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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 婦產(chǎn)科用藥 > 正文:米索前列醇的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

米索前列醇

米索前列醇副作用;別名:米索、米索普魯斯托爾、米索普特、喜克潰、Cytotec、Miso;米索前列醇適應(yīng)癥:1.用于治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍,也可預(yù)防與治療非甾體類抗炎藥引起的出血性消化道潰瘍。2.與抗孕激素藥物米非司酮序貫應(yīng)用,用于終止停藥49天以內(nèi)的早期妊娠。3.與米非司酮、依沙吖啶合用終止中、晚期妊娠。;米索前列醇藥理學(xué)作用:本藥為前列腺素E1衍生物,具有強(qiáng)大的抑制胃酸分泌的作用。用藥后不論是基礎(chǔ)胃酸或組胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃液分泌量和酸排出量均顯著降低。本藥抑制胃酸分泌的作用機(jī)制尚未闡明,目前認(rèn)為與影響腺苷酸環(huán)化酶的活性從而降低胃壁細(xì)胞cAMP的水平有關(guān)。同時(shí),本藥還能抑制胃蛋白酶的分泌,刺激胃黏液和刺激碳酸氫鹽的分泌,促進(jìn)磷脂合成;增加胃黏膜的血流量,加強(qiáng)胃黏膜屏障,從而具有保護(hù)胃黏膜的作用。對(duì)妊娠子宮有收縮作用。
 分類名稱
一級(jí)分類:婦產(chǎn)科用藥 二級(jí)分類:子宮收縮及引產(chǎn)藥物 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Misoprostol
 藥品別名
米索、米索普魯斯托爾、米索普特、喜克潰、Cytotec、Miso
 藥物劑型
片劑:200μg。
 藥理作用
本藥為前列腺素E1衍生物,具有強(qiáng)大的抑制胃酸分泌的作用。用藥后不論是基礎(chǔ)胃酸或組胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃液分泌量和酸排出量均顯著降低。本藥抑制胃酸分泌的作用機(jī)制尚未闡明,目前認(rèn)為與影響腺苷酸環(huán)化酶的活性從而降低胃壁細(xì)胞cAMP的水平有關(guān)。同時(shí),本藥還能抑制胃蛋白酶的分泌,刺激胃黏液和刺激碳酸氫鹽的分泌,促進(jìn)磷脂合成;增加胃黏膜的血流量,加強(qiáng)胃黏膜屏障,從而具有保護(hù)胃黏膜的作用。對(duì)妊娠子宮有收縮作用。
 藥動(dòng)學(xué)
本藥口服吸收迅速,1.5h后即可完全吸收?诜15min后,血漿活性代謝物米索前列酸水平可達(dá)峰值。單次口服200μg,平均血藥峰值濃度為0.309μg/L。本藥血漿蛋白結(jié)合率為80%~90%。藥物在肝、腎、腸、胃等組織中的濃度高于血藥濃度。本藥消除半衰期為20~40min,每12小時(shí)口服400μg米索前列醇體內(nèi)不產(chǎn)生蓄積。本藥口服后約75%經(jīng)腎隨尿排出,約15%自糞便排出;8h內(nèi)尿中排出量為56%。
 適應(yīng)證
1.用于治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍,也可預(yù)防與治療非甾體類抗炎藥引起的出血性消化道潰瘍。2.與抗孕激素藥物米非司酮序貫應(yīng)用,用于終止停藥49天以內(nèi)的早期妊娠。3.與米非司酮、依沙吖啶合用終止中、晚期妊娠。醫(yī)學(xué).全在線www.gydjdsj.org.cn
 禁忌證
1.對(duì)前列腺素類過敏者禁用。2.有使用前列腺素類藥物禁忌者,如青光眼、哮喘、過敏性結(jié)腸炎及過敏體質(zhì)等應(yīng)禁用。3.有心、肝、腎或腎上腺皮質(zhì)功能不全者禁用。4.孕婦禁用。
 注意事項(xiàng)
1.腦血管或冠狀動(dòng)脈病變患者、低血壓者慎用、癲癇患者慎用。(米索前列醇僅應(yīng)在癲癇得到控制或用藥利大于弊時(shí)才能使用)。2.兒童使用本藥的安全性和療效尚未確定。3.本藥對(duì)妊娠子宮有收縮作用,除用于終止早孕外,孕婦禁用。婦女使用米索前列醇治療開始前2周內(nèi)血清妊娠實(shí)驗(yàn)必須是陰性。用藥期間婦女必須使用有效的避孕方法;若懷疑妊娠,應(yīng)立即停用米索前列醇。4.本藥的活性代謝物是否可經(jīng)乳汁排泄尚不清楚,因此不應(yīng)用于哺乳期婦女。5.本藥可引起腹瀉,對(duì)高;颊,應(yīng)監(jiān)測(cè)有無脫水。6.本藥用于終止早孕時(shí),必須與米非司酮序貫配伍應(yīng)用,且必須按藥物流產(chǎn)常規(guī)的要求進(jìn)行觀察和隨訪。7.本藥用于消化道潰瘍時(shí),治療是否成功不應(yīng)以癥狀學(xué)進(jìn)行判斷。8.過量用藥時(shí)出現(xiàn)的癥狀是可以忍受的。本藥每天用1 200mg,持續(xù)使用3個(gè)月,未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn
 不良反應(yīng)
本藥的不良反應(yīng)以胃腸道反應(yīng)最為常見,并與劑量有關(guān)。主要為稀便或腹瀉,大多數(shù)不影響治療,偶有較嚴(yán)重且持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)的情況,需停藥。其他可有輕度惡心、嘔吐、腹部不適、腹痛、消化不良、頭痛、眩暈、乏力等。極個(gè)別婦女可出現(xiàn)皮疹、面部潮紅、手掌瘙癢、寒戰(zhàn)、一過性發(fā)熱甚至過敏性休克。
 用法用量
口服給藥:1.胃潰瘍和十二指腸潰瘍:每次200μg,每天4次,于餐前和睡前口服。療程4~8周,如潰瘍復(fù)發(fā)可繼續(xù)延長(zhǎng)療程。2.預(yù)防抗炎所致的消化性潰瘍:每次200μg,每天2~4次,劑量應(yīng)根據(jù)個(gè)體差異、臨床情況不同而定。3.抗早孕:停藥小于或等于49天的健康早孕婦女,要求藥物流產(chǎn)時(shí),服用米非司酮150mg,分次服用(每次25mg,每天2次,連服3天。)或每次口服200mg,服藥前后應(yīng)禁食2h。服用米非司酮36~48h后,再空腹頓服米索前列醇400~600μg。
 藥物相應(yīng)作用
1.抗酸藥(尤其是含鎂抗酸藥)與本藥合用時(shí)會(huì)加重本藥所致的腹瀉、腹痛等不良反應(yīng)。2.有聯(lián)合使用保泰松和米索前列醇后發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)的報(bào)道,癥狀包括頭痛、眩暈、潮熱、興奮、一過性復(fù)視和共濟(jì)失調(diào)。3.進(jìn)食同時(shí)服用米索前列醇可使后者吸收延遲,表現(xiàn)為達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng),血藥峰濃度降低,從而使其不良反應(yīng)的發(fā)生率亦降低。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品為前列腺素E1衍生物,具有強(qiáng)大的抑制胃酸分泌的作用,同時(shí)對(duì)妊娠子宮有收縮作用。此外,本品具有E類前列腺素的藥理活性,可軟化宮頸、增強(qiáng)子宮張力和宮內(nèi)壓。與米非司酮序貫應(yīng)用引產(chǎn)目前已成為中期引產(chǎn)的主要方法之一,能較好的替代鉗刮與羊膜腔穿刺術(shù)等手術(shù)操作,流產(chǎn)成功率約為96.1%,是一種安全有效的引產(chǎn)方法。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn本品是第一個(gè)應(yīng)用臨床的PGE(前列腺素E)衍生物,對(duì)各種潰瘍(十二指腸潰瘍除外)均有明顯療效。但其價(jià)格較貴,目前一般作為治療潰瘍病的二線藥物,主要用于難治性潰瘍病或反復(fù)發(fā)作者。
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