| 公開(公告)號(hào) | CN1705658A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380101547.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.14 |
| 專利名稱 | 制備螺甾內(nèi)酯化合物的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D405/12 |
| 分類號(hào) | C07D405/12;C07D405/14;C07D307/94;C07D491/107 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.18 US 60/419,464 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 麥克公司;萬有制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·P·沃蘭特;D·M·切恩;S·A·維斯曼;M·黑勒曼;T·梅斯;T·伊達(dá);前田賢二;T·瓦達(dá);H·薩托;淺川堅(jiān)一 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-10-14 PCT/US2003/032393 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.04.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張?jiān)?譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備通式I化合物或其鹽的方法其中T、U、V和W各自獨(dú)立地選自(1)氮，和(2)次甲基，其中，次甲基未被取代或任選地被選自(a)鹵素，(b)低級(jí)烷基，(c)羥基，和(d)低級(jí)烷氧基的取代基所取代，其中T、U、V和W中的至少兩個(gè)是次甲基；該方法包括以下步驟(a)強(qiáng)堿與通式III化合物其中R5和R6獨(dú)立地選自(1)氫，(2)低級(jí)烷基，(3)環(huán)烷基，(4)雜環(huán)烷基，(5)芳基，和(6)雜芳基，在非質(zhì)子溶劑中化合形成溶液；(b)通式IV的環(huán)己酮與步驟(a)的溶液反應(yīng)其中R1選自(1)-CO2H，(2)-CN，(3)-CH2OH，(4)芳基，(5)酯，(6)被保護(hù)的羧酸，和(7)選自的酮縮醇，其中n是1或2，和R4是低級(jí)烷基；(c)當(dāng)步驟(b)中的R1取代基不是羧酸時(shí)，將該R1取代基轉(zhuǎn)化為羧酸；和(d)加入酸形成螺甾內(nèi)酯；得到化合物I或其鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備與通式I類似的螺甾內(nèi)酯化合物的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-05-06 WO2004/037170 英 |
