度他雄胺

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度他雄胺副作用;別名:Avodart、Duagen;度他雄胺適應(yīng)癥:本品主要用于前列腺增生患者的治療，能長久改善BPH癥狀，本品還能降低前列腺癌的發(fā)病率。;度他雄胺藥理學(xué)作用:睪酮在5α-還原酶作用下轉(zhuǎn)化成二氫睪酮，二氫睪酮能促進(jìn)前列腺的生長和發(fā)育。5α-還原酶有兩個亞型即Ⅰ型同工酶和Ⅱ型同工酶，其中Ⅰ型同工酶具有生殖活性，Ⅱ型同工酶參與睪酮在皮膚和肝臟的轉(zhuǎn)化。本品為相對特異性5α-還原酶抑制劑，通過形成酶復(fù)合體抑制Ⅰ型、Ⅱ型5α-還原酶同工酶，抑制睪酮轉(zhuǎn)化成二氫睪酮(DHT)，進(jìn)而抑制雄性激素二氫睪酮的生成，因此抑制良性前列腺增生(BPH)患者前列腺的生長。每天0.5mg，用藥1～2周后本品降低DHT作用達(dá)高峰，血漿DHT可降低85%～90%。前列腺增大患者每天用藥5mg，12周DHT明顯降低。

分類名稱

一級分類：泌尿系統(tǒng)藥物二級分類：前列腺增生癥用藥三級分類：

藥品英文名

Dutasteride

藥品別名

Avodart、Duagen

藥物劑型

度他雄胺片劑：5mg/片。

藥理作用

睪酮在5α-還原酶作用下轉(zhuǎn)化成二氫睪酮，二氫睪酮能促進(jìn)前列腺的生長和發(fā)育。5α-還原酶有兩個亞型即Ⅰ型同工酶和Ⅱ型同工酶，其中Ⅰ型同工酶具有生殖活性，Ⅱ型同工酶參與睪酮在皮膚和肝臟的轉(zhuǎn)化。本品為相對特異性5α-還原酶抑制劑，通過形成酶復(fù)合體抑制Ⅰ型、Ⅱ型5α-還原酶同工酶，抑制睪酮轉(zhuǎn)化成二氫睪酮(DHT)，進(jìn)而抑制雄性激素二氫睪酮的生成，因此抑制良性前列腺增生(BPH)患者前列腺的生長。每天0.5mg，用藥1～2周后本品降低DHT作用達(dá)高峰，血漿DHT可降低85%～90%。前列腺增大患者每天用藥5mg，12周DHT明顯降低。

藥動學(xué)

本品口服吸收迅速，生物利用度約60%，口服0.5mg，2～3h血藥濃度達(dá)峰值，與食物同服，峰濃度(C_max)降低10%～15%。本品表現(xiàn)分布容積為300～500L，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%，α₁-酸性糖蛋白結(jié)合率為96.6%。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn健康志愿者精液中藥物濃度為3.4ng/ml，與血漿相似。連續(xù)使用本品6個月血漿藥物濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。本品經(jīng)肝細(xì)胞色素CYP3A4廣泛代謝，主要經(jīng)糞便排泄，其中未代謝藥物占5%，代謝產(chǎn)物占40%，尿中未代謝藥物不足1%。本品消除半衰期約為5周。

適應(yīng)證

本品主要用于前列腺增生患者的治療，能長久改善BPH癥狀，本品還能降低前列腺癌的發(fā)病率。

禁忌證

1.既往對本品及其他5α-還原酶抑制劑有過敏史患者禁用。2.尚不能確定的BPH患者(有癌變可能)禁用。3.本品生殖毒性為X，孕婦禁用。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn

注意事項

1.停用本品6個月內(nèi)不得獻(xiàn)血。2.本品無特效解毒劑，出現(xiàn)藥物過量后應(yīng)采取支持治療。3.服用本品的患者在使用血清前列腺特異抗原(PSA)指標(biāo)檢測前列腺癌時，應(yīng)提請醫(yī)生充分考慮患者服用本品而導(dǎo)致血清PSA值下降的重要因素。

不良反應(yīng)

長期治療副作用率低，最常見不良反應(yīng)為男子女性型乳腺發(fā)育(包括乳房增大、乳房觸痛)、陽痿、射精障礙及性欲降低。心臟疾病患者慎用。本品主要經(jīng)肝臟代謝，肝功能損害者慎用。

用法用量

口服，每次5mg，1次/d。

藥物相應(yīng)作用

1.本品主要經(jīng)CYP3A4代謝，CYP3A4抑制劑利托那韋、酮康唑、維拉帕米、地爾硫卓、西咪替丁、環(huán)丙沙星可使本品代謝減慢。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn2.本品與坦度洛新、特拉唑嗪、華法林、地高辛、考來烯胺合用，藥代動力學(xué)互不影響。3.本品不抑制肝細(xì)胞色素P450的CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4。

專家點評

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