| 公開(公告)號 | CN101052649A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(專利)號 | CN200580037539.3 |
| 申請日期 | 2005.11.04 |
| 專利名稱 | 用于治療肥胖的肽類 |
| 主分類號 | C07K14/68(2006.01)I |
| 分類號 | C07K14/68(2006.01)I;A61K38/34(2006.01)I;C07K7/50(2006.01)I;C07K7/64(2006.01)I;A61K38/12(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.11.4 DK PA200401697 |
| 申請(專利權)人 | 諾和諾德公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | U·森斯富斯;L·克里斯滕森 |
| 地址 | 丹麥鮑斯韋 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-04 PCT/EP2005/055761 |
| 進入國家日期 | 2007.04.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權項 | 式Ia、Ib或Ic的化合物： R1-S-Z1-Z2-Z3-c[X1-X2-X3-Arg-X4-X5]N(R’)2[Ia] R1-S-Z2-Z3-c[X1-X2-X3-Arg-X4-X5]N(R’)2[Ib] R1-S-Z3-c[X1-X2-X3-Arg-X4-X5]N(R’)2[Ic] 其中R1代表直鏈、支鏈的和/或環(huán)狀的C14-20烷�；�、C14-20烯�；駽14-20炔�；�，其可以任選地被一個或多個選自鹵素、羥基和芳基的取代基取代，或R1代表C9-17-C(O)-NH-S(O)2-(CH2)3-C(O)-； S代表根據(jù)式IIa-IIe之一的基于乙二醇醚的結(jié)構(gòu) Z1和Z2獨立地代表Gly，Ser，Thr，Gln，Asn，His，高Arg，Arg，Lys，Dab，Dap或Orn； Z3代表Ala，Val，Leu，Ile，Met或Nle； X1代表Glu，Asp，Cys，高Cys，Pen，Lys，Orn，Dab或Dap； X2代表His，Cit，Dab，Dap，Cgl，Cha，Val，Ile，tBuGly，Leu，Tyr，Glu，Ala，Nle，Met，Met(O)，Met(O2)，Gln，Gln(烷基)，Gln(芳基)，Asn，Asn(烷基)，Asn(芳基)，Ser，Thr，Cys，Pro，Hyp，Tic，2-PyAla，3-PyAla，4-PyAla，(2-噻吩基)丙氨酸，3-(噻吩基)丙氨酸，(4-噻唑基)Ala，(2-呋喃基)丙氨酸，(3-呋喃基)丙氨酸或Phe，其中所述Phe的苯基任選地被一個或多個選自下述的取代基取代：鹵素，羥基，烷氧基，硝基，苯甲�；�，甲基，三氟甲基，氨基和氰基； X3代表D-Phe，其中D-Phe中的苯基可以任選地被一個或多個選自下述的取代基取代：鹵素，羥基，烷氧基，硝基，甲基，三氟甲基和氰基； X4代表Trp，2-Nal，(3-苯并[b]噻吩基)丙氨酸殘基或(S)-2，3，4，9-四氫-1H-β-咔啉-3-甲酸殘基； X5代表Glu，Asp，Cys，高Cys，Pen，Lys，Orn，Dab或Dap； 其中X1和X5通過由均獨立地為Cys、homoCys或Pen的X1和X5衍生的二硫鍵，或通過X1的側(cè)鏈中的羧酸和X5的側(cè)鏈中的氨基之間形成的酰胺鍵，或通過X5的側(cè)鏈中的羧酸和X1的側(cè)鏈中的氨基之間形成的酰胺鍵連接到一起，使式Ia、Ib或Ic的化合物成為環(huán)狀； 每個R’獨立地代表氫或C1-6烷基，其可以任選地被一個或多個氨基或羥基取代； 條件是，式Ia、Ib或Ic的化合物不為 2-[2-(十八烷�；被�)乙氧基]乙氧基乙�；�-Nle-c[Glu-Hyp-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2， 3-(2-{2-[2-(2-(十六烷�；被�)乙氧基)乙氧基]乙氧基}乙氧基)丙�；�-Nle-c[Glu-Hyp-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2， 2-[2-(十六烷酰基氨基)乙氧基]乙氧基乙�；�-His-Ser-Nle-c[Glu-Hyp-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2， 2-[2-(十六烷�；被�)乙氧基]乙氧基乙酰基-Arg-Ser-Nle-c[Glu-Hyp-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2或 2-[2-(十六烷�；被�)乙氧基]乙氧基乙�；�-Gln-Ser-Nle-c[Glu-Hyp-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2； 和其藥學上可接受的鹽、前藥和溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎的肽類化合物，它們可有效地調(diào)控一種或多種黑皮質(zhì)素受體類型，涉及所述化合物在治療中的應用，涉及包含將所述化合物施用給有此需要的患者的治療方法，還涉及所述化合物在制備藥物中的應用。在肥胖以及許多與肥胖有關的疾病或病癥的治療方面，本發(fā)明的化合物是特別令人感興趣的。 |
| 國際公布 | 2006-05-11 WO2006/048451 英 |
