| 通用名 | 注射用苯唑西林鈉 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | OXACILLIN SODIUM FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG BENZUOXILINNA |
| 藥品類別 | 青霉素類 |
| 性狀 | 本品為白色粉末或結(jié)晶性粉末。 |
| 藥理毒理 | 本品是耐酸和耐青霉素酶青霉素。苯唑西林對(duì)產(chǎn)青霉素
酶葡萄球菌具有良好抗菌活性，對(duì)各種鏈球菌及不產(chǎn)青霉素
酶的葡萄球菌抗菌活性則遜于青霉素G。
苯唑西林通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 苯唑西林耐酸，口服可吸收給藥量的30%～33%。肌內(nèi)注
射苯唑西林0.5g，0.5小時(shí)達(dá)到血藥峰濃度(Cmax)，為
16.7mg/L；劑量加倍，血藥濃度亦倍增。靜脈滴注苯唑西林
0.25g，滴注結(jié)束時(shí)血藥濃度為9.7mg/L，2小時(shí)后為
0.16mg/L。出生8～15日和20～21日的新生兒肌內(nèi)注射
20mg/kg后，血藥峰濃度分別為51.5mg/L和47.0mg/L。
苯唑西林蛋白結(jié)合率為93%。在肝、腎、腸、脾、胸腔
積液和關(guān)節(jié)腔液中均可達(dá)到有效治療濃度，在腹水和痰液中
濃度較低。苯唑西林難以透過(guò)正常血腦屏障，可透過(guò)胎盤進(jìn)
入胎兒體內(nèi)，亦有少量分泌至乳汁。
本品健康成人消除半衰期為0.4～0.7小時(shí)；出生8～15
日和20～21日的新生兒的消除半衰期分別達(dá)1.6天和1.2
天。苯唑西林約49%在肝臟代謝，肌內(nèi)注射后約40%以原型
藥在尿中排泄，約10%藥物經(jīng)膽道排泄。血液透析和腹膜透
析均不能清除本品。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品僅適用于治療產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染，包括敗血
癥、心內(nèi)膜炎、肺炎和皮膚、軟組織感染等。也可用于化膿
性鏈球菌或肺炎球菌與耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。 |
| 用法用量 | 本品供肌內(nèi)注射時(shí)，每0.5g加滅菌注射用水2.8ml。肌
內(nèi)注射成人一日4～6g，分4次給藥；靜脈滴注成人一日4～
8g，分2～4次給藥，嚴(yán)重感染每日劑量可增加至12g。
小兒體重40kg以下者，每6小時(shí)按體重給予12.5～
25mg/kg，體重超過(guò)40kg者予以成人劑量。新生兒體重低于
2kg者，日齡1～14天者每12小時(shí)按體重25mg/kg，日齡15～
30天者每8小時(shí)按體重25mg/kg；體重超過(guò)2kg者，日齡1～
14天者每8小時(shí)按體重25mg/kg，日齡15～30天者每6小
時(shí)按體重25mg/kg。
輕、中度腎功能減退患者不需調(diào)整劑量，嚴(yán)重腎功能減
退患者應(yīng)避免應(yīng)用大劑量，以防中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)發(fā)
生。 |
| 不良反應(yīng) | 1．過(guò)敏反應(yīng)：蕁麻疹等各類皮疹較常見(jiàn)，白細(xì)胞減少、
間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病型反應(yīng)少見(jiàn)；過(guò)敏性休克
偶見(jiàn)，一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵�，予以保持氣道暢通、吸�?
及使用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。
2．靜脈使用本品偶可產(chǎn)生惡心、嘔吐和血清氨基轉(zhuǎn)移
酶升高。
3．大劑量靜脈滴注本品可引起抽搐等中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒
性反應(yīng)。
4．有報(bào)道嬰兒使用大劑量本品后出現(xiàn)血尿、蛋白尿和
尿毒癥。 |
| 禁忌癥 | 有青霉素類藥物過(guò)敏史者或青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者
禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并進(jìn)行青霉素皮
膚試驗(yàn)。
2．對(duì)一種青霉素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類藥物、青
霉胺過(guò)敏，有青霉素過(guò)敏性休克史者約5%～7%可能存在對(duì)頭
孢菌素類藥物交叉過(guò)敏。
3．有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病及肝
病患者應(yīng)慎用本品。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 目前缺乏本品對(duì)孕婦影響的充分研究，所以孕婦應(yīng)僅在
確有必要時(shí)使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳期婦女
用藥時(shí)宜暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | 新生兒尤其早產(chǎn)兒應(yīng)慎用。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1．本品與氨基糖苷類、去甲腎上腺素、間羥胺、苯巴
比妥、維生素B族、維生素C等藥物存在配伍禁忌，不宜同
瓶滴注。
2．丙磺舒可減少苯唑西林的腎小管分泌，延長(zhǎng)本品的
血清半衰期。
3．阿司匹林、磺胺藥可抑制本品對(duì)血清蛋白的結(jié)合，
提高本品的游離血藥濃度。 |
| 藥物過(guò)量 | 藥物過(guò)量主要表現(xiàn)是中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停
藥并予對(duì)癥、支持治療。血液透析不能清除苯唑西林。 |
| 貯藏 | 密閉，在干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
