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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:三甲曲沙的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

三甲曲沙

三甲曲沙副作用;別名:三甲氧苯氨喹唑啉、曲美沙特;三甲曲沙適應(yīng)癥:1.本品合用亞葉酸可作為卡氏肺囊蟲病(肺孢子蟲。┑奶娲委(患者對復(fù)方SMZ不耐受或無效應(yīng))。2.也試用于治療各種實(shí)體瘤。;三甲曲沙藥理學(xué)作用:參見:甲氨蝶呤
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:抗代謝藥 三級分類: 
 藥品英文名
Trimetrexate
 藥品別名
三甲氧苯氨喹唑啉、曲美沙特
 藥物劑型
注射劑(粉):25mg。
 藥理作用
參見:甲氨蝶呤
 藥動學(xué)
1.給6例艾滋病患者(4例伴發(fā)肺孢子蟲病和2例伴發(fā)弓形體病)靜脈注射本品每天30mg/m2和亞葉酸20mg/m2,每6小時(shí)1次,連用21天。本品清除率為每分鐘(38±15)ml/m2,穩(wěn)態(tài)分布容積為(20±8)L/kg,終末t1/2為(11±4)h。2.給予37例晚期實(shí)體瘤患者使用單劑量10~130mg/m2而不合用亞葉酸,t1/2(57 28)min,終末t1/2(16 3)h。3.本品的蛋白結(jié)合率為95%。其主要代謝途徑是氧化的O-去甲基化作用,其去甲代謝物隨尿排出,約占40%的用量;出現(xiàn)在糞便中者僅占0.09%~7.6%。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn
 適應(yīng)證
1.本品合用亞葉酸可作為卡氏肺囊蟲病(肺孢子蟲病)的替代治療(患者對復(fù)方SMZ不耐受或無效應(yīng))。2.也試用于治療各種實(shí)體瘤。
 禁忌證
對本品過敏者、哺乳者、孕婦小于18歲的兒童、骨髓功能和肝腎功能嚴(yán)重不全者禁用。
 注意事項(xiàng)
1.糖尿病患者慎用。2.參見甲氨蝶呤。
 不良反應(yīng)
參見:甲氨蝶呤
 用法用量
1.本品注射劑(粉)裝入5ml的小瓶中,先以5%葡萄糖注射劑或注射用水2ml稀釋藥粉,待半分鐘左右完全溶化后再配制成12.5mg/ml的供靜脈輸注的溶液。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn2.本品劑量為每天45mg/m2,于30~60min輸完,在使用本品期間,必須同時(shí)給予亞葉酸20mg/m2,每6小時(shí)1次,于5~10min輸完,或口服相同劑量,亦每6小時(shí)1次?诜靠捎诖稳赵黾拥25mg/m2。亞葉酸必須使用到三甲曲沙最后一次后72h,即療程為21天,亞葉酸則用24天。3.用于治療腫瘤可給予每天8mg/m2,連用5天,間隔3周,或者150~220mg/m2,每28天1次,通常也應(yīng)合用亞葉酸援救。
 藥物相應(yīng)作用
1.由于本品是通過P450代謝的,凡屬酶抑制劑如西咪替丁、酮康唑、紅霉素等都會使本品代謝減緩,血藥濃度上升。2.凡屬酶誘導(dǎo)劑如異煙肼茶堿、利福平等都會使本品代謝加強(qiáng),使血藥濃度降低。醫(yī)學(xué).全在線www.gydjdsj.org.cn
 專家點(diǎn)評
本品為人工合成的抗葉酸代謝藥,抗瘤譜較甲氨蝶呤廣,動物研究表明對L-1210、P-388白血病及對甲氨蝶呤無效的B-16黑色素瘤,結(jié)腸癌-26,CD8F1乳嘧均有效,且與多種藥物有協(xié)同作用,對甲氨蝶呤抗藥的腫瘤細(xì)胞仍有效。
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