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作為人磷脂酰肌醇3-激酶δ抑制劑的喹唑啉酮

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101031569A  
公開(kāi)(公告)日 2007.09.05  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200580023449.9  
申請(qǐng)日期 2005.05.12  
專(zhuān)利名稱(chēng) 作為人磷脂酰肌醇3-激酶δ抑制劑的喹唑啉酮  
主分類(lèi)號(hào) C07D487/04(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D487/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.5.13 US 60/570,784  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 艾科斯有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 K·W·福勒;D·黃;E·A·克西基;H·C·區(qū);A·R·奧利弗;F·阮;J·特賴(lài)伯格;K·D·普里  
地址 美國(guó)華盛頓州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-05-12 PCT/US2005/016778  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.01.11  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司  
代理人 李 波;劉 玥  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 具有以下結(jié)構(gòu)的化合物或其可藥用鹽或前藥或溶劑化物 其中 X和Y獨(dú)立地是N或CRc; Z是N-R7或O; R1是相同的,并且是氫、鹵素或C1-3烷基; R2和R3獨(dú)立地是氫,鹵素或C1-3烷基; R4是氫,鹵素,ORa,CN,C2-6炔基,C(=O)Ra,C(=O)NRaRb,C3-6雜環(huán)烷基,C1-3亞烷基C3-6雜環(huán)烷基,OC1-3亞烷基ORa,OC1-3亞烷基NRaRb,OC1-3亞烷基C3-6環(huán)烷基,OC3-6雜環(huán)烷基,OC1-3亞烷基C≡CH或OC1-3亞烷基C(=O)NRaRb; R5是C1-3烷基,CH2CF3,苯基,CH2C≡CH,C1-3亞烷基ORe,C1-4亞烷基NRaRb或C1-4亞烷基NHC(=O)ORa, R6是氫,鹵素或NRaRb; R7是氫,或R5和R7與它們連接的原子一起形成5元或6元飽和環(huán); R8是C1-3烷基,鹵素,CF3或CH2C3-6雜環(huán)烷基; n是0,1或2; Ra是氫,C1-4烷基或CH2C6H5; Rb是氫或C1-3烷基;并且 Rc是氫,C1-3烷基或鹵素, 其中當(dāng)R1基團(tuán)不是氫時(shí),R2和R4是相同的。  
摘要 公開(kāi)了抑制PI3Kδ活性的化合物,包括選擇性抑制PI3Kδ活性的化合物。也公開(kāi)了用所述化合物抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ同工型(PI3Kδ)活性的方法和治療疾病的方法,所述疾病如免疫病和炎癥,其中PI3Kδ在白細(xì)胞功能中起作用。  
國(guó)際公布 2005-12-01 WO2005/113556 英  
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