáng)利尿藥、卡氮芥, 鏈佐星等抗腫瘤藥以及糖肽類和氨基糖苷類抗生素等與本 品合用有增加腎毒性的可能。 4.丙磺舒可延遲本品腎排泄。 5.本品中含有碳酸鈉,因此與含鈣溶液如復(fù)方氯化鈉 注射液有配伍禁忌。
藥物過量 
貯藏密閉,在涼暗處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名頭孢拉定
化學(xué)名(6R,7R)-7[(R)-2-氨基-2-(1,4-環(huán)己烯基)乙酰氨基]-3-甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4、2、0]辛-2-烯-2-羧酸
拼音名TOUBAO LADING
英文名CEPHRADINE APPROX. 90% (HPLC)
CAS No.38821-53-3
結(jié)構(gòu)式
分子式C16H19N3O4S
分子量349.40
規(guī)  格(1)0.5g (2)1.0g
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頭孢拉定分散片、頭孢拉定干混懸劑、頭孢拉定干混懸劑、頭孢拉定膠囊、頭孢拉定顆粒、頭孢拉定片
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