2018年執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》第37期
問題索引:
1.【問題】關(guān)于藥物理化性質(zhì)與藥物活性這部分不知道怎么學習?
2.【問題】關(guān)于藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響,如下題,如何解答?
3.【問題】關(guān)于藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響,如下題,如何作答?
具體解答:
1.關(guān)于藥物理化性質(zhì)與藥物活性這部分不知道怎么學習?
【解答】整個第二章藥物結(jié)構(gòu)與藥物作用這一章的內(nèi)容是咱們《藥學專業(yè)知識一》的一個難點,所以建議先學習后面的內(nèi)容尤其是將11章的內(nèi)容學完后再回頭學這部分,這樣會容易些。另外就是在學習時主要記住教材中給出的一些例子,還可以對相應的內(nèi)容進行總結(jié),在理解的基礎(chǔ)上進行記憶。比如對于根據(jù)藥物溶解性和腸壁滲透性的不同組合對藥物的分類這個知識點我們可以總結(jié)為下表。
分類 |
體內(nèi)吸收決定因素 |
代表藥 | |
第Ⅰ類 |
高水溶解性、高滲透性的兩親性分子藥物 |
胃排空速率 |
|
第Ⅱ類 |
低水溶解性、高滲透性的親脂性分子藥物 |
溶解速率 |
|
第Ⅲ類 |
高水溶解性、低滲透性的水溶性分子藥物 |
滲透效率 |
|
第Ⅳ類 |
低水溶解性、低滲透性的疏水性分子藥物 |
難吸收 |
哪個因素低它就是限速的因素,體內(nèi)吸收就取決于該因素。
2.【問題】關(guān)于藥物的溶解度、分配系數(shù)和滲透性對藥效的影響,如下題,如何解答?
關(guān)于藥物的脂水分配系數(shù)以下說法正確的是
A.是用來評價藥物親水性和親脂性的標準
B.用P來表示
C.可通過藥物在非水相和水相中物質(zhì)的量濃度之比計算
D.P值越大,藥物的水溶性越高
E.藥物分子結(jié)構(gòu)的改變對脂水分配系數(shù)影響較大
【解答】在藥學研究中,評價藥物親水性或親脂性大小的標準是藥物的脂水分配系數(shù),用P來表示,其定義為:藥物在生物非水相中物質(zhì)的量濃度與在水相中物質(zhì)的量濃度之比。P值越大,則藥物的脂溶性越高,為了客觀反映脂水分配系數(shù)的影響,常用其對數(shù)lgP來表示。
藥物分子結(jié)構(gòu)的改變對藥物脂水分配系數(shù)的影響比較大。影響藥物水溶性的因素比較多,當分子中官能團形成氫鍵的能力和官能團的離子化程度較大時,藥物的水溶性會增大。相反,若藥物結(jié)構(gòu)中含有較大的烴基、鹵素原子、脂環(huán)等非極性結(jié)構(gòu),藥物的脂溶性增大。所以本題正確答案為ABCE.
3.【問題】關(guān)于藥物的酸堿性、解離度和pKa對藥效的影響,如下題,如何作答?
以下說法正確的是
A.酸性藥物在胃中解離型藥物量增加
B.酸性藥物在小腸解離型藥物量增加
C.堿性藥物在胃中吸收增加
D.堿性藥物在胃中非解離型藥物量增加
E.酸性藥物在小腸吸收增加
【解答】通常酸性藥物在pH低的胃中、堿性藥物在pH高的小腸中的非解離型藥物量增加,吸收增加,反之都減少。所以本題選擇B.
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