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鬼臼毒素磷酸酯衍生物的合成方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN100999534A  
公開(kāi)(公告)日 2007.07.18  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200610011149.5  
申請(qǐng)日期 2006.01.11  
專(zhuān)利名稱(chēng) 鬼臼毒素磷酸酯衍生物的合成方法  
主分類(lèi)號(hào) C07H15/26(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07H15/26(2006.01)I;C07H17/04(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 重慶華邦制藥股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 郝光富;胡世權(quán);田 凱;李 江  
地址 400041重慶市九龍坡區(qū)歇臺(tái)子南方花園科園四街55號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 北京海虹嘉誠(chéng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 張 濤  
國(guó)省代碼 重慶;85  
主權(quán)項(xiàng) 通式I化合物的合成方法,在四鹵甲烷、叔胺和4-二甲胺基吡啶存在下,將式II化合物與式III化合物進(jìn)行反應(yīng),反應(yīng)溫度為-10℃~-30℃,反應(yīng)時(shí)間30~60分鐘: 式II 式III 式I 式中: R1選自1~10個(gè)碳原子的烷基、2~10個(gè)碳原子的鏈烯基、5~6個(gè)碳原子的環(huán)烷基、2-呋喃基、2-噻吩基、6~10個(gè)碳原子的芳香基、7~14個(gè)碳原子的芳烷基、8~14個(gè)碳原子的芳鏈烯基,其中芳香環(huán)可以無(wú)取代基也可以有取代基,其取代基可以選自鹵素原子、1~8個(gè)碳原子的烷基、1~8個(gè)碳原子的烷氧基、羥基、硝基、胺基; R2選自氫或1~8個(gè)碳原子的烷基; 或者,R1和R2是經(jīng)碳原子連接而形成的5~6個(gè)碳原子的環(huán)烷基; X是氧或者硫; R3和R4分別選自氫、1~5個(gè)碳原子的烷基、鹵素取代的1~5個(gè)碳原子的烷基,氰基取代的1~5個(gè)碳原子的烷基、3~6個(gè)碳原子的環(huán)烷基、6~10個(gè)碳原子的芳香基、7~14個(gè)碳原子的芳烷基,其中芳香環(huán)可以無(wú)取代基或有取代基,其取代基選自烷基、鹵素、硝基;R3和R4也可以是金屬元素。  
摘要 本發(fā)明涉及鬼臼毒素磷酸酯衍生物的合成方法。在四鹵甲烷、叔胺和4-二甲胺基吡啶存在下,將鬼臼毒素衍生物與亞磷酸衍生物進(jìn)行反應(yīng),反應(yīng)可一步進(jìn)行,反應(yīng)時(shí)間在1小時(shí)之內(nèi)。本發(fā)明的方法操作簡(jiǎn)單、生產(chǎn)成本低、反應(yīng)時(shí)間短,產(chǎn)物收率高、純度高。  
國(guó)際公布  
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