公開(公告)號
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CN1195768C
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公開(公告)日
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2005.04.06
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申請(專利)號
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CN95191605.X
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申請日期
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1995.12.13
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專利名稱
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3’-取代的核苷衍生物
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主分類號
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C07H19/04
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分類號
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C07H19/04;A61K31/70
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1994.12.13 JP 308912/1994; 1995.8.16 JP 208645/1995
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申請(專利權(quán))人
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松田彰;佐佐木琢磨;大鵬藥品工業(yè)株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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松田彰;佐佐木琢磨
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地址
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日本北海道札幌市
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頒證日
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國際申請
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PCT/JP1995/002554 1995.12.13
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進入國家日期
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1996.08.13
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專利代理機構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所
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代理人
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全菁
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項
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一種如下通式(1)所示的3′-取代的核苷衍生物或其一種藥物上可接受的鹽:式中B表示可帶取代基的核酸骨架,Z表示可用通式(2)所示基團取代的低級炔基或低級鏈烯基:式中Ra、Rb和Rc可相同或互不相同且獨立地表示低級烷基或苯基,或可用至少一個低級烷基取代的環(huán)氧乙烷基,R1和R2獨立地表示氫原子或能容易地在活體中離去的成酯殘基,以及R3為氫原子、單-或多磷酸殘基、或能容易地在活體中離去的成酯殘基,條件是糖部分為核糖。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種如下通式(1)所示的3′-取代的核苷衍生物或其一種藥物上可接受的鹽:∴式中B表示可帶取代基的核酸骨架,Z表示可用下式所示基團取代的低級炔基或低級鏈烯基:∴式中Ra、Rb和Rc可相同或互不相同且獨立地表示低級烷基或苯基,或可用至少一個低級烷基取代的環(huán)氧乙烷基,R1和R2獨立地表示H或能容易地在活體中離去的成酯殘基,以及R3為H、單-或多磷酸殘基、或能容易地在活體中離去的成酯殘基,條件是糖部分為核糖。本發(fā)明的3′-取代的核苷衍生物具有優(yōu)異的抗癌活性,因而可用于治療和預(yù)防癌癥。
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國際公布
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WO1996/018636 日 1996.6.20
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