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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:考來烯胺的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

考來烯胺

考來烯胺副作用;別名:酸性粘多糖、地維烯胺、降脂樹脂一號、膽苯烯胺、降脂寧、消膽胺、降膽敏、消膽胺脂、膽酪胺、Cuemid、Uermid、Questran;考來烯胺適應(yīng)癥:1.適用于高膽固醇血癥(Ⅱa型),為其首選藥之一?墒寡獫{LDL和總膽固醇下降,可降低心肌梗死的發(fā)生率及冠狀粥樣硬化性心臟病的病死率。無降低TG作用,有的患者治療第1周內(nèi)TG反而有所增高(約5%~20%),但此作用通常在連續(xù)給藥4周內(nèi)可逐漸消失。對同時有高三酰甘油血癥的患者(Ⅱb型),需加服其他降TG的調(diào)脂藥。2.本品尚可用于動脈硬化以及肝硬化、膽石病引起的瘙癢,治療膽汁淤滯性黃疸,新生兒黃疸以及小腸切除術(shù)后的腹瀉等。;考來烯胺藥理學(xué)作用:苯乙烯型強(qiáng)堿性陰離子交換樹脂,不溶于水?诜笏幬锼入x子與膽酸交換,形成不穩(wěn)定的絡(luò)合物;抑制膽酸或膽固醇從腸道的吸收,增加膽酸或膽固醇從糞便排出。減少膽酸的肝腸循環(huán),膽酸從腸道的重吸收減少,刺激肝內(nèi)膽固醇轉(zhuǎn)化為膽酸,膽酸合成增加,肝細(xì)胞內(nèi)膽固醇消耗增加,反饋刺激肝細(xì)胞膜加速合成LDL受體,使肝細(xì)胞LDL受體數(shù)目增多、活性增強(qiáng),自血漿攝取的LDL增加,結(jié)果血漿LDL膽固醇濃度降低。LDL重量的45%左右是膽固醇,實際上血漿LDL-C及TC水平均降低。從腸道吸收膽固醇的過程中,需膽酸起乳化作用,膽酸被樹脂吸附隨糞便從腸道排出,勢必影響膽固醇從腸道的消化吸收。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:調(diào)整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 三級分類:黏多糖和多糖類藥 
 藥品英文名
Colestyramine
 藥品別名
酸性粘多糖、地維烯胺、降脂樹脂一號、膽苯烯胺、降脂寧、消膽胺、降膽敏、消膽胺脂、膽胺、Cuemid、Uermid、Questran
 藥物劑型
粉劑:378g;4g金屬箔包裝。腸溶片劑:100mg。注射劑(粉):10g。
 藥理作用
苯乙烯型強(qiáng)堿性陰離子交換樹脂,不溶于水?诜笏幬锼入x子與膽酸交換,形成不穩(wěn)定的絡(luò)合物;抑制膽酸或膽固醇從腸道的吸收,增加膽酸或膽固醇從糞便排出。減少膽酸的肝腸循環(huán),膽酸從腸道的重吸收減少,刺激肝內(nèi)膽固醇轉(zhuǎn)化為膽酸,膽酸合成增加,肝細(xì)胞內(nèi)膽固醇消耗增加,反饋刺激肝細(xì)胞膜加速合成LDL受體,使肝細(xì)胞LDL受體數(shù)目增多、活性增強(qiáng),自血漿攝取的LDL增加,結(jié)果血漿LDL膽固醇濃度降低。LDL重量的45%左右是膽固醇,實際上血漿LDL-C及TC水平均降低。從腸道吸收膽固醇的過程中,需膽酸起乳化作用,膽酸被樹脂吸附隨糞便從腸道排出,勢必影響膽固醇從腸道的消化吸收。
 藥動學(xué)
本品口服完全不吸收。在腸道與膽汁酸形成螯合物,隨糞便排出。這可阻礙后者吸收入血,使血中膽酸量減少,結(jié)果促使肝臟及血中膽固醇向膽酸轉(zhuǎn)化,從而降低血膽固醇。此外,腸道內(nèi)膽汁酸濃度降低,又影響了膽固醇的吸收,自然也影響了血中膽固醇水平。一般在口服給藥后4~7天起效,兩周內(nèi)呈現(xiàn)出最高療效?墒筎C與LDL-C分別下降20%~30%和15%~30%,TG稍有增加或無明顯變化,HDL-C可見中度增加,呈劑量效應(yīng)正相關(guān)。
 適應(yīng)證
1.適用于高膽固醇血癥(Ⅱa型),為其首選藥之一。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn可使血漿LDL和總膽固醇下降,可降低心肌梗死的發(fā)生率及冠狀粥樣硬化性心臟病的病死率。無降低TG作用,有的患者治療第1周內(nèi)TG反而有所增高(約5%~20%),但此作用通常在連續(xù)給藥4周內(nèi)可逐漸消失。對同時有高三酰甘油血癥的患者(Ⅱb型),需加服其他降TG的調(diào)脂藥。2.本品尚可用于動脈硬化以及肝硬化、膽石病引起的瘙癢,治療膽汁淤滯性黃疸新生兒黃疸以及小腸切除術(shù)后的腹瀉等。
 禁忌證
孕婦、哺乳者禁用。
 注意事項
1.孕婦、哺乳者、老年人、兒童和胃腸功能障礙者慎用。2.長期服用可使腸內(nèi)結(jié)合膽鹽減少,引起脂肪吸收不良,應(yīng)適當(dāng)補(bǔ)充維生素A、D等脂溶性維生素及鈣鹽。在服用本品前1~2h服葉酸,其他藥物在服用本品1~4h前或4h以后才能服用。2.本品味道難聞,可用調(diào)味劑拌服。多進(jìn)食纖維素可緩解便秘。3.不可加大劑量,以免引起胃腸道不適、腹瀉等。
 不良反應(yīng)
主要缺點是異味感,1.因用量大,約2%的患者產(chǎn)生胃腸道反應(yīng)。惡心、腹脹、消化不良及便秘是較常見癥狀,小兒與老人可發(fā)生腸梗阻。2.大劑量可干擾脂肪吸收,偶見腹瀉,也可能出現(xiàn)短暫的轉(zhuǎn)氨酶及堿性膦酸酯酶增高。對兒童和矮小患者,因所用劑量相對較大,可能出現(xiàn)血氯過高性酸中毒。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn本品干擾葉酸和脂溶性維生素吸收,故長期服本品時,應(yīng)補(bǔ)充葉酸每天5mg以及維生素A、維生素D、維生素K及鈣鹽。
 用法用量
每次4~5g,每天3次,也可每天6次,總量每天不超過24g。為了減少不良反應(yīng),增加患者的耐受性,多從小劑量用起,1~3個月內(nèi)逐漸加至最大耐受量。用水或飲料拌勻服用,一般在飯前或睡前服用。1.用于高膽固醇血癥:每次4~5g,加水200ml,于進(jìn)食0.5~1h服,每天3~4次?偭坎怀^每天24g。服藥可從小劑量開始,1~3個月內(nèi)達(dá)最大耐受量。2.用于止癢:開始每天6~10g,維持量每天3g,3次分服。
 藥物相應(yīng)作用
1.本品可延遲或減少其他一些藥物的吸收,特別在合用酸性藥物時。2.本品能與保泰松、噻嗪類利尿藥、甲狀腺素、巴比土酸鹽類四環(huán)素洛哌丁胺、洋地黃類、有關(guān)的生物堿、華法林、普萘洛爾,雌激素類、甲羥孕酮類、苯氧乙酸類調(diào)脂劑等結(jié)合,影響這些藥物的吸收。為了避免此種影響,至少要在服用本品1h前或4h以后才能服用其他藥物。3.本品還可影響脂溶性維生素A,維生素D,維生素K,葉酸,鐵劑的吸收,長期應(yīng)用應(yīng)予以補(bǔ)充。4.交換樹脂在小腸也與其他一些藥物結(jié)合,如葉酸、地高辛、華法林、氯噻嗪類、苯巴比妥、保泰松、口服抗凝藥、甲狀腺素、貝特類、他汀類等,應(yīng)避免同時服用。一般可在服樹脂前1h或4h后服用其他藥物。
 專家點評
本品服用一周左右瘙癢即可減輕,血清膽汁酸及膽固醇均見下降,皮膚瘡也可消失,它特別適用于原發(fā)性膽汁性肝硬化,原發(fā)性硬化性膽管炎及膽道閉鎖的不完全梗阻。醫(yī)學(xué)全/在線www.gydjdsj.org.cn該藥是治療Ⅱa型高脂血癥的首選藥物,在控制飲食的基礎(chǔ)上,可使脂蛋白再降低20%~40%,一般用藥1周后膽固醇和LDL開始下降。3周內(nèi)達(dá)最大效應(yīng),對本品只能使LDL和膽固醇降低,而不能使升高的VLDL和三酰甘油降低,或輕度升高,故宜與氯貝丁酯或煙酸合用,對Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型高脂血癥禁用。
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