2018年執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》第37期
問(wèn)題索引：
1.【問(wèn)題】關(guān)于藥物理化性質(zhì)與藥物活性這部分不知道怎么學(xué)習(xí)？
2.【問(wèn)題】關(guān)于藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對(duì)藥效的影響，如下題，如何解答？
3.【問(wèn)題】關(guān)于藥物的酸堿性、解離度和pKa對(duì)藥效的影響，如下題，如何作答？
具體解答：
1.關(guān)于藥物理化性質(zhì)與藥物活性這部分不知道怎么學(xué)習(xí)？
【解答】整個(gè)第二章藥物結(jié)構(gòu)與藥物作用這一章的內(nèi)容是咱們《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一》的一個(gè)難點(diǎn)，所以建議先學(xué)習(xí)后面的內(nèi)容尤其是將11章的內(nèi)容學(xué)完后再回頭學(xué)這部分，這樣會(huì)容易些。另外就是在學(xué)習(xí)時(shí)主要記住教材中給出的一些例子，還可以對(duì)相應(yīng)的內(nèi)容進(jìn)行總結(jié)，在理解的基礎(chǔ)上進(jìn)行記憶。比如對(duì)于根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合對(duì)藥物的分類(lèi)這個(gè)知識(shí)點(diǎn)我們可以總結(jié)為下表。
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分類(lèi) |
體內(nèi)吸收決定因素 |
代表藥 | |
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第Ⅰ類(lèi) |
高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物 |
胃排空速率 |
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第Ⅱ類(lèi) |
低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物 |
溶解速率 |
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第Ⅲ類(lèi) |
高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物 |
滲透效率 |
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第Ⅳ類(lèi) |
低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物 |
難吸收 |
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哪個(gè)因素低它就是限速的因素，體內(nèi)吸收就取決于該因素。
2.【問(wèn)題】關(guān)于藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對(duì)藥效的影響，如下題，如何解答？
關(guān)于藥物的脂水分配系數(shù)以下說(shuō)法正確的是
A.是用來(lái)評(píng)價(jià)藥物親水性和親脂性的標(biāo)準(zhǔn)
B.用P來(lái)表示
C.可通過(guò)藥物在非水相和水相中物質(zhì)的量濃度之比計(jì)算
D.P值越大，藥物的水溶性越高
E.藥物分子結(jié)構(gòu)的改變對(duì)脂水分配系數(shù)影響較大
【解答】在藥學(xué)研究中，評(píng)價(jià)藥物親水性或親脂性大小的標(biāo)準(zhǔn)是藥物的脂水分配系數(shù)，用P來(lái)表示，其定義為：藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比。P值越大，則藥物的脂溶性越高，為了客觀(guān)反映脂水分配系數(shù)的影響，常用其對(duì)數(shù)lgP來(lái)表示。
藥物分子結(jié)構(gòu)的改變對(duì)藥物脂水分配系數(shù)的影響比較大。影響藥物水溶性的因素比較多，當(dāng)分子中官能團(tuán)形成氫鍵的能力和官能團(tuán)的離子化程度較大時(shí)，藥物的水溶性會(huì)增大。相反，若藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu)，藥物的脂溶性增大。所以本題正確答案為ABCE.
3.【問(wèn)題】關(guān)于藥物的酸堿性、解離度和pKa對(duì)藥效的影響，如下題，如何作答？
以下說(shuō)法正確的是
A.酸性藥物在胃中解離型藥物量增加
B.酸性藥物在小腸解離型藥物量增加
C.堿性藥物在胃中吸收增加
D.堿性藥物在胃中非解離型藥物量增加
E.酸性藥物在小腸吸收增加
【解答】通常酸性藥物在pH低的胃中、堿性藥物在pH高的小腸中的非解離型藥物量增加，吸收增加，反之都減少。所以本題選擇B.
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