☆☆☆☆考點2:栓劑基質
優(yōu)良的基質應具備下列要求:
。1)室溫時有適宜的硬度與韌性,塞入腔道時不變形或碎裂。在體溫時易軟化、熔化或溶解。
(2)與藥物混合后不起反應,亦不妨礙主藥的作用與含量測定。
。3)對黏膜無刺激性、無毒性、無過敏性,欲產生局部作用的栓劑,基質釋藥應緩慢而持久;欲起全身作用者,則要求引入腔道后能迅速釋藥。
(4)基質本身穩(wěn)定,在儲藏過程中不發(fā)生理化性質變化,不易生霉變質等。
(5)具有潤濕或乳化的性質。水值較高,即能容納較多的水。
。6)適用于熱熔法和冷壓法制備栓劑,且易于脫模。
。7)油性基質的酸價應在0.2以下,皂化價應在200~245之間,碘價低于7,熔點與凝固點之差要小。
常用的栓劑基質可分為油脂性基質和水溶性基質兩大類。
1.油脂性基質
。1)可可豆脂。在常溫下為黃白色固體,無刺激性,可塑性好,能與多種藥物配伍而不發(fā)生禁忌。熔點為30~35℃,加熱至25℃時開始軟化,在體 溫下可迅速融化。在10~20℃時易粉碎成粉末。能與多種藥物混合制成可塑性團快,含10℃以下羊毛脂時其可塑性增加。與藥物的水溶液不能混合,但可加適 量乳化劑制成乳劑基質。
。2)半合成脂肪酸甘油酯。具有適宜的熔點,不易酸敗,為目前取代天然油脂的較理想的栓劑基質。包括椰油脂、山蒼子油脂及棕櫚酸脂。
。3)合成脂肪酸酯。乳白色或微黃色蠟狀固體,略有脂肪臭,遇熱水可膨脹,熔點為36~38℃,對腔道黏膜無明顯刺激性。
2.水溶性基質
(1)甘油明膠。水、明膠、甘油按10:20:70的比例在水浴上加熱融合,蒸去大部分水,放冷后凝固而成。多用作陰道栓劑基質,在局部起作用。其優(yōu)點是有彈性、不易折斷,且在體溫下不熔化,但塞入腔道后能軟化并緩慢地溶于分泌液中,使藥效緩和而持久。
。2)聚乙二醇類。無生理作用,遇體溫不熔化,但能緩緩溶于體液中而釋放水溶性藥物,亦能釋放脂溶性藥物。吸濕性較強,受潮容易變形,所以PEG基質栓應儲存于干燥處。
。3)非離子型表面活性劑類。包括吐溫-61(可與多數藥物配伍,且無毒性、無刺激性,貯藏時亦不易變質)、聚氧乙烯-40(單硬脂酸酯類商品代 號"S-40",為表面活性劑類基質)、泊洛沙姆(是聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物,為表面活性劑類基質,較常用的型號為188型,能促進藥物的吸收)。