☆ ☆☆☆考點(diǎn)2:滴丸劑和微丸簡(jiǎn)介
1.滴丸劑的概念
滴丸劑系指固體或液體藥物與適當(dāng)物質(zhì)(一般稱為基質(zhì))加熱熔化混勻后,滴入不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀制劑,主要供口服使用。
2.滴丸劑的特點(diǎn)
。1)設(shè)備簡(jiǎn)單、操作方便、利于勞動(dòng)保護(hù),工藝周期短、生產(chǎn)率高;
(2)工藝條件易于控制,質(zhì)量穩(wěn)定,劑量準(zhǔn)確,受熱時(shí)間短,易氧化及具揮發(fā)性的藥物溶于基質(zhì)后,可增加其穩(wěn)定性;
。3)基質(zhì)容納液態(tài)藥物量大,故可使液態(tài)藥物固化,如蕓香油滴丸含油可達(dá)83.5%;
(4)用固體分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點(diǎn),如灰黃霉素滴丸有效劑量是100目細(xì)粉的1/4、微粉(粒徑,5μm以下)的1/2;
。5)發(fā)展了耳、眼科用藥新劑型,五官科制劑多為液態(tài)或半固態(tài)劑型,作用時(shí)間不持久,作成滴丸可起到延效作用。
3.滴丸劑的常用基質(zhì)
。1)水溶性基質(zhì)。常用的有PEG類,如PEG6000、PEG4000、PEG9300及肥皂類如硬脂酸鈉和甘油明膠等。
。2)脂溶性基質(zhì)。常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、石蠟等。
4.滴丸劑的制備方法
。1)工藝流程與設(shè)備。滴制法系指將藥物均勻分散在熔融的基質(zhì)中,再滴入不相混溶的冷凝液里,冷凝收縮成丸的方法。一般工藝流程如下:
藥物+基質(zhì)→混懸或熔融→滴制→冷卻→洗丸→干燥→選丸→質(zhì)檢→分裝
常用冷凝液有:液體石蠟、植物油、二甲基硅油和水等,應(yīng)根據(jù)基質(zhì)的性質(zhì)選用。
。2)制備要點(diǎn)。保證滴丸圓整成形、丸重差異合格的制備關(guān)鍵是選擇適宜基質(zhì),確定合適的滴管內(nèi)外口徑,滴制過程中保持恒溫,滴制液靜液壓恒定,及時(shí)冷凝等。
5.微丸
微丸系指直徑約為1mm,一般不超過2.5mm的小球狀口服劑型。在胃腸道中分布面積較大,吸收快?蓪⑺幬镏瞥伤籴、緩釋或控釋的微丸。填充入空膠囊中,袋裝或壓成片劑使用。
制備方法有沸騰制劑法、擠出滾圓法、離心造粒法、噴霧制粒法等,