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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 血液系統(tǒng)藥物 > 正文:沙格雷酯的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

沙格雷酯

沙格雷酯副作用;別名:鹽酸沙格雷酯、安步樂克、Anplag、Sarpogrelate Hydrochloride;沙格雷酯適應(yīng)癥:用于改善慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、疼痛及冷感等缺血癥狀。;沙格雷酯藥理學(xué)作用:本品與5-HT受體結(jié)合,選擇性拮抗5-HT,發(fā)揮抑制血小板凝集(尤其是抑制5-HT增強(qiáng)的血小板凝集作用)和抑制血管收縮的作用。試驗(yàn)顯示,該藥對(duì)各種血栓均有效。在體外可抑制膠原引起的血小板凝集及ADP或腎上腺素引起的血小板繼發(fā)凝集。5-HT會(huì)增強(qiáng)膠原引起的血小板凝集,本品通過抑制5-HT而減弱血小板的凝集。健康成人及患者口服后,可抑制同時(shí)添加5-HT及膠原引起的血小板聚集。試驗(yàn)還表明,此藥可用于治療周圍動(dòng)脈閉塞癥,可抑制動(dòng)脈血栓的形成,抑制血管收縮作用。對(duì)大鼠血管平滑肌的體外試驗(yàn)表明,本藥抑制5-HT引起的血管平滑肌收縮,另外,可抑制伴隨血小板聚集引起的血管平滑肌收縮。
 分類名稱
一級(jí)分類:血液系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:抗血小板藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Sarpogrelate
 藥品別名
鹽酸沙格雷酯、安步樂克、Anplag、Sarpogrelate Hydrochloride
 藥物劑型
片劑:100mg。
 藥理作用
本品與5-HT受體結(jié)合,選擇性拮抗5-HT,發(fā)揮抑制血小板凝集(尤其是抑制5-HT增強(qiáng)的血小板凝集作用)和抑制血管收縮的作用。試驗(yàn)顯示,該藥對(duì)各種血栓均有效。在體外可抑制膠原引起的血小板凝集及ADP或腎上腺素引起的血小板繼發(fā)凝集。5-HT會(huì)增強(qiáng)膠原引起的血小板凝集,本品通過抑制5-HT而減弱血小板的凝集。健康成人及患者口服后,可抑制同時(shí)添加5-HT及膠原引起的血小板聚集。試驗(yàn)還表明,此藥可用于治療周圍動(dòng)脈閉塞癥,可抑制動(dòng)脈血栓的形成,抑制血管收縮作用。對(duì)大鼠血管平滑肌的體外試驗(yàn)表明,本藥抑制5-HT引起的血管平滑肌收縮,另外,可抑制伴隨血小板聚集引起的血管平滑肌收縮。
 藥動(dòng)學(xué)
健康人單次口服100mg本藥1h后,其最大血藥濃度為0.54μg/ml,最大效應(yīng)時(shí)間為0.9h,半衰期為0.69h,24h內(nèi)尿液及糞便的排泄率分別為44.5%及4.2%,其中無本藥原形成分。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn
 適應(yīng)證
用于改善慢性動(dòng)脈閉塞癥引起的潰瘍、疼痛及冷感等缺血癥狀。
 禁忌證
禁用于有出血性疾患或傾向者、妊娠婦女。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)已知同類藥物(如噻氯匹啶)可引起粒細(xì)胞缺乏癥、血小板減少癥者;(2)月經(jīng)期;(3)有出血傾向者;(4)正在服用抗凝藥或抑制血小板凝集藥的患者;(5)腎臟嚴(yán)重受損者。2.長期服用本藥,需監(jiān)測血小板和血象(白細(xì)胞)。
 不良反應(yīng)
已知類似藥物(噻氯匹定)可引起粒細(xì)胞減少、血小板減少癥等,應(yīng)注意。有時(shí)出現(xiàn)膽紅素、GOT、GPT、AI-P升高等肝功能異常。有時(shí)出現(xiàn)皮疹、發(fā)紅、瘙癢等過敏癥狀。有時(shí)出現(xiàn)惡心、異物感、腹瀉腹脹、食欲缺乏等胃腸道癥狀。有時(shí)出現(xiàn)心悸、氣短、胸痛、潮熱、手水腫等。醫(yī)學(xué)全/在線gydjdsj.org.cn偶有嗜睡、味覺異常、頭痛、眩暈等。偶有蛋白尿、尿潛血、尿素氮、肌酐升高等。有時(shí)出現(xiàn)消化道出血、鼻出血等。慎與抗凝劑與抗血小板制劑合用。使用該藥期間應(yīng)定期檢查血液。
 用法用量
成人每次100mg,每天3次,飯后口服。劑量應(yīng)隨年齡及癥狀適當(dāng)增減。
 藥物相應(yīng)作用
本藥與抗凝藥(如華法林等)或抑制血小板凝集藥合用時(shí),會(huì)引起出血或延長出血的時(shí)間。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品為抗血小板凝聚藥,具有抑制血小板凝集作用。醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn它能選擇性拮抗血小板及血管的5-羥色胺(5-HT)受體,抑制血小板聚集,具有抑制5-HT及血小板凝集引起的血管收縮作用,同時(shí)也可抑制隨血小板凝集而引起的血管平滑肌收縮,具有抗血栓以及改善體循環(huán)作用。
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