| 公開(公告)號 | CN101074242A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申請(專利)號 | CN200710085746.7 |
| 申請日期 | 2003.04.25 |
| 專利名稱 | HIV蛋白酶抑制劑化合物的膦酸酯類似物的細(xì)胞蓄積及這類化合物 |
| 主分類號 | C07F9/40(2006.01)I |
| 分類號 | C07F9/40(2006.01)I;C07F9/58(2006.01)I;C07F9/645(2006.01)I;C07F9/6506(2006.01)I;C07F9/6509(2006.01)I;C07F9/6512(2006.01)I;C07F9/6533(2006.01)I;C07F9/655(2006.01)I;C07F9/6558(2006.01)I;C07F9/6561(2006.01)I;C07D243/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/66 |
| 分案原申請?zhí)? | 03814963.X |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.26 US 60/375,622;2002.4.26 US 60/375,665;2002.4.26 US 60/375,779;2002.4.26 US 60/375,834 |
| 申請(專利權(quán))人 | 吉里德科學(xué)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·N·阿里米里;M·M·貝克爾;C·布賴恩特;J·M·陳;陳小五;A·達(dá)斯特加;M·法迪斯;何公欣;金浩崙;C·U·金;W·A·李;C·P·李;林桂瑛;劉洪濤;R·L·馬克曼;M·L·米切爾;P·H·納爾遜;H-J·普因;T·D·羅維;M·斯帕拉西諾;S·斯瓦米納薩恩;J·D·塔里奧;王建英;M·A·威廉斯;徐連紅;楊征宇;R·H·于;J·張;L·張 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式的化合物，及其對映異構(gòu)體和非對映異構(gòu)體以及其生理學(xué)上可接受的鹽和前藥： 其中： A0為A1、A2或W3，條件是所述化合物包括至少一個A1； A1為： A2為： A3為： Y1獨(dú)立地為O、S、N(Rx)、N(O)(Rx)、N(ORx)、N(O)(ORx)或N(N(Rx)(Rx))； Y2獨(dú)立地為鍵、O、N(Rx)、N(O)(Rx)、N(ORx)、N(O)(ORx)、N(N(Rx)(Rx))、-S(O)M2-或-S(O)M2-S(O)M2-； Rx獨(dú)立地為H、R1、W3、保護(hù)基或下式： Ry獨(dú)立地為H、W3、R2或保護(hù)基； R1獨(dú)立地為H或1-18個碳原子的烷基； R2獨(dú)立地為H、R1、R3或R4，其中各個R4獨(dú)立地被0-3個R3基團(tuán)取代，或者與一個碳原子、2個R2基團(tuán)一起形成3-8個碳的環(huán)，且所述的環(huán)可以被0-3個R3基團(tuán)取代； R3為R3a、R3b、R3c或R3d，條件是當(dāng)R3與雜原子結(jié)合時(shí)，R3為R3c或R3d； R3a為F、Cl、Br、I、-CN、N3或-NO2； R3b為Y1； R3c為-Rx、-N(Rx)(Rx)、-SRx、-S(O)Rx、-S(O)2Rx、-S(O)(ORx)、-S(O)2(ORx)、-OC(Y1)Rx、-OC(Y1)ORx、-OC(Y1)(N(Rx)(Rx))、-SC(Y1)Rx、-SC(Y1)ORx、-SC(Y1)(N(Rx)(Rx))、-N(Rx)C(Y1)Rx、-N(Rx)C(Y1)ORx或-N(Rx)C(Y1)(N(Rx)(Rx))； R3d為-C(Y1)Rx、-C(Y1)ORx或-C(Y1)(N(Rx)(Rx))； R4為1-18個碳原子的烷基、2-18個碳原子的鏈烯基或2-18個碳原子的炔基； R5為R4，其中各個R4被0-3個R3基團(tuán)取代； W3為W4或W5； W4為R5、-C(Y1)R5、-C(Y1)W5、-SO2R5或-S02W5； W5為碳環(huán)或雜環(huán)，其中W5獨(dú)立地被0-3個R2基團(tuán)取代； W6為獨(dú)立地被1、2或3個A3基團(tuán)取代的W3； W7為通過所述雜環(huán)的氮原子結(jié)合并獨(dú)立地被0、1或2個A0基團(tuán)取代的雜環(huán)； M2為0、1或2； M12a為1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12； M12b為0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12； M1a、M1c和M1d獨(dú)立地為0或1；和 M12c為0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12。 |
| 摘要 | 公開了用作治療劑和用于其它工業(yè)目的的具有HIV蛋白酶抑制性能的膦酸酯取代的化合物。組合物抑制HIV蛋白酶活性和/或在治療學(xué)上用于治療AIDS和其它抗病毒感染，以及用于檢測HIV蛋白酶的試驗(yàn)。 |
| 國際公布 |
