(一)α1 、α2 受體激動藥 去甲腎上腺素(Noradrenaline NA ,or Norepinephrine NE) 體內(nèi)來源:去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢、腎上腺髓質(zhì)釋放。藥用品,人工合成。 性質(zhì):不穩(wěn)定,遇光或堿、氧化變成粉紅色,藥用品為重酒石酸鹽。 [體內(nèi)過程] 1 給藥方法:只宜靜脈滴注法給藥,為什麼? ① 口服收縮胃黏膜,在堿性腸液易分解。 ② 皮下注射收縮血管,發(fā)生組織壞死。 ③ 靜脈推滴,引起B(yǎng)P急劇升高,心律紊亂 2 分布:心、腎上腺髓質(zhì)、血管等 3 攝取1和攝取2 代謝: 經(jīng)COMT、MAO轉(zhuǎn)化,最后的代謝產(chǎn)物為3-甲氧-4-羥扁桃酸(VMA,90%),或間甲去甲腎上腺素和間甲腎上腺素。統(tǒng)稱為兒茶酚胺的代謝產(chǎn)物。 排泄:尿中以VMA為主(90%)。少量原形NA 4%~16%,結(jié)合型間甲NA 和間甲NA。 [藥理作用] 1.心血管作用 ① 血管與血壓: ② 血管:皮膚、粘膜、內(nèi)臟的血管收縮的小動脈和小靜脈收縮; 皮膚、黏膜 >腎血管 > 腦、肝、腸系膜血管 > 骨骼肌血管。 ③ 血壓↑:血管收縮,外周阻力加大。 冠脈流量↑: 直接作用: 興奮β2→ 冠狀血管舒張→灌注壓增加 間接作用:心臟興奮 →腺苷增加→冠脈擴(kuò)張→冠脈流量↑ 血壓↑→ 灌注壓↑→冠脈流量↑ ④ 心臟: 離體心臟:興奮β1受體,→心率↑,傳導(dǎo)加快↑,心輸出量↑? (+)β1受體 →竇房結(jié)興奮,傳導(dǎo)加快,心率加快。 (+)β1受體→心收縮力增加,心輸出量增加。 整體心臟:心率↓ ? 減壓反射作用 、
2. 代謝:大劑量時使血糖↑(興奮a1、)
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