公開(公告)號(hào)
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CN101056647A
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公開(公告)日
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2007.10.17
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580039056.7
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申請(qǐng)日期
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2005.10.07
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專利名稱
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腸血管活性多肽藥物
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主分類號(hào)
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A61K38/00(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K38/00(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I;C07K17/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.10.8 US 60/617,500
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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福布斯梅迪泰克(研究)公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·內(nèi)斯特
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地址
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美國(guó)加利福尼亞
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-10-07 PCT/US2005/036235
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.05.15
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市金杜律師事務(wù)所
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代理人
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孟凡宏
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種腸血管活性多肽,選自: (a)對(duì)應(yīng)于通式(I)的多肽: 酰基-His-Ser-Asp-aa1-aa2-Phe-Thr-aa3-aa4-Tyr-aa5-Arg-aa6-Arg-Lys-Gln-aa7-Ala-aa8-Lys-Lys-Tyr-Leu-aa9-aa10-aa11-aa12-aa13-aa14-aa15-aa16-Haa-(Laa-Laa-Haa-Haa)n-Laa-Lys(ε-長(zhǎng);)-X 通式(I) 其中: n=1-3; Haa是親水性氨基酸; Laa是親脂性氨基酸; ;荂2-16酰基鏈; 長(zhǎng)酰基是C12-24;; X是OH或NHR1,其中R1是H或低級(jí)烷基、鹵代烷基或PEG; aa1是Gly或Ala; aa2是Val、Ile或Leu; aa3是Asp或Arg; aa4是Ser或Asn; aa5是Ser或Thr; aa6是Leu或Tyr; aa7是Met、Leu或Val; aa8是Ala或Val; aa9是Asn、Gln或Ala; aa10是Trp、Ala或Ser; aa11是Ile或Val; aa12是Leu或Lys; aa13是Lys、Arg、Asn或Gly; aa14是Ala或Gly; aa15是Lys或Arg;且 aa16是Lys或Arg; (b)對(duì)應(yīng)于通式(II)的多肽: ;-His-Ser-Asp-aa1-aa2-Phe-Thr-aa3-aa4-Tyr-aa5-Arg-aa6-Arg-Lys-Gln-aa7-Ala-aa8-Lys-Lys-Tyr-Leu-aa9-aa10-aa11-aa12-aa13-aa14-aa15-aa16-Haa-(Laa-Laa-Haa-Haa)n-Laa-aa17-Pro-Pro-Pro-Lys(ε-長(zhǎng);)-X 通式(II) 其中: n=1-3; Haa是親水性氨基酸; Laa是親脂性氨基酸; ;荂2-16;湥 長(zhǎng);荂12-24酰基鏈; X是OH或NHR1,其中R1是H或低級(jí)烷基、鹵代烷基或PEG; aa1是Gly或Ala; aa2是Val、Ile或Leu; aa3是Asp或Arg; aa4是Ser或Asn; aa5是Ser或Thr; aa6是Leu或Tyr; aa7是Met、Leu或Val; aa8是Ala或Val; aa9是Ash、Gln或Ala; aa10是Trp、Ala或Ser; aa11是Ile或Val; aa12是Leu或Lys; aa13是Lys、Arg、Asn或Gly; aa14是Ala或Gly; aa15是Lys或Arg; aa16是Lys或Arg;且 aa17不存在或是Gln; (c)對(duì)應(yīng)于通式(III)的多肽: 酰基-His-Ser-Asp-aa1-aa2-Phe-Thr-aa3-aa4-Tyr-aa5-Arg-aa6-Arg-Lys-Gln-aa7-Ala-aa8-Lys-Lys-Tyr-Leu-aa9-aa10-aa11-aa12-aa13-aa14-aa15-aa16-Haa-(Laa-Laa-Haa-Haa)n-Laa-Lys(ε-長(zhǎng);)-PEG 通式(III) 其中: n=1-3; Haa是親水性氨基酸; Laa是親脂性氨基酸; ;荂2-16酰基鏈; 長(zhǎng)酰基是C12-24;; aa1是Gly或Ala; aa2是Val、Ile或Leu; aa3是Asp或Arg; aa4是Ser或Asn; aa5是Ser或Thr; aa6是Leu或Tyr; aa7是Met、Leu或Val; aa8是Ala或Val; aa9是Asn、Gln或Ala; aa10是Trp、Ala或Ser; aa11是Ile或Val; aa12是Leu或Lys; aa13是Lys、Arg、Asn或Gly; aa14是Ala或Gly; aa15是Lys或Arg;且 aa16是Lys或Arg;和 (d)選自SEQIDNO:1-SEQIDNO:38的多肽。
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摘要
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本發(fā)明提供了涉及腸血管活性多肽的藥物組合物和治療包括糖尿病、胰島素抵抗、代謝性酸中毒和肥胖癥在內(nèi)的代謝紊亂的方法。也公開了使用腸血管活性多肽組合物的方法。
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國(guó)際公布
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2006-04-20 WO2006/042152 英
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