臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試:《答疑周刊》2016年第2期
問(wèn)題索引:
一、【問(wèn)題】患者腦血栓伴房顫,二級(jí)預(yù)防首選抗凝藥物為?
二、【問(wèn)題】抗血小板藥、抗凝藥與溶栓藥物舉例,三者作用有什么不同?
具體解答:
一、【問(wèn)題】女性,58歲,1小時(shí)前打麻將時(shí)突然出現(xiàn)言語(yǔ)困難,右側(cè)肢體無(wú)力,血壓180/90mmHg,右側(cè)鼻唇溝淺,右上肢肌力Ⅱ級(jí),右下肢肌力Ⅲ級(jí),右側(cè)巴氏征陽(yáng)性,心電圖示房顫,二級(jí)預(yù)防首選抗凝藥物為?
A.阿司匹林
B.波立維
C.華法林
D.阿司匹林+波立維
E.阿司匹林+波立維+華法林
【解答】C
由于作用機(jī)制完全不同,在臨床上,抗凝藥和抗血小板藥被分別用于治療不同的疾病。有些疾病的血栓是由于血流速度減慢而形成的,最典型的就是房顫和靜脈血栓。這時(shí)候需要使用的藥物就是華法林,來(lái)對(duì)抗血液的凝固。
阿司匹林和波立維,都是通過(guò)抑制血小板的聚集而發(fā)揮作用的,它沒(méi)有抗凝血的作用,所以屬于“抗血小板藥”;而華法林是作用在凝血因子所參與的一系列化學(xué)反應(yīng)中,對(duì)抗血液的凝固,所以屬于“抗凝藥”。
二、【問(wèn)題】抗血小板藥、抗凝藥與溶栓藥物舉例,三者作用有什么不同?
【解答】抗血小板藥:阿司匹林、波立維(硫酸氫氯吡格雷片);抗凝藥:華法林、肝素;溶栓藥:鏈激酶、組織纖溶酶原活化劑(t-PA)等。
1.抗血小板藥
(1)阿司匹林:阿司匹林是最早被應(yīng)用于抗栓治療的抗血小板藥物,已經(jīng)被確立為治療急性心肌梗死(AMI),不穩(wěn)定心絞痛及心肌梗死(MI)二期預(yù)防的經(jīng)典用藥。醫(yī)學(xué)全在線gydjdsj.org.cn作用原理是阿司匹林通過(guò)與環(huán)氧化酶(cyclooxygenase,COX)中的COX-1活性部位多肽鏈530位絲氨酸殘基的羥基發(fā)生不可逆的乙;,導(dǎo)致COX失活,繼而阻斷了AA轉(zhuǎn)化為血栓烷A2(TXA2)的途徑,抑制PLT聚集。
(2)波立維:是血小板聚集抑制劑,選擇性地抑制ADP與血小板受體的結(jié)合及抑制ADP介導(dǎo)的糖蛋白GPⅡh/Ⅲa復(fù)合物的活化,而抑制血小板聚集。也可抑制非ADP引起的血小板聚集。對(duì)血小板ADP受體的作用是不可逆的?诜昭杆伲獫{中蛋白結(jié)合率為98%,在肝臟代謝,主要代謝產(chǎn)物無(wú)抗血小板聚集作用。
2.抗凝藥
(1)華法林:本藥為間接作用的香豆素類口服抗凝藥,通過(guò)抑制維生素 K 在肝臟細(xì)胞內(nèi)合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ,從而發(fā)揮抗凝作用。在肝臟線粒體內(nèi)的羧基化酶能將上述凝血因子的谷氨酸轉(zhuǎn)變?yōu)棣?羧基谷氨酸,后者再與鈣離子結(jié)合,才能發(fā)揮其凝血活性。
(2)肝素:在體內(nèi)外都有抗凝血作用。
①抗凝血:增強(qiáng)抗凝血酶3與凝血酶的親和力,加速凝血酶的失活;抑制血小板的粘附聚集;增強(qiáng)蛋白c的活性,刺激血管內(nèi)皮細(xì)胞釋放抗凝物質(zhì)和纖溶物質(zhì)。
②抑制血小板,增加血管壁的通透性,并可調(diào)控血管新生。
3.溶栓藥
(1)鏈激酶:具有促進(jìn)體內(nèi)纖維蛋白溶解系統(tǒng)的活力,使纖維蛋白溶酶原轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚缘睦w維蛋白溶酶,引進(jìn)血栓內(nèi)部崩解和血栓表面溶解。臨床和尿激酶一樣用于血栓性疾病治療。
(2)組織纖溶酶原活化劑(t-PA)
對(duì)纖維蛋白有高度的親和力,然后將酪氨酸纖溶酶原形成纖溶酶,降解纖維蛋白(原)和部分凝血因子,是纖溶系統(tǒng)的關(guān)鍵物質(zhì)。
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