保泰松及羥基保泰松體內(nèi)過(guò)程
口服保泰松吸收迅速完全，2小時(shí)達(dá)峰血藥濃度值，吸收后98%與血漿蛋白結(jié)合，再緩慢釋出，故作用持久，血漿t1/2為50～65小時(shí)。保泰松可穿透滑液膜，在滑液膜間隙內(nèi)的濃度可達(dá)血濃度的50%，停藥后，關(guān)節(jié)組織中保持較高濃度可達(dá)3周之久。本藥主要由肝藥酶代謝為羥化物及其葡萄糖醛酸結(jié)合物。其苯環(huán)化物為羥基保泰松，為活性代謝物；羥基保泰松的血漿蛋白結(jié)合率也很高，醫(yī) 學(xué)全,在線.搜集.整理gydjdsj.org.cn血漿t1/2長(zhǎng)達(dá)幾天，長(zhǎng)期服用保泰松時(shí)，羥基保泰松可在體內(nèi)蓄積，造成毒性。保泰松可誘導(dǎo)肝藥酶，加速自身代謝。保泰松及其代謝物由腎緩慢排泄。
保泰松及羥基保泰松藥理作用及臨床應(yīng)用
保泰松抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)而解熱鎮(zhèn)痛作用較弱；其抗炎作用也是通過(guò)抑制PG生物合成而實(shí)現(xiàn)。臨床主要用于風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎。本藥對(duì)以上疾病的急性進(jìn)展期療效很好；較大劑量可減少腎小管對(duì)尿酸鹽的再吸收，故可促進(jìn)尿酸排泄，可用于急性痛風(fēng)。偶也用于某些高熱如惡性腫瘤及寄生蟲(chóng)�。毙�絲蟲(chóng)病、急性血吸蟲(chóng)病)引起的發(fā)熱。gydjdsj.org.cn
