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取代的氧雜-二氮雜-螺-[5.5]-十一烷酮衍生物及其作為神經(jīng)激肽拮抗劑的應(yīng)用

公開(公告)號(hào) CN101133064A  
公開(公告)日 2008.02.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200680006612.5  
申請(qǐng)日期 2006.03.03  
專利名稱 取代的氧雜-二氮雜-螺-[5.5]-十一烷酮衍生物及其作為神經(jīng)激肽拮抗劑的應(yīng)用  
主分類號(hào) C07D498/10(2006.01)I  
分類號(hào) C07D498/10(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61K31/537(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.3.3 EP 05101657.4  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 F·E·詹森斯;S·庫帕;A·P·龐塞勒特;B·肖恩特杰斯  
地址 比利時(shí)比爾斯  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2006-03-03 PCT/EP2006/060419  
進(jìn)入國家日期 2007.08.31  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝;黃可峻  
國省代碼 比利時(shí);BE  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)化合物 其可藥用酸或堿加成鹽、其立體化學(xué)異構(gòu)形式、其N-氧化物形式及其前藥,其中: R2是Ar2、Ar2-烷基、二(Ar2)烷基、Het1或Het1-烷基; X是共價(jià)鍵或式-O-、-S-或-NR3-的二價(jià)基團(tuán); Q是O或NR3; 每個(gè)R3彼此獨(dú)立地為氫或烷基; R1選自Ar1、Ar1-烷基和二(Ar1)-烷基; n是等于0、1或2的整數(shù); m是等于1或2的整數(shù),條件是如果m是2,則n是1; Z是共價(jià)鍵或式-CH2-或>C(=O)的二價(jià)基團(tuán); A1、A2、A3和A4各彼此獨(dú)立地選自-CH2CH2-、-C(=O)O-和-OC(=O)-,條件是選自-C(=O)O-和-OC(=O)-中至少一個(gè),并且=O是在相對(duì)于N-原子的α位; 每個(gè)Alk彼此獨(dú)立地代表共價(jià)鍵;具有1-6個(gè)碳原子的二價(jià)直鏈或支鏈飽和或不飽和烴基;或具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)狀飽和或不飽和烴基;每一所述基團(tuán)任選在一個(gè)或多個(gè)碳原子上被一個(gè)或多個(gè)苯基、鹵素、氰基、羥基、甲;桶被〈 Y是共價(jià)鍵或式-C(=O)-、-SO2-、>C=CH-R或>C=N-R的二價(jià)基團(tuán),其中R是H、CN或硝基; L選自氫、烷基、烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基、一-和二(烷基)氨基、一-和二(烷氧基羰基)氨基、一-和二(烷基羰基)氨基、一-和二(Ar3)氨基、一-和二(Ar3烷基)氨基、一-和二(Het2)氨基、一-和二(Het2烷基)-氨基、烷基磺;、降冰片烷基、金剛烷基、三環(huán)十一烷基、Ar3、Ar3-氧基、Ar3羰基、Het2、Het-氧基、Het2羰基及一-和二(Het2羰基)氨基; Ar1是苯基,所述苯基任選被各彼此獨(dú)立地選自下列的1、2或3個(gè)取代基取代:鹵素、烷基、氰基、氨基羰基和烷氧基; Ar2是萘基或苯基,每一所述基團(tuán)任選被各彼此獨(dú)立地選自下列的1、2或3個(gè)取代基取代:鹵素、硝基、氨基、一-和二(烷基)氨基、氰基、烷基、羥基、烷氧基、羰基、烷氧基羰基、氨基羰基及一-和二(烷基)氨基羰基; Ar3是萘基或苯基,每一所述基團(tuán)任選被各彼此獨(dú)立地選自下列的1、2或3個(gè)取代基取代:烷氧基、烷基羰基氨基、甲磺;r1羰基氧基烷基、Ar1烷氧基羰基、Ar1烷氧基烷基、烷基、鹵素、羥基、吡啶基、嗎啉基、吡咯基、吡咯烷基、咪唑并[1,2-α]吡啶基、嗎啉基羰基、吡咯烷基羰基、氨基和氰基; Het1是選自下列的單環(huán)雜環(huán)基:吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、唑基、異唑基、噻唑基、異噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和噠嗪基;或選自下列的二環(huán)雜環(huán)基:喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并異唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、茚滿基和色烯基;其中每一單環(huán)和二環(huán)雜環(huán)基可任選在任何原子上被一個(gè)或多個(gè)分別彼此獨(dú)立地選自鹵素、氧基和烷基的基團(tuán)取代; Het2是選自下列的單環(huán)雜環(huán)基:吡咯烷基、二氫-2H-吡喃基、吡喃基、二氧雜環(huán)戊烷基、咪唑烷基、四氫吡啶基、四氫嘧啶基、吡唑烷基、哌啶基、嗎啉基、二噻烷基、硫代嗎啉基、哌嗪基、咪唑烷基、四氫呋喃基、2H-吡咯基、吡咯啉基、咪唑啉基、吡唑啉基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、呋喃基、噻吩基、唑基、二唑基、唑烷基、異唑基、噻唑基、噻二唑基、異噻唑基、吡啶基、1H-吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、三嗪基和四唑基;或選自下列的二環(huán)雜環(huán)基:2,3-二氫-苯并[1,4]二氧雜環(huán)己烯、八氫-苯并[1,4]二氧雜環(huán)己烯、八二環(huán)庚基、苯并哌啶基、喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、異吲哚基、色滿基、苯并咪唑基、咪唑并[1,2-α]吡啶基、苯并唑基、苯并二氧雜環(huán)戊烷基、苯并異唑基、苯并二唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、苯并呋喃基、二氫異苯并呋喃基或苯并噻吩基;其中每一單環(huán)和二環(huán)雜環(huán)基可任選在任何原子上被一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)取代:Ar1、Ar1烷基、Ar1烷氧基烷基、鹵素、羥基、烷基、哌啶基、吡咯基、噻吩基、氧基、烷氧基、烷基羰基、Ar1羰基、一-和二(烷基)氨基烷基、烷氧基烷基和烷氧基羰基; 烷基是具有1-6個(gè)碳原子的直鏈或支鏈飽和烴基或具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)狀飽和烴基;每一烴基任選在一個(gè)或多個(gè)碳原子上被一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)取代:苯基、鹵素、三鹵代甲基、氨基羰基、甲基、乙基、丙基、異丙基、叔丁基、氰基、氧基、羥基、甲酰基和氨基;并且 烯基是具有1-6個(gè)碳原子并且具有一個(gè)或多個(gè)不飽和鍵的直鏈或支鏈不飽和烴基;或具有3-6個(gè)碳原子并且具有一個(gè)或多個(gè)不飽和鍵的環(huán)狀不飽和烴基;每一烴基任選在一個(gè)或多個(gè)碳原子上被一個(gè)或多個(gè)選自下列的基團(tuán)取代:苯基、鹵素、氰基、氧基、羥基、甲;桶被。  
摘要 本發(fā)明涉及具有神經(jīng)激肽拮抗劑活性,特別是具有NK1拮抗活性、NK3拮抗活性、聯(lián)合的NK1/NK2拮抗活性和聯(lián)合的NK1/NK2/NK3拮抗活性的取代的氧雜-二氮雜-螺-[5.5]-十一烷酮衍生物,其制備,包含它們的組合物,及其作為藥物的應(yīng)用,特別是用于治療和/或預(yù)防精神分裂癥、嘔吐、焦慮癥和抑郁癥、腸易激綜合征(IBS)、晝夜節(jié)律紊亂、先兆子癇、傷害感受、疼痛,特別是內(nèi)臟和神經(jīng)性疼痛、胰腺炎、神經(jīng)源性炎癥、哮喘、慢性阻塞性肺疾病(COPD)和排尿障礙例如尿失禁。本發(fā)明化合物可由通式(I)代表,并且還包括其可藥用酸或堿加成鹽、其立體化學(xué)異構(gòu)形式、其N-氧化物形式及其前藥,其中所有取代基如權(quán)利要求1中所定義。  
國際公布 2006-09-14 WO2006/094934 英  
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