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二氫嘧啶類化合物及其用于制備治療和預(yù)防病毒性疾病的藥物的用途

公開(公告)號(hào) CN101104617A  
公開(公告)日 2008.01.16  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610098646.3  
申請(qǐng)日期 2006.07.10  
專利名稱 二氫嘧啶類化合物及其用于制備治療和預(yù)防病毒性疾病的藥物的用途  
主分類號(hào) C07D417/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D417/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D239/22(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 北京摩力克科技有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 李 松;趙國(guó)明;夏廣強(qiáng);王莉莉;鄭志兵;謝云德;鐘 武;肖軍海;李行舟;崔 浩  
地址 100088北京市海淀區(qū)紅聯(lián)南村44號(hào)紫竹大廈附樓301室  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐偉杰  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 通式(I)化合物 (I) 或其可藥用鹽或水合物, 其中 R1代表氫、(C1-C4)-烷基、(C2-C4)-鏈烯基、(C2-C6)-;虮郊柞; R2代表單取代或多取代的任選自下述基團(tuán)的相同或不同取代基:氫、鹵素、羥基、氰基、三氟甲基、硝基、芐基、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷硫基、(C1-C6)-烷氧羰基、(C1-C6)-酰氧基、氨基、(C1-C6)-烷基氨基或(C1-C6)-二烷基氨基,(C1-C6)-;被 R3代表單取代或多取代的任選自下述基團(tuán)的相同或不同取代基:氫、鹵素、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲磺;⑾趸、氰基、羧基、羥基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷氧羰基和(C1-C6)-烷基,其中所述烷基可被具有6-10個(gè)碳原子的芳基、鹵素、或-S-R6、NR7R8、CO-NR9R10和-A-CH2-R11所示基團(tuán)取代, 其中 R6代表可任選被鹵素取代的苯基, R7、R8、R9和R10相同或不同,并分別代表氫、苯基、羥基取代苯基、羥基、(C1-C6)-;(C1-C6)-烷基,其中所述烷基可被羥基、鹵素、(C1-C6)-烷氧基羰基、苯基或羥基取代苯基取代, A代表O、S、SO或SO2, R11代表可任選被選自下述基團(tuán)相同或不同取代基單取代或多取代的苯基:鹵素、硝基、三氟甲基、(C1-C6)-烷基和(C1-C6)-烷氧基, R4代表式-XR12或-NR13R14所示基團(tuán), 其中 X代表氧或一個(gè)鍵, R12代表氫,直鏈或支鏈(C1-C6)-烷氧基羰基,或直鏈、支鏈或環(huán)狀飽和或不飽和(C1-C8)-烴基,其中所述烴基可任選含有1個(gè)或2個(gè)選自O(shè)、CO、NH、-NH(C1-C4)-烷基、-N((C1-C4)-烷基)2、S和SO2的相同或不同雜鏈單元,并且可任選被鹵素、硝基、氰基、羥基、具有6-10個(gè)碳原子的芳基、芳烷基、雜芳基或式-NR15R16所示基團(tuán)取代, 其中 R15和R16相同或不同,并分別代表氫、芐基或(C1-C6)-烷基, R13和R14相同或不同,并分別代表氫、芐基、(C1-C6)-烷基、具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基。 R5代表氫、芐基、(C1-C6)-烷基,其中所述烷基可被羥基、鹵素、(C1-C6)-烷氧基羰基、苯基或取代苯基取代。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)化合物或其可藥用的鹽或水合物。本發(fā)明還涉及通式(I)化合物的制備方法,以及通式(I)化合物或其可藥用鹽或水合物的作為藥物的用途,尤其是作為用于治療和預(yù)防乙型肝炎的藥物的用途。  
國(guó)際公布  
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