【藥品名稱】
通用名:益多酯膠囊
曾用名:
商品名:
英文名:Etofylline Clofibrate Capsules
漢語拼音:Yiduozhi Jiɑonɑnɡ
本品主要成份及其化學名稱為:2-甲基-2-(4-氯苯氧基)-丙酸,2-(1,2,3,6-四氫-1,3-二甲基-2,6-二氧代-7H-嘌呤基)乙酯。
結構式:
分子式:C19H21ClN4O5
分子量:420.85
【性狀】
【藥理毒理】
本品屬氯貝丁酸衍生物類血脂調(diào)節(jié)藥,其降血脂作用機理尚未完全明了,可能通過降低肝微粒體中的cAMP含量,提高脂蛋白酯酶活性,使脂蛋白中脂質(zhì)分解。實驗與臨床研究證明本品降低血膽固醇及甘油三酯,增加血高密度脂蛋白。此外,本品尚有抗血小板聚集和抗血栓作用及降低血尿酸作用。
【藥代動力學】
本品口服吸收良好,服后1小時左右起效,2.5小時左右血藥濃度達峰值。生物利用度為94%。半衰期為5.5~6.9小時。
【適應癥】
用于治療成人飲食控制療法效果不理想的高脂血癥。其降甘油三酯作用強于降膽固醇作用。
【用法用量】
本品宜在餐后或餐時口服,服用本品3個月后,如無效,應停用本品。
成人常用量 口服一次0.25g,一日2次,隨治療反應可增加至一次0.25g,一日3次。如合并高尿酸血癥,可開始時一次0.25g,每日3次。醫(yī)學.全在線gydjdsj.org.cn治療后血脂正常,可改用一次0.25g,每日2次維持。
【不良反應】
1.常見的不良反應為胃腸道不適,如消化不良、惡心、飽脹感、胃部不適等,其他較少見的不良反應還有頭痛、頭暈、乏力、皮疹、瘙癢、陽萎,貧血及白細胞減少等。個別病例有血氨基轉移酶升高。
2.本品屬氯貝丁酸衍生物,有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合征,導致血肌酸磷酸激酶升高;發(fā)生橫紋肌溶解,主要表現(xiàn)為肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿、并可導致腎衰,但較罕見;在患有腎病綜合征及其他腎損害而導致血白蛋白減少的患者或甲狀腺機能亢進的患者,發(fā)生肌病的危險性增加。
3.本品有增加患膽石癥的危險;氯貝丁酸衍生物類可從3方面影響類固醇的代謝,它們可抑制膽固醇的合成,抑制膽汁酸的合成,加強膽固醇從膽汁中的排泌,后兩個因素可使膽汁中的膽固醇飽和度增加,因此可能導致某些患者形成膽結石,但同時還可能存在其他影響因素。
【禁忌】
1.對益多酯過敏的患者禁用。
2.肝功能不全或原發(fā)性膽汁性肝硬化的患者禁用,本品可促進膽固醇排泄增多,使原已較高的膽固醇水平增加。
3.嚴重腎功能不全患者禁用,因為在腎功不全的患者服用本品有可能導致橫紋肌溶解和嚴重高血鉀;腎病綜合征引起血白蛋白減少的患者禁用,因其發(fā)生肌病的危險性增加。
4.患膽囊疾病、膽石癥者禁用,本品可使膽囊疾患癥狀加劇而需要手術。
【注意事項】
1.本品治療期間應定期檢查血脂、肝腎功能、血細胞計數(shù)、血肌酸磷酸激酶。
2.如果臨床有可疑的肌病的癥狀(如肌痛、觸痛、乏力等)或血肌酸磷酸激酶顯著升高,則應停藥。
3.在服用本品之前,應盡量先采用飲食療法、鍛煉和減肥,以及控制糖尿病和甲狀腺機能減退等方法來控制血脂水平,無效時再使用藥物治療。醫(yī)/學全在線gydjdsj.org.cn
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦及哺乳期婦女不宜服用本品。
【兒童用藥】
兒童服用本品的研究尚不充分,應用時須權衡利弊。
【老年患者用藥】
老年人應根據(jù)肝腎功能狀態(tài)調(diào)節(jié)用藥劑量。
【藥物相互作用】
1.氯貝丁酸衍生物與HMG-CoA還原酶抑制劑,如普伐他汀、辛伐他汀等合用治療高血脂,將增加兩者嚴重肌肉毒性發(fā)生的危險,應盡量避免聯(lián)合使用。
2.本品與其他高蛋白結合率的藥物合用時,也可將它們從蛋白結合位點上替換下來,導致其作用加強,如甲苯磺丁脲及其他磺脲類降糖藥、苯妥英、呋塞米等,在降血脂治療期間服用上述藥物,則應調(diào)整降糖藥及其他藥的劑量。
3.本品可增強口服抗凝藥的作用,與其同用時應注意降低口服抗凝藥的劑量。其作用機理尚不確定,可能是因為本品能將華法林等從其蛋白結合位點上替換出來,從而使其作用加強。
4.本品與免疫抑制劑,如環(huán)孢素合用時,可增加后者的血藥濃度和腎毒性。本品與其他有腎毒性的藥物合用時也應注意。
5.本品含茶堿,與茶堿同用時應注意反應。
【藥物過量】
當發(fā)生藥物過量時,應采取系統(tǒng)性支持療法。
【規(guī)格】
0.25g
【貯藏】
遮光,密封保存。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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