2020年執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》第21期
問題索引：
1.【問題】從藥物的時-效曲線衍生出的藥理學概念有哪些？
2.【問題】藥物的作用機制有哪些？
3.【問題】受體的特性有哪些？
具體解答：
1.【問題】從藥物的時-效曲線衍生出的藥理學概念有哪些？
藥物的時-效關(guān)系是2020年《藥學專業(yè)知識一》新增知識點，同藥物的量-效關(guān)系一樣需要掌握一些藥理學概念，建議結(jié)合時-效曲線圖進行區(qū)分掌握。
從時-效曲線衍生出如下藥理學基本概念，有重要的臨床意義。
起效時間 指給藥至時-效曲線與有效效應(yīng)線首次相交點的時間，代表藥物發(fā)生療效以前的潛伏期。
最大效應(yīng)時間 即給藥后作用達到最大值的時間。
療效維持時間 指從起效時間開始到時-效曲線下降到與有效效應(yīng)線再次相交點之間的時間。這一參數(shù)對連續(xù)多次用藥時選擇用藥的間隔時間有參考意義。
作用殘留時間 指曲線從降到有效效應(yīng)線以下到作用完全消失之間的時間。如在此段時間內(nèi)第二次給藥，則須考慮前次用藥的殘留作用。
2.【問題】藥物的作用機制有哪些？
藥物作用機制是研究藥物如何與機體細胞結(jié)合而發(fā)揮作用。已知藥物作用靶點涉及受體、酶、離子通道、核酸、免疫系統(tǒng)、基因等。此外，有些藥物通過理化作用或補充體內(nèi)所缺乏的物質(zhì)而發(fā)揮作用。各類藥物作用機制及舉例見下表。
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類型 |
特點 |
舉例 |
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作用于受體 |
大多數(shù)藥物作用機制 |
胰島素、阿托品（M受體)、腎上腺素（α、β受體) |
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影響酶活性 |
抑制酶活性 |
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激活酶活性 |
尿激酶、碘解磷定（復活膽堿酯酶) | |
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影響代謝酶 |
苯巴比妥（誘導肝藥酶)、氯霉素（抑制肝藥酶) | |
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本身就是酶 |
胃蛋白酶、胰蛋白酶 | |
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影響離子通道 |
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干擾核酸代謝 |
氟尿嘧啶（摻入腫瘤細胞DNA、RNA中)、磺胺藥（抑制葉酸代謝干擾核酸合成)、喹諾酮類（抑制DNA螺旋酶和拓撲異構(gòu)酶IV)、齊多夫定（抑制核苷逆轉(zhuǎn)錄酶) | |
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補充體內(nèi)物質(zhì) |
鐵劑治療缺鐵性貧血、胰島素治療糖尿病、補充維生素、多種微量元素 | |
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改變細胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì) |
氫氧化鋁（抗酸藥中和胃酸)、甘露醇（利尿)、二巰基丁二酸鈉（絡(luò)合重金屬，解毒)、硫酸鎂（滲透性瀉藥)、右旋糖酐（血容量擴張劑) | |
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影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運體 |
噻嗪類利尿藥（抑制Na＋-Cl-轉(zhuǎn)運體)、丙磺舒（競爭腎小管轉(zhuǎn)運體) | |
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影響機體免疫功能 |
環(huán)孢素（抑制免疫)、左旋咪唑（增強免疫) | |
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非特異性作用 |
消毒防腐藥、蛋白沉淀劑、調(diào)節(jié)酸堿平衡藥 | |
3.【問題】受體的特性有哪些？
1)飽和性：受體數(shù)量是有限的，其能結(jié)合的配體量也是有限的，受體飽和后在藥物的作用上反映為最大效應(yīng)。因此作用于同一受體的配體之間存在競爭現(xiàn)象。
2)特異性：又稱專一性、專屬性、選擇性，受體對配體的化學結(jié)構(gòu)與立體結(jié)構(gòu)有很高的專一性，特定的受體只能與特定的配體結(jié)合。
3)可逆性：絕大多數(shù)配體與受體結(jié)合是通過非共價鍵，如范德華力、離子鍵、氫鍵等，是可逆的。共價鍵結(jié)合是不可逆的，所以藥物與受體的結(jié)合形式，不包括共價鍵。
4)靈敏性：只要很低濃度的配體就能與受體結(jié)合而產(chǎn)生顯著的效應(yīng)。如乙酰膽堿。
5)多樣性：同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域。
獨家記憶
多吃靈芝可以特別飽。
注解：多指多樣性，靈指靈敏性，可指可逆性，特指特異性，飽指飽和性。
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