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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 眼科用藥 > 正文:絲裂霉素的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

絲裂霉素

絲裂霉素副作用;別名:絲裂霉素C、自力霉素、嘧吡霉素、Mutamycin、Ametycine、MMC、MIT-C、Zilimyclnnm;絲裂霉素適應(yīng)癥:1.胃腸道癌:如胃、腸、肝、胰腺等癌腫。2.肺癌、乳腺癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌。3.惡性淋巴瘤、慢性粒細(xì)胞白血病、黑色素瘤、復(fù)發(fā)性翼狀胬肉和抑制新生血管等。4.癌性胸腔、腹腔積液。5.在抗青光眼濾過手術(shù)中,亦可作為預(yù)防術(shù)后增殖藥物局部應(yīng)用。;絲裂霉素藥理學(xué)作用:MMC的抗癌機(jī)制主要是烷化作用。它在體內(nèi)經(jīng)酶作用,還原為雙功能基烷化劑,由兩個(gè)烷化中心與DNA形成交叉連接,使細(xì)胞中DNA解聚,抑制DNA復(fù)制,還可以引起DNA的單鏈斷裂。MMC低濃度時(shí),使G1期細(xì)胞減少,S期及G2期細(xì)胞增加,說明G1期細(xì)胞對它最敏感。
 分類名稱
一級分類:眼科用藥 二級分類:影響免疫功能的藥物 三級分類:免疫抑制劑 
 藥品英文名
Mitomycin
 藥品別名
絲裂霉素C、自力霉素、嘧吡霉素、Mutamycin、Ametycine、MMC、MIT-C、Zilimyclnnm
 藥物劑型
1.滴眼劑:0.04%。2.注射劑(粉):2mg,4mg,8mg。
 藥理作用
MMC的抗癌機(jī)制主要是烷化作用。它在體內(nèi)經(jīng)酶作用,還原為雙功能基烷化劑,由兩個(gè)烷化中心與DNA形成交叉連接,使細(xì)胞中DNA解聚,抑制DNA復(fù)制,還可以引起DNA的單鏈斷裂。MMC低濃度時(shí),使G1期細(xì)胞減少,S期及G2期細(xì)胞增加,說明G1期細(xì)胞對它最敏感。
 藥動(dòng)學(xué)
靜脈注射,10~20mg/m2,血漿半衰期分別為2~7min和30~45min,迅速進(jìn)入細(xì)胞。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明,MMC分布以肺、皮膚、腎與肌肉中濃度較高,腫瘤組織次之,脾臟最低。在腦組織中未檢出MMC成分。大部分在肝、腎中代謝,經(jīng)腎小球過濾,由尿中排出,也可從膽汁排出,但濃度比尿中低。
 適應(yīng)證
1.胃腸道癌:如胃、腸、肝、胰腺等癌腫。2.肺癌乳腺癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌。3.惡性淋巴瘤、慢性粒細(xì)胞白血病、黑色素瘤、復(fù)發(fā)性翼狀胬肉和抑制新生血管等。4.癌性胸腔、腹腔積液。5.在抗青光眼濾過手術(shù)中,亦可作為預(yù)防術(shù)后增殖藥物局部應(yīng)用。
 禁忌證
1.水痘帶狀皰疹患者。2.妊娠期及哺乳期婦女。醫(yī)學(xué).全在線www.gydjdsj.org.cn
 注意事項(xiàng)
1.老年患者及腎功能不全者慎用。2.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:用藥期間應(yīng)密切隨訪血常規(guī)、血小板及腎功能。3.本藥不可肌內(nèi)或皮下注射。4.本藥有遲發(fā)性、累積性骨髓抑制。
 不良反應(yīng)
1.骨髓抑制為劑量限制性毒性,表現(xiàn)為白細(xì)胞和血小板下降,如單用MMC20mg/m2后,白細(xì)胞降至最低點(diǎn),平均為3.5周,持續(xù)1~2周;血小板降至最低點(diǎn)的平均時(shí)間為4周,持續(xù)2~3周,多數(shù)患者在8周內(nèi)恢復(fù)。因MMC有蓄積性毒性,后續(xù)療程的骨髓抑制將更明顯和持久?刹扇≈С织煼,促進(jìn)骨髓功能恢復(fù)。治療中若白細(xì)胞低于3×109/L,血小板低于70×109/L時(shí)應(yīng)停藥。2.胃腸反應(yīng):部分患者有食欲減退、惡心、嘔吐、腹瀉、口腔炎,但一般較輕。3.局部反應(yīng):藥液漏出血管外,有局部刺激作用,重者可產(chǎn)生組織壞死、靜脈炎,因此,注射時(shí)可先用生理鹽水注射,確認(rèn)針頭在血管內(nèi)后再注入藥液。另外,腔內(nèi)給藥可引起化學(xué)性胸膜炎,引起胸痛?赏瑫r(shí)注入腔內(nèi)適量地塞米松利多卡因,以減輕癥狀。4.其他:藥疹、脫發(fā)、乏力、肝腎功能損害,但一般不嚴(yán)重。
 用法用量
1.靜脈注射:成人每次4~6mg,用注射用水或生理鹽水10~20ml溶解,每周1~2次,40~60mg為1個(gè)療程。還可采用10~30mg,每2~3周1次。也可將藥物溶于0.9%氯化鈉注射劑200ml靜脈滴注(在1h內(nèi)滴完)。醫(yī)學(xué).全在線www.gydjdsj.org.cn2.動(dòng)脈注射:劑量同靜脈注射。3.腔內(nèi)注射:盡量抽盡積液后注入4~10mg,每5~7天1次,4~6次為1個(gè)療程。4.也可做膀胱內(nèi)灌注。5.口服:每次2~6mg,每天1次,1個(gè)療程80~120mg。6.玻璃體內(nèi)注射:每次2μg。7.點(diǎn)眼:0.04%溶液,每天3或4次,療程2周。
 藥物相應(yīng)作用
1.絲裂霉素與氯喹合用,骨髓抑制作用加重,應(yīng)注意血象變化。2.絲裂霉素和利血平、降壓靈、氯丙嗪3種藥物之一合用,都可使后者作用加強(qiáng)或延長,應(yīng)注意。3.與維生素C、維生素B、維生素B6等配伍后靜脈應(yīng)用時(shí),可使本品療效顯著下降。4.與他莫昔芬合用可增加溶血性尿毒癥的發(fā)生危險(xiǎn)。5.與阿霉素合用可增加心臟毒性。
 專家點(diǎn)評
對胃腸道癌,如胃、腸、肝、胰腺等癌腫療效較好。對肺癌、乳腺癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌也有效。對惡性淋巴瘤、慢性粒細(xì)胞白血病也有作用,對骨髓瘤無效。對癌性胸腔、腹腔積液有明顯療效。本品抗瘤譜廣,作用迅速,但化療指數(shù)不高,對眼內(nèi)結(jié)構(gòu)毒性較大,應(yīng)用時(shí)應(yīng)慎重。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn
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