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| 一級分類：呼吸系統(tǒng)藥物 二級分類：降低肺血管阻力及肺動脈高壓的藥物 三級分類： | |
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| 波生坦片劑：62.5mg/片；125mg/片。20～25℃貯存。 | |
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| 本品為非肽類非選擇性內皮素受體阻滯劑，高取代嘧啶衍生物或內皮素-1(Endothelin，ET-1)受體的競爭性阻斷劑，與血管中的內皮素受體A(ETA)及腦、上皮和平滑肌細胞中的內皮素受體B(ETB)結合。內皮素是一類具有血管活性的21肽，其ET-1最為重要，能強烈收縮血管，在高血壓、肺動脈高壓、心肌缺血、心血管重構、冠脈成形術后再狹窄以及蛛網膜下腔出血后的血管痙攣等疾病中起著至關重要的病理生理作用。干擾了ET系統(tǒng)功能，就能對上述心腦血管疾病起治療作用。ET-1還有增生、致纖維化和致炎作用，在肺動脈高血壓(PAH)患者的血漿和肺組織中濃度較高。本品對ETA和ETB受體具有高度選擇性競爭性。通過與ETA和ETB結合起到拮抗ET-1的作用，從而降低血管壓力，阻止心臟和血管增生，減輕肺纖維化和炎癥。 | |
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| 本品口服不受食物的影響，其生物利用度為50%，分布容積達18L，血漿蛋白(主要是白蛋白)結合率大于98%。血清濃度3～5h達峰值，t1/2為5.4h，3～5天達穩(wěn)態(tài)，本品在肝臟中由CYP2C9和CYP3A4進行代謝，90%以上的藥物由膽汁消除，不到3%的原藥隨尿液排出。 | |
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| 用于休息或輕微運動時(功能狀態(tài)評分為Ⅲ級或Ⅳ級)，出現呼吸困難癥狀的肺動脈高血壓(pulmonary hypertension,PAH)患者改善運動耐力及相關癥狀。醫(yī)/學全在線gydjdsj.org.cn | |
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| 1.本品妊娠毒性分級為X，動物實驗中發(fā)現有致畸現象，可能對胎兒產生危害，孕婦禁用。2.中重度肝損害、肝轉氨酶值高于正常值上限3倍者禁用。 | |
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| 1.本品使水鈉潴留和水腫加重，不能降低總死亡率，并使心力衰竭癥狀加重。2.高劑量(250mg，每日2次)比低劑量(125mg，每日2次)更容易引起肝功能異常。3.12歲以下兒童的有效性和安全性尚未建立。4.本品妊娠毒性分級為X，使用本品的婦女若有懷孕可能，每月應進行一次懷孕檢查。5.本品會影響激素類避孕藥效果，應采取其他避孕方式。6.使用本品前及開始使用后第1個月、第3個月應檢查血紅蛋白水平，以后每3個月檢查一次。7.本品可能造成肝損害，用藥前應進行肝功能檢查，肝功能不正常者不建議使用�；颊哂盟幤陂g每月應進行一次肝功能檢查，每月肝功能檢查(AST/ALT)標準如下：(1)3倍正常值＜AST/ALT≤5倍正常值：降低劑量或暫停用藥，之后每2周檢查一次AST/ALT，若恢復至治療前濃度可恢復用藥。(2)5倍正常值＜AST/ALT≤8倍正常值：暫停用藥，之后每2周檢查一次AST/ALT，若恢復至治療前濃度可恢復用藥。醫(yī)學全在/線gydjdsj.org.cn(3)AST/ALT＞8倍正常值：不建議再使用本品。AST/ALT上升伴隨膽紅素上升至2倍正常值，或有肝損害癥狀出現，應停藥。重新開始治療時應從低劑量開始，并在3天內再檢測AST/ALT。 | |
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| 主要為肝臟損害和致畸作用，本品可致可逆性肝損傷，發(fā)生無癥狀性的轉氨酶升高，并與劑量有關，其原因可能是肝小管膽鹽輸出泵受抑制而引起細胞內細胞毒性膽鹽的蓄積所致，并可引起血紅蛋白顯著減少。本品最常見的不良反應有頭痛、潮紅、肝功能異常、下肢水腫和貧血。 | |
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| 口服，成人起始劑量62.5mg，每日2次，分別在早、晚服用，共28天，再增加至維持劑量125mg。 體重10～20kg患者，推薦起始劑量31.25mg，每日1次，維持劑量31.25mg，每日2次；體重20～40kg，推薦起始劑量31.25mg，每日2次，維持劑量62.5mg，每日2次。 | |
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