| 公開(公告)號 | CN100347179C |
| 公開(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(專利)號 | CN200380101964.5 |
| 申請日期 | 2003.11.13 |
| 專利名稱 | 經(jīng)口給藥用碳青霉素烯化合物的新的合成中間體及其制造方法 |
| 主分類號 | C07F9/6561(2006.01)I |
| 分類號 | C07F9/6561(2006.01)I;C07F19/00(2006.01)I;C07D205/08(2006.01)I;C07F7/18(2006.01)I;C07D477/00(2006.01)I;C07D477/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.13 JP 330127/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 株式會社鐘化 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 西野敬太;古賀照義 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-13 PCT/JP2003/014419 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.04.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 王 健 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | β-內(nèi)酰胺化合物的制造方法，其特征在于：通過保護(hù)通式(1)所示化合物的羥基，成為通式(2)所示化合物，在強(qiáng)堿的存在下使其環(huán)化，接著與氯磷酸二苯酯反應(yīng)，成為通式(3)所示的化合物， 式中，R2表示芳基或雜芳基，R3表示碳數(shù)1-10的烷基或碳數(shù)3-10的環(huán)烷基， 式中，R1表示三甲基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基，R2、R3表示與上述相同的意思， 式中，R1、R3表示與上述相同的意思。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供用于高效制造經(jīng)口給藥用1β-甲基碳青霉素烯化合物的新的合成中間體及其制造方法。即，本發(fā)明涉及通式(4)所示的新的β-內(nèi)酰胺化合物的制造方法，其特征在于：以通式(5)所示的β-內(nèi)酰胺化合物為初始原料，在堿的存在下與通式(6)所示的化合物反應(yīng)，成為通式(1)所示的新的β-內(nèi)酰胺化合物，將羥基保護(hù)后，在強(qiáng)堿的存在下使其環(huán)化，進(jìn)而與氯磷酸二苯酯反應(yīng)，得到通式(3)所示的新的β-內(nèi)酰胺化合物，將其脫保護(hù)。(式中，R1：三甲基甲硅烷基或三乙基甲硅烷基，R2：芳基或雜芳基，R3：碳數(shù)1-10的烷基或碳數(shù)3-10的環(huán)烷基，X表示鹵素原子)。 |
| 國際公布 | 2004-05-27 WO2004/043973 日 |
