公開(公告)號(hào)
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CN101006092A
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公開(公告)日
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2007.07.25
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580028091.9
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申請(qǐng)日期
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2005.08.05
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專利名稱
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C型肝炎病毒RNA依賴型RNA聚合酶的抑制劑、以及使用該抑制劑的組合物和治療劑
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主分類號(hào)
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C07D487/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D487/04(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D309/32(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.8.18 US 60/602,618
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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輝瑞有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·岡薩雷斯;T·M·朱厄爾;H·李;A·林頓;J·H·塔特洛克
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地址
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美國(guó)紐約
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-08-05 PCT/IB2005/002697
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.02.16
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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沙 捷;彭益群
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種化學(xué)式(4)的化合物、或其藥學(xué)上可接受的鹽類或溶劑化物, 其中: R1是環(huán)戊基; R2是-(CR6R7)n(5-6員雜環(huán)),其中所述5-6員雜環(huán)基團(tuán)任選被至少一個(gè)R4基團(tuán)取代; R3是-(CR6R7)t(C6-C10芳基)或-(CR6R7)t(4-10員雜環(huán)),其中所述R3基團(tuán)的所述C6-C10芳基和4-10員雜環(huán)部分各自任選被至少一個(gè)R5基團(tuán)取代; 各個(gè)R4獨(dú)立地選自鹵素、-OR6、氧代、-NR6R7、-CF3、-CN、-C(O)R6、-C(O)OR6、-OC(O)R6、-NR6C(O)R7、-NR6C(O)OR7、-NR6C(O)NR6R7、-C(O)NR6R7、-SO2NR6R7、-NR6SO2R7、C1-C6烷基、C2-C6烯基、和C2-C6炔基,其中所述C1-C6烷基、C2-C6烯基和C2-C6炔基基團(tuán)任選被至少一個(gè)R5取代; 各個(gè)R5獨(dú)立地選自C1-C6烷基、鹵素、-OR6、-CF3、和-CN; 各個(gè)R6和R7獨(dú)立地選自氫和C1-C6烷基; n是0、1、2、3、4或5;并且 t是0、1、2、3、4或5; 條件是化學(xué)式(4)的化合物不是6-環(huán)戊基-3-[(5,7-二甲基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基)甲基]-6-[2-(2-乙基吡啶-4-基)乙基]-4-羥基-5,6-二氫-2H-吡喃-2-酮、3-[(6-氯[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基)甲基]-6-環(huán)戊基-6-[2-(2-乙基吡啶-4-基)乙基]-4-羥基-5,6-二氫-2H-吡喃-2-酮、或6-環(huán)戊基-3-[(5,7-二甲基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基)甲基]-6-[2-(5-乙基吡啶-3-基)乙基]-4-羥基-5,6-二氫-2H-吡喃-2-酮。
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摘要
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本發(fā)明提供具有化學(xué)式(4)的化合物、以及它們藥學(xué)上可接受的鹽類和溶劑化物,它們可用作C型肝炎病毒(HCV)聚合酶的抑制劑,且亦可用于治療HCV-感染的哺乳動(dòng)物體內(nèi)的HCV感染。本發(fā)明亦提供藥學(xué)組合物,其包括化學(xué)式(4)的化合物、它們藥學(xué)上可接受的鹽類和溶劑化物。再者,本發(fā)明提供可用于制備具有化學(xué)式(4)的化合物的中間化合物與方法。
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國(guó)際公布
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2006-02-23 WO2006/018725 英
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