2012年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識點(diǎn)：醋丁洛爾

俗稱：醋丁酰心安，acecor，monitan，neptal

本品可選擇性地阻斷β1受體，即具有心臟選擇作用，也具有一定的內(nèi)在交感活性和膜穩(wěn)定性。作用與普萘洛爾相似，但強(qiáng)度僅及1／2。醫(yī),學(xué),全,在,線,提,供gydjdsj.org.cn口服本品可自胃腸吸收70％，其經(jīng)肝的首過效應(yīng)較大（30％)，故絕對生物利用度約40％；口服后2小時達(dá)血藥濃度峰值；在日劑量為200～400mg，其血藥濃度與劑量成正比，劑量更大時則否。與血漿蛋白結(jié)合率低，但與紅細(xì)胞結(jié)合率為50％。它可分布于全身，但不易通過血腦屏障；它可通過胎盤，也可出現(xiàn)于乳中醫(yī),學(xué),全,在,線,提,供gydjdsj.org.cn。約70％在肝內(nèi)被代謝成仍具藥理活性的二醋洛爾（diacefolol)，原形藥及代謝物均有肝腸循環(huán)，并均由腎排出，本品的t1/2為3～4小時，其代謝物的t1/2為8～13小時。在老年人，其t1/2延長；在腎功能低下者，其t1/2可延長至32小時。

本品可用于高血壓、心絞痛、心律失常等。

用于高血壓時，口服，開始劑量為400mg／日，于早餐時1次服下或于1日內(nèi)分為兩次服用，需要時可于2周后增加劑量至400mg／次，1日2次。

用于心絞痛時，口服，劑量為400mg／d，于早餐時1次服下或于1日內(nèi)分為兩次服用，可根據(jù)情況增量至300mg／次，1日3次。

腎功能低下者宜減量，老年人1日劑量不宜超過800mg.亦可緩慢靜注，12.5～25mg／次，24小時內(nèi)總量不得超過95～100mg。一般不良反應(yīng)同普萘洛爾。

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