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| 一級(jí)分類：呼吸系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：降低肺血管阻力及肺動(dòng)脈高壓的藥物 三級(jí)分類： | |
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| 噻托溴銨干粉吸入劑(膠囊，每粒含噻托溴銨一水合物22.5μg，相當(dāng)于噻托溴銨18μg，用Handi Haler裝置給藥)。25℃以下保存，不得冷凍。 | |
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| 本品為季銨衍生物，是一種長(zhǎng)效抗膽堿藥，對(duì)M1～M5型5種毒蕈堿受體具有相同的親和力，通過(guò)與支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體結(jié)合，抑制副交感神經(jīng)末端釋放乙酰膽堿所造成的氣管收縮。在人體氣道內(nèi)，本品與受體的親和力較高，且與毒蕈堿M1和M3受體解離緩慢，能長(zhǎng)時(shí)間阻滯膽堿能神經(jīng)介導(dǎo)的支氣管平滑肌收縮，可持久地?cái)U(kuò)張支氣管，有效改善肺功能，緩解呼吸困難，降低慢性阻塞性肺部疾病(COPD)加重的頻率，遏止病情惡化，提高生活質(zhì)量。本品提高了對(duì)M1和M3受體的選擇性并延長(zhǎng)了作用時(shí)間，從而避免了因M2受體阻滯而導(dǎo)致的唾液分泌和引起瞳孔散大等副作用。 | |
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| 健康志愿者一次性吸入本品，其在人體內(nèi)吸收迅速，絕對(duì)生物利用度為19.5%，食物不影響本品的吸收。COPD患者吸入本品18μg后，5min即達(dá)血藥峰值，血藥峰值為17～19pg/ml，在隨后1h內(nèi)血藥濃度快速下降，血藥谷濃度為3～4pg/ml。本品血漿蛋白結(jié)合率為72%，分布容積為32L/kg。其生物轉(zhuǎn)化率很低，年輕健康志愿者靜脈注射本品后，74%的原形藥物隨尿液排出；吸入干粉后14%經(jīng)尿液排出，其余主要為腸道未被吸收的藥物，經(jīng)糞便排泄。持續(xù)用藥不產(chǎn)生藥物蓄積現(xiàn)象，其平均血漿消除半衰期為5～6天。醫(yī).學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn腎功能不全時(shí)本品排泄速率降低，肝功能不全對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。 | |
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| 用于慢性阻塞性肺部疾病的維持治療，包括慢性支氣管炎、肺氣腫伴隨呼吸困難的維持治療及急性發(fā)作的預(yù)防。 | |
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| 1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。2.對(duì)阿托品及其衍生物(如異丙托溴銨、氧托溴銨)過(guò)敏者禁用。3.不推薦孕婦及哺乳期婦女使用。 | |
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| 1.閉角型青光眼患者慎用(本品可引起眼痛、視物模糊、幻視以及結(jié)膜充血)。2.前列腺肥大、膀胱頸梗阻患者慎用(本品可引起尿潴留以及膀胱不適)。3.心律失常者慎用。4.老年患者及腎功能、肝功能不全患者應(yīng)使用推薦劑量。5.正確使用噴霧裝置，避免對(duì)眼睛噴射。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn6.齲齒患者使用本品更易引起口干。7.長(zhǎng)期使用易引起齲齒。8.本品不能用于支氣管痙攣急性發(fā)作的初始治療。9.本品打開包裝后應(yīng)在9天內(nèi)使用。 | |
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| 1.本品最常見的不良反應(yīng)是口干和咳嗽，多數(shù)患者繼續(xù)治療癥狀消失，不必中斷治療。2.其次為咽炎、上呼吸道感染、口苦、短暫性變態(tài)反應(yīng)、頭痛、神經(jīng)過(guò)敏、興奮、眩暈。3.罕見的全身性不良反應(yīng)包括尿潴留、前列腺炎、便秘、心動(dòng)過(guò)速和心悸。 | |
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| 吸入，每次18μg，每日1次。通常在每日清晨或中午使用。 | |
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