2018年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)二復(fù)習(xí)指導(dǎo)：抗前列腺增生藥物
抗前列腺增生藥的藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(2016年A型題、B型題，共3分)
(一)分類及作用
1.ɑ1受體阻斷劑：松弛前列腺平滑肌，減輕膀胱出口壓力(減少動(dòng)力因素)。
第一代非選擇性ɑ1受體阻斷劑：酚芐明，可以引起心動(dòng)過(guò)速以及心律失常。
第二代選擇性ɑ1受體阻斷劑：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。
第三代高選擇性ɑ1受體阻斷劑：坦洛新和西洛多辛，比第二代具有更好地對(duì)前列腺ɑ1受體的選擇性。因此，阻斷這些受體可以松弛前列腺和膀胱括約肌，但對(duì)外周血管平滑肌則無(wú)影響，因?yàn)樗麄兣c血管平滑肌上的ɑ1受體較低的親和力，所以很少發(fā)生低血壓。
2.5ɑ還原酶抑制劑：通過(guò)抑制5α還原酶進(jìn)而抑制雙氫睪酮(DHT)的產(chǎn)生，引起前列腺的上皮細(xì)胞萎縮，達(dá)到縮小前列腺體積，緩解良性前列腺增生癥。
代表藥物：非那雄胺和依立雄胺(Ⅱ型5α還原酶抑制劑);度他雄胺(Ⅰ型和Ⅱ型5α還原酶的雙重抑制劑)。
(1)5α還原酶抑制劑沒(méi)有心血管不良反應(yīng)，可降低PSA水平，但較α1受體阻斷劑可更多引起性功能障礙。
(2)對(duì)膀胱頸和平滑肌沒(méi)有影響，不能松弛平滑肌，不適用于急性癥狀患者。
(3)不能與硝酸酯類藥合用。
(4)非那雄胺能夠促進(jìn)頭發(fā)生長(zhǎng)，臨床上用于治療雄性極速圓形脫發(fā)。
3.植物制劑：普適泰。
作用機(jī)制復(fù)雜，普適泰的安全性高，幾乎無(wú)不良反應(yīng)，療效和5α還原酶抑制劑及α1受體阻斷劑相當(dāng)。
(二)典型的不良反應(yīng)
1.ɑ1受體阻斷劑：常見(jiàn)體位性低血壓(很少伴有暈厥)。
2.5ɑ還原酶抑制劑：可引起性欲減退、陽(yáng)痿。
抗前列腺增生藥的用藥監(jiān)護(hù)(2017年A型題，共1分)
(一)治療前應(yīng)先明確用藥指征
5ɑ還原酶抑制劑僅適用于臨床確診前列腺增生大于 40g 者，使膀胱最大容量得到改善。在前列腺增生癥治療前，必須預(yù)先監(jiān)測(cè) PSA，以排除惡性腫瘤可能，再應(yīng)用抗前列腺增生癥藥，以免延誤治療。
在常規(guī)計(jì)量下，5α還原酶抑制劑可使血清PSA水平下降50%。
(二)聯(lián)合用藥必須有明確指征
指征：前列腺體積增大;下尿路癥狀、臨床進(jìn)展風(fēng)險(xiǎn)大;PSA和癥狀嚴(yán)重者。
(三)掌握藥物治療的持續(xù)時(shí)間
(1)5α還原酶抑制劑作用可逆，維持用藥時(shí)間必須長(zhǎng)久，甚至終身。
(2)非那雄胺、依立雄胺起效慢，見(jiàn)效時(shí)間3～6個(gè)月;度他雄胺(雙重作用)顯效快，1個(gè)月內(nèi)。
(四)應(yīng)對(duì)5ɑ還原酶抑制劑所致的性功能障礙
5ɑ還原酶抑制劑可使血漿 DHT(雙氫睪酮)的濃度降低，因此5ɑ還原酶抑制劑非那雄胺、依立雄胺和度他雄胺用后常見(jiàn)不良反應(yīng)有性欲降低、勃起功能障礙等反應(yīng)。
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