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執(zhí)業(yè)藥師考試考點匯總與解析-栓劑

☆ ☆☆考點1:栓劑概述   1.栓劑的概念  栓劑系指藥物與適宜基質制成的具有一定形狀的供人體腔道內給藥的固體制劑! ∷▌┰诔叵聻楣腆w,塞入腔道后,在體溫下能迅速軟化熔融或溶解于分泌液,逐漸釋放藥物而產生局部或全身作用! 2.栓劑的種類  栓劑按給藥途徑不同分為直腸用、陰道用、尿道用栓劑等,如肛門栓

 

  ☆☆☆☆考點2:栓劑基質

  優(yōu)良的基質應具備下列要求:

 。1)室溫時有適宜的硬度與韌性,塞入腔道時不變形或碎裂。在體溫時易軟化、熔化或溶解。

  (2)與藥物混合后不起反應,亦不妨礙主藥的作用與含量測定。

 。3)對黏膜無刺激性、無毒性、無過敏性,欲產生局部作用的栓劑,基質釋藥應緩慢而持久;欲起全身作用者,則要求引入腔道后能迅速釋藥。

  (4)基質本身穩(wěn)定,在儲藏過程中不發(fā)生理化性質變化,不易生霉變質等。

  (5)具有潤濕或乳化的性質。水值較高,即能容納較多的水。

 。6)適用于熱熔法和冷壓法制備栓劑,且易于脫模。

 。7)油性基質的酸價應在0.2以下,皂化價應在200~245之間,碘價低于7,熔點與凝固點之差要小。

  常用的栓劑基質可分為油脂性基質和水溶性基質兩大類。

  1.油脂性基質

 。1)可可豆脂。在常溫下為黃白色固體,無刺激性,可塑性好,能與多種藥物配伍而不發(fā)生禁忌。熔點為30~35℃,加熱至25℃時開始軟化,在體 溫下可迅速融化。在10~20℃時易粉碎成粉末。能與多種藥物混合制成可塑性團快,含10℃以下羊毛脂時其可塑性增加。與藥物的水溶液不能混合,但可加適 量乳化劑制成乳劑基質。

 。2)半合成脂肪酸甘油酯。具有適宜的熔點,不易酸敗,為目前取代天然油脂的較理想的栓劑基質。包括椰油脂、山蒼子油脂及棕櫚酸脂。

 。3)合成脂肪酸酯。乳白色或微黃色蠟狀固體,略有脂肪臭,遇熱水可膨脹,熔點為36~38℃,對腔道黏膜無明顯刺激性。

  2.水溶性基質

  (1)甘油明膠。水、明膠、甘油按10:20:70的比例在水浴上加熱融合,蒸去大部分水,放冷后凝固而成。多用作陰道栓劑基質,在局部起作用。其優(yōu)點是有彈性、不易折斷,且在體溫下不熔化,但塞入腔道后能軟化并緩慢地溶于分泌液中,使藥效緩和而持久。

 。2)聚乙二醇類。無生理作用,遇體溫不熔化,但能緩緩溶于體液中而釋放水溶性藥物,亦能釋放脂溶性藥物。吸濕性較強,受潮容易變形,所以PEG基質栓應儲存于干燥處。

 。3)非離子型表面活性劑類。包括吐溫-61(可與多數藥物配伍,且無毒性、無刺激性,貯藏時亦不易變質)、聚氧乙烯-40(單硬脂酸酯類商品代 號"S-40",為表面活性劑類基質)、泊洛沙姆(是聚氧乙烯、聚氧丙烯的聚合物,為表面活性劑類基質,較常用的型號為188型,能促進藥物的吸收)。

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