【藥品名稱】
通用名： 鹽酸美沙酮片
曾用名：×
商品名：×
英文名：Methadone Hydrochloride Tablets
漢語拼音： Yansuan Meishatong Pian
本品主要成分及其化學名稱為：4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮鹽酸鹽。
其結構式為：
分子式： C21H27NO?HCl
分子量： 345.91
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品為阿片受體激動劑。主要作用于μ受體。其藥理作用與嗎啡相似，鎮(zhèn)痛效能和持續(xù)時間也與嗎啡相當。本品也能產(chǎn)生呼吸抑制、鎮(zhèn)咳、降溫、縮瞳的作用，鎮(zhèn)靜作用較弱，但重復給藥仍可引起明顯的鎮(zhèn)靜作用。其特點為口服有效，抑制嗎啡成癮者的戒斷癥狀的作用期長，重復給藥仍有效。耐受性及成癮發(fā)生較慢，戒斷癥狀略輕，但脫癮較難。
急性毒性LD50（mg/kg)：小鼠，口服93.7；腹腔31～38.2；靜脈17.3～20.9。大鼠，口服95；腹腔24～40。
【藥代動力學】
本品口服吸收迅速，30分鐘后即可在血中找到，約4小時內(nèi)達高峰。血漿蛋白結合率87%～90%。醫(yī)學考試網(wǎng)主要分布在肝、肺、腎和脾臟。只有小部分進入腦組織。其生物利用度為90%，血漿T1/2約為7.6小時，治療血濃度為0.48～0.85mg/L，致死血濃度為 74mg/L。主要在肝臟代謝，由尿排泄，少量原形從膽汁排泄。酸性尿液可增加其排泄。
【適應癥】
1. 本品起效慢、作用時效長，適用于慢性疼痛。但其止痛常不夠完全；對急性創(chuàng)傷疼痛常緩不濟急，故少用。
2. 采用替代遞減法，用于各種阿片類藥物的戒毒治療，尤其是用于海洛因依賴；也用于嗎啡、阿片、哌替啶、二氫埃托啡等的依賴。
【用法用量】
口服 成人每次5～10mg，一日10～15mg；極量：一次10mg，一日20mg。
脫癮治療期，劑量應根據(jù)戒斷癥狀嚴重程度和病人軀體狀況及反應而定。開始劑量15～20mg，可酌情加量。劑量換算為1mg美沙酮替代4mg嗎啡、2mg海洛因、20mg哌替啶。醫(yī)學全在/線www.gydjdsj.org.cn
【不良反應】
1.不良反應主要有性功能減退，男性服用后精液少，且可有乳腺增生。女性與避孕藥同用，可終日迷倦乏力，逾量可逐漸進入昏迷，、并出現(xiàn)右束支傳導阻滯、心動過速或（和)低血壓。
2. 亦有眩暈、惡心、嘔吐、出汗、嗜睡等，也可引起便秘及藥物依賴。
【禁忌癥】
呼吸功能不全者禁用。
【注意事項】
1. 本品為國家特殊管理的麻醉藥品，務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例，醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應與其他藥處方區(qū)別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度，不可稍有疏忽。
2. 本品為阿片或嗎啡成癮者可取的戒斷用藥，戒斷癥狀輕微，但依賴性顯著，所以弊多利少，多采用“美沙酮維持法”。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠期間本藥能滲透過胎盤屏障，引起胎兒染色體變異，死胎和未成熟新生兒多，本藥成癮的產(chǎn)婦所分娩的新生兒，常出現(xiàn)遲延的戒斷癥狀，在出生后6～7天才發(fā)現(xiàn)，持續(xù)6～17日不等，這些新生兒尿內(nèi)藥濃度，可10～16倍于血液，又常伴有低血糖，處理上有一定困難。因此妊娠分娩期間嚴格禁用。
【兒童用藥】
嬰幼兒禁用。
【藥物相互作用】
苯妥英鈉和利福平等能促使肝細胞微粒體酶的活動增強，因而本品在體內(nèi)的降解代謝加快，用量應相應增加。
【規(guī)格】
2.5mg
【貯藏】
密閉保存。醫(yī)學.全在線www.gydjdsj.org.cn
【包裝】
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【有效期】
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【批準文號】
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【生產(chǎn)企業(yè)】
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