2018年執(zhí)業(yè)西藥師《答疑周刊》第9期
問題索引：
1.【問題】關(guān)于藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性這部分內(nèi)容不知道怎么學(xué)習(xí)，怎么辦？
2.【問題】關(guān)于藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響，如下題，如何解答？
3.【問題】關(guān)于藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)，如下題，如何作答？
具體解答：
1.【問題】關(guān)于藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性這部分內(nèi)容不知道怎么學(xué)習(xí)，怎么辦？
【解答】藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性屬于《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一》第二章中最難的一個(gè)章節(jié)，主要介紹了藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響、藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)、轉(zhuǎn)運(yùn)體的影響、藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)和藥物的手性特征及其對(duì)藥物作用的影響四部分內(nèi)容。由于涉及到很多基本的化學(xué)結(jié)構(gòu)和官能團(tuán)，因此對(duì)學(xué)員的化學(xué)基礎(chǔ)有一定的要求，很多學(xué)員會(huì)感覺難度較大，不知如何下手。針對(duì)這種情況，首先建議大家要適當(dāng)補(bǔ)充一些化學(xué)基礎(chǔ)知識(shí)，比如常見官能團(tuán)是什么樣的，手性化合物是怎么回事。這些知識(shí)點(diǎn)一般老師在基礎(chǔ)班課程會(huì)給大家補(bǔ)充。其次，適當(dāng)總結(jié)，針對(duì)一些零碎的知識(shí)點(diǎn)可以總結(jié)成圖表形式，方便大家對(duì)比記憶。比如對(duì)于藥物典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響可以總結(jié)成下圖：
2.【問題】關(guān)于藥物的典型官能團(tuán)對(duì)生物活性的影響，如下題，如何作答？
為了增加藥物吸收，降低藥物酸性，常將羧酸類藥物制成
A.磺酸類藥物
B.醇類藥物
C.鹽類藥物
D.醛類藥物
E.酯類藥物
【解答】羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。酯基化合物進(jìn)入體內(nèi)后，易在體內(nèi)酶的作用下發(fā)生水解反應(yīng)生成羧酸，利用這一性質(zhì)，將羧酸制成酯類前藥。所以本題應(yīng)選擇E.
3.【問題】關(guān)于藥物與作用靶標(biāo)結(jié)合的化學(xué)本質(zhì)，如下題，如何作答？
環(huán)磷酰胺與DNA中鳥嘌呤堿基的結(jié)合形式是
A.共價(jià)鍵
B.氫鍵
C.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
D.范德華引力
E.離子-偶極作用
【解答】環(huán)磷酰胺屬于烷化劑類抗腫瘤藥，與DNA中鳥嘌呤堿基形成共價(jià)鍵，產(chǎn)生細(xì)胞毒活性。所以本題選A.
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