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| 一級(jí)分類(lèi)：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類(lèi)：鎮(zhèn)痛藥物 三級(jí)分類(lèi)：強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥 | |
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| 阿法美沙醇、Levomethadyl Acetate、Orlaam、LAAM | |
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| 每毫升水溶液含本品10mg；每瓶474ml口服液。 | |
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| 本品是合成的阿片受體激動(dòng)藥，其結(jié)構(gòu)與美沙酮相似。雖然本品有鎮(zhèn)痛和其他阿片受體激動(dòng)藥的特征性作用，但本品特殊的適應(yīng)證是治療阿片的依賴性。本品是國(guó)家衛(wèi)生行政機(jī)關(guān)強(qiáng)制管理的藥物，在美國(guó)只有食品與藥品管理局批準(zhǔn)的治療方案才可配制。本品治療阿片成癮的作用機(jī)制為：首先它封閉或代替嗎啡型阿片受體，并抑制鴉片成癮者的戒斷癥狀。第二，長(zhǎng)期口服本品，能產(chǎn)生足夠的阻斷通常劑量非腸道的鴉片類(lèi)用藥的耐受能力。本品口服經(jīng)首關(guān)效應(yīng)，代謝成為去甲基的代謝產(chǎn)物去甲-LAAM。接著N-去甲基成為二去甲基LAAM。這些代謝產(chǎn)物也是阿片受體激動(dòng)藥，而且比原形藥物作用強(qiáng)。LAAM對(duì)阿片受體的作用比美沙酮緩慢(美沙酮通常作用時(shí)間可持續(xù)24h，服本品后24h出現(xiàn)作用，可持續(xù)48～72h)。由于其長(zhǎng)效，可每周服3次藥。研究證明，本品治療比用美沙酮對(duì)阿片影響的改變較小，而且成癮性較少。本品的作用出現(xiàn)緩慢，使其不易成癮，因?yàn)槌砂a者追求即刻強(qiáng)烈的作用。由于本品需要肝臟生物轉(zhuǎn)化才能充分發(fā)揮其臨床效果，口服作用會(huì)比注射作用更快，因此不能滿足對(duì)靜脈成癮者的需要。醫(yī)學(xué).全在線www.gydjdsj.org.cn本品和美沙酮均可結(jié)束病人對(duì)麻醉藥的依賴，但許多人為此須長(zhǎng)期應(yīng)用本品。當(dāng)病人已經(jīng)戒除了成癮的藥物，則應(yīng)慎重考慮停用本品的時(shí)機(jī)。否則過(guò)早停用本品將導(dǎo)致吸毒者不能控制，舊病復(fù)發(fā)。因此，本品須長(zhǎng)期繼續(xù)使用。 | |
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| 1.在本品治療期間暫不從事駕駛工作；2.乙醇與本品有危險(xiǎn)的相互協(xié)同作用；3.重復(fù)用藥會(huì)發(fā)生耐藥性和身體的依賴性，戒斷綜合征一般出現(xiàn)在長(zhǎng)期用藥停藥時(shí)，但本品發(fā)作緩慢，病程較長(zhǎng)，癥狀較輕；4.本品用藥后至少幾天內(nèi)病人感覺(jué)不到充分的藥效；5.每天服用本品可引起蓄積或過(guò)量中毒；6.本品過(guò)量事故，可用納洛酮解除，一般需要重復(fù)給藥或緩緩靜脈連續(xù)點(diǎn)滴給藥；7.肝、腎功能障礙者及妊娠和育齡婦女慎用，哺乳期婦女及18歲以下毒癮者也不宜使用本品。 | |
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| 本品不良反應(yīng)發(fā)生率11%以上�？梢�(jiàn)胃腸道反應(yīng)如腹痛、便秘、腹瀉、口干、惡心和嘔吐；呼吸道反應(yīng)如咳嗽、鼻炎、呵欠；皮膚反應(yīng)如皮疹、出汗；泌尿生殖系統(tǒng)反應(yīng)如射精困難、陽(yáng)萎；以及心動(dòng)過(guò)緩、關(guān)節(jié)痛、視物模糊、衰弱無(wú)力、背痛、寒顫、水腫、流感綜合征和不適等。本品可使一些病人心電圖QTC波間期延長(zhǎng)。 | |
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| 口服：成人一般每周3次，每周一、三、五或二、四、六，兩種劑量表均有1個(gè)72h的劑量間隔。在本星期二和星期六之間，在72h間隔之前，可增加給藥的劑量或小量增補(bǔ)美沙酮。有些病人，每隔1d的程序表可能更好(隔日療法)。本品不能每天給藥，否則可能過(guò)量。對(duì)不明耐受性的毒癮者，本品開(kāi)始劑量可用20～40mg，每周3次或隔日1次。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn以后可調(diào)整增加5～10mg。一般劑量調(diào)整后需2周才能達(dá)到臨床血漿穩(wěn)態(tài)濃度。不宜經(jīng)常調(diào)整劑量。對(duì)劑量表的調(diào)整取決于個(gè)體對(duì)增加本品劑量的耐受能力以及對(duì)本品代謝產(chǎn)物積累到穩(wěn)定的水平所需要的時(shí)間。美沙酮依賴者可能需要本品首劑量更高，這種病人以本品開(kāi)始，每周3次代替美沙酮的維持劑量應(yīng)是一般劑量的1.2～1.3倍，但首劑量不應(yīng)超過(guò)120mg，而且以后劑量以48或72h間隔給藥量應(yīng)按病人的臨床反應(yīng)調(diào)節(jié)。為了盡早定好有效劑量，對(duì)某些耐受程度不明者先用美沙酮，經(jīng)幾周美沙酮治療之后再改用本品。多數(shù)病人用本品60～90mg，每周3次。臨床最低劑量為10mg/次，最高140mg/次，對(duì)某些病人用藥間隔超過(guò)72h則需增加劑量。如某病人采用星期一、三、五給藥時(shí)間表，要求星期日停藥，推薦其星期五劑量增加5～10mg，直到超過(guò)星期一、三劑量的40%，或最高達(dá)140mg，如果星期五劑量調(diào)整之后停藥，寧可小量增補(bǔ)美沙酮，而不要連續(xù)2d給服本品。美沙酮取回家去服用危險(xiǎn)性較大。推薦本品最大總量每周3次劑量表是140-140-140mg，或130-130-180mg，或每隔1d給140mg。l臨床以系統(tǒng)方式或逐減量?jī)煞N方式均已成功地被應(yīng)用。 | |
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