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| 通用名 | 注射用哌拉西林鈉 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | PIPERACILLIN SODIUM FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG PAILAXIXINNA |
| 藥品類別 | 青霉素類 |
| 性狀 | 本品為白色或類白色粉末或疏松塊狀物；無臭；極易引濕。 |
| 藥理毒理 | 哌拉西林是半合成青霉素類抗生素，具廣譜抗菌作用。 哌拉西林對大腸埃希菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、克雷伯菌 屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌 科細菌，以及銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、流感嗜血桿菌、 奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌均具有良好抗菌作用。本品對腸 球菌屬、A組、B組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產(chǎn)青 霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括脆弱擬桿菌、 梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對哌拉西林敏感。 哌拉西林的作用機制為通過抑制細菌細胞壁合成發(fā)揮 殺菌作用。 |
| 藥代動力學 | 本品口服不吸收。正常人肌內(nèi)注射本品1g后0.71小時 達血藥峰濃度(Cmax)為52.2mg/L，6小時血藥濃度為 1.3mg/L。靜脈滴注和靜脈推注本品1g后即刻血藥濃度達 58.0mg/L和142.1mg/L，6小時分別為0.5mg/L 和0.6mg/L。 給嚴重腎功能損害病人（內(nèi)生肌酐清除率≤5ml/L）于30分 鐘內(nèi)按體重靜脈滴注70mg/kg，1小時后的血藥濃度約為 350mg/L。 本品的血清蛋白結(jié)合率為17%～22％，表觀頒容積(Vd) 為0.18～0.3L/kg，分布半衰期(t1/2?)為11～20分鐘，在骨、 心臟等組織和體液中分布良好，在腦膜有炎癥時在腦脊液中 也可達到相當濃度。 正常腎功能者哌拉西林血消除半衰期(t1/2?)為0.6～1.2 小時，中度以上腎功能不全者可延長至3.3～5.1小時，在 肝內(nèi)不代謝。本品系通過腎（腎小球濾過和腎小管分泌）和 非腎（主要經(jīng)膽汁）途徑清除。靜脈注射1g后，12小時尿 中排出給藥量的49％～68％。肝功能正常者10％～20％的 藥物經(jīng)膽汁排泄。很少量藥物經(jīng)乳汁排出。血液透析4小時 可清除給藥量的30%～50％。肌內(nèi)注射前1小時口服丙磺舒 1g，可使血藥峰濃度(Cmax)增高30％，血消除半衰期(t1/2?) 延長30％。 |
| 適應(yīng)癥 | 適用敏感腸桿菌科細菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬所 致的敗血癥、上尿路及復(fù)雜性尿路感染、呼吸道感染、膽道 感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮膚、軟組織感染等。哌拉 西林與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用亦可用于有粒細胞減少癥免疫 缺陷病人的感染。 |
| 用法用量 | 本品可供靜脈滴注和靜脈注射。 成人中度感染一日8g，分2次靜脈滴注；嚴重感染一次 3～4g，每4～6小時靜脈滴注或注射。一日總劑量不超過24g。 嬰幼兒和12歲以下兒童的劑量為每日按體重100～ 200mg/kg。新生兒體重低于2kg者，出生后第1周每12小 時50mg/kg，靜脈滴注；第2周起50mg/kg，每8小時1次。 新生兒體重2kg以上者出生后第1周每8小時50mg/kg，靜 脈滴注；1周以上者每6小時50mg/kg。 |
| 不良反應(yīng) | 1．過敏反應(yīng)：青霉素類藥物過敏反應(yīng)較常見，包括蕁 麻疹等各類皮疹、白細胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作和血 清病型反應(yīng)，嚴重者如過敏性休克偶見；過敏性休克一旦發(fā) 生，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺 素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。 2．局部癥狀：局部注射部位疼痛、血栓性靜脈炎等。 3．消化道癥狀：腹瀉、稀便、惡心、嘔吐等；假膜性 腸炎罕見。 4．個別患者可出現(xiàn)膽汁淤積性黃疸。 5．中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：頭痛、頭暈和疲倦等。 6．腎功能減退者應(yīng)用大劑量時，因腦脊液濃度增高， 出現(xiàn)青霉素腦病，故此時應(yīng)按腎功能進行劑量調(diào)整。 7．其他：念珠菌二重感染、出血等。 |
| 禁忌癥 | 有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁 用。 |
| 注意事項 | ．使用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮 膚試驗，呈陽性反應(yīng)者禁用。 2．對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物；對 頭孢菌素類、頭霉素類、灰黃霉素或青霉胺過敏者，對本品 也可能過敏。 3．本品在少數(shù)患者尤其是腎功能不全患者可導致出血， 發(fā)生后應(yīng)及時停藥并予適當治療；腎功能減退者應(yīng)適當減 量。 4．對診斷的干擾：應(yīng)用本品可引起直接抗球旦白 (Coombs)試驗呈陽性，也可出現(xiàn)血尿素氮和血清肌酐升高、 高鈉血癥、低鉀血癥、血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清乳酸脫氫酶升 高、血清膽紅素增多。 5．有過敏史、出血史、潰瘍性結(jié)腸炎、克隆病或抗生 素相關(guān)腸炎者皆應(yīng)慎用。 6．本品不可加入碳酸氫鈉溶液中靜滴。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動物生殖試驗未發(fā)現(xiàn)本品有損害，但尚未在孕婦中進行 嚴格對照試驗以排除這類藥物對胎兒的不良影響，所以孕婦 應(yīng)僅在確有必要時使用本品。少量本品從乳汁中分泌，哺乳 期婦女用藥時宜暫停哺乳。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1．在體外本品與氨基糖甙類藥物（阿米卡星、慶大霉 素或妥布霉素）合用對銅綠假單胞菌、部分腸桿菌科細菌具 有協(xié)同抗菌作用。 2．本品與頭孢西丁合用，因后者可誘導細菌產(chǎn)生?-內(nèi) 酰胺酶而對銅綠假單胞菌、沙雷菌屬、變形桿菌屬和腸桿菌 屬出現(xiàn)拮抗作用。 3．與肝素、香豆素、茚滿二酮等抗凝血藥及非甾體抗 炎止痛藥合用時可增加出血危險，與栓溶劑合用可發(fā)生嚴重 出血。 4．本品與氨基糖甙類抗生素不能同瓶滴注，否則兩者 的抗菌活性均減弱。 |
| 藥物過量 | 應(yīng)及時停藥并予對癥、支持治療。血液透析可清除哌拉 西林。 |
| 貯藏 | 密閉，在涼暗干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 哌拉西林鈉 | ||||||||
| 化學名 | (2S,5R,6R)-3.3-二甲基-6-[(4-乙基-2,3-二氧代-1-哌嗪甲酰氨基)苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽 | ||||||||
| 拼音名 | PAILAXIXINNA | ||||||||
| 英文名 | PIPERACILLIN SODIUM | ||||||||
| CAS No. | 59703-84-3 | ||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C23H26N5NaO7S | ||||||||
| 分子量 | 539.54 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 按C23H27N5O7S計算 （1）0.5g (2)1.0g (3)2.0g | ||||||||
