| 公開(公告)號 | CN1301972C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(專利)號 | CN02819990.1 |
| 申請日期 | 2002.10.08 |
| 專利名稱 | 作為毒覃堿拮抗劑的哌啶化合物 |
| 主分類號 | C07D211/58(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/58(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D211/24(2006.01)I;C07D211/22(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.10.10 US 60/328,356 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 王玉光;S·查卡拉曼尼爾 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-10-08 PCT/US2002/032199 |
| 進入國家日期 | 2004.04.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;譚明勝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種具有下述通式I的化合物： 或該化合物的藥學(xué)可接受鹽或溶劑化物，其中： Z是N； X是-O-、-S-、-SO-或-S(O)2-； R是 R2是 R3是1至5個取代基，其可以相同或不同，各個所述的取代基是烷氧基或鹵素； R4是H或1至3個取代基，所述取代基可以相同或不同，各個所述取代基是烷基或鹵代烷基； R27是氫或1或2個烷基； R28是氫或1或2個烷基； R29是氫、烷基、-C(O)-烷基、-C(O)-環(huán)烷基、烷氧羰基、氨基羰基、芳氧基羰基、烷基氨基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基或-SO2-NH-R35； R31是氫或1或2個烷基； R32是氫或1或2個烷基； R33是芳基或雜芳基，條件是當(dāng)R33是雜芳基時，C(O)-R33鍵是R33基團中的碳原子； 和R35是氫、芳基或烷基， 其中烷基是直鏈或支鏈的且鏈包括1-6個碳原子的脂族烴基； 其中芳基是具有6-10個碳原子的芳族單環(huán)或多環(huán)環(huán)系。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了化合物，其為新的毒蕈堿性受體拮抗劑；還公開了制備這類化合物的方法。在另一個實施方案中，本發(fā)明公開了含有這類毒蕈堿性受體拮抗劑的藥物組合物和用它們治療認(rèn)知障礙(如阿爾茨海默氏病)的方法。 |
| 國際公布 | 2003-04-17 WO2003/031412 英 |
